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Colistin methanesulfonate sodium salt

别名: CHEBI:59663; colistin A sulfomethate sodium; Colistin X; DSSTox_CID_25822; 粘杆菌素甲基磺酸钠;多粘菌素E甲磺酸钠;多粘菌素E甲磺酸钠 EP标准品;多粘菌素E甲磺酸钠 USP标准品;可利菌素甲磺酸钠;粘杆菌素;粘杆菌素甲磺酸钠标准品;粘菌素甲烷磺酸钠;多粘菌素E甲烷磺酸钠
目录号: V16720 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
粘菌素甲磺酸钠盐对疟原虫的 MIC
Colistin methanesulfonate sodium salt CAS号: 8068-28-8
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
甲磺酸粘菌素钠盐对铜绿假单胞菌敏感真菌的 MIC 为 4-16 mg/L。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial cell wall synthessis; lipopolysaccharides and phospholipids in the outer cell membrane of gram-negative bacteria
体外研究 (In Vitro)
在相同的 MIC 倍数下，甲磺酸粘菌素的杀菌活性低于粘菌素。构成粘菌素和粘菌素甲磺酸盐的两种成分粘菌素 A 和 B (1) 是不均匀的盐组合，可能具有不同的体外活性[1]。
酶活实验
MIC测定。[1]
根据NCCLS标准，在阳离子调节的Mueller Hinton肉汤中通过肉汤大稀释和微量稀释来测定MIC。如果MIC≥32mg/l，则认为菌株对粘菌素和粘菌素甲磺酸盐具有耐药性
时间杀伤动力学。[1]
对四株ATCC 27853菌株和三株临床分离株（其中两株为粘液型）的时间杀伤动力学进行了研究。选择临床分离株是为了在易感类别中具有一系列MIC。四种菌株的粘菌素和甲磺酸粘菌素的MIC分别为：ATCC 27853、4和16mg/l；18982、4和8mg/l；19056、1和8mg/l；20223、4和16mg/l。将粘菌素和粘菌素甲磺酸盐加入到约106 CFU/ml的对数相肉汤培养物中，使其浓度达到所研究菌株MIC的0、0.5、1、2、4、8、16、32和64倍。在添加抗生素后0、5、10、15、20、25、30、45和60分钟以及2、3、4和24小时，在营养琼脂上进行活菌计数的亚培养。在37°C下培养24小时后，测定活菌数
PAE。[1]
通过上述三种临床菌株中的两种和ATCC菌株的标准体外方法测定体外PAE。对于每个实验，对数生长期的铜绿假单胞菌（≈106 CFU/ml）在Mueller Hinton肉汤中暴露于浓度为MIC 0.5、1、2、4、8和16倍的抗生素15分钟（对于粘菌素）或1小时（对于甲烷磺酸粘菌素而言）。由于粘菌素具有非常快速的杀菌作用，因此使用了15分钟的暴露时间，以确保在暴露间隔结束时有足够数量的细菌进行采样。通过在3000×g下离心两次10分钟，倾析上清液，并重新悬浮在预热的肉汤中，去除抗生素。在营养琼脂上于0、1、2、3、4、5、6和24小时进行活菌计数。以相同的方式进行生长控制，但不接触抗生素。在37°C下孵育24小时后对菌落进行计数。PAE是通过比较处理过的培养物和生长对照培养物的再生来确定的，使用对照培养物增加10倍的时间的标准公式，从处理过的文化物增加到相同的时间中减去。
参考文献
[1]. In Vitro Pharmacodynamic Properties of Colistin and Colistin Methanesulfonate against Pseudomonas aeruginosa Isolates from Patients with Cystic Fibrosis. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Mar; 45(3): 781–785.
其他信息
甲磺酸粘菌素A钠是粘菌素A中每个伯氨基转化为相应氨基甲磺酸钠盐的产物，通常采用甲醛处理后再用亚硫酸氢钠处理的方法。它是一种有机钠盐，属于多粘菌素类肽抗生素。它含有粘菌素甲磺酸酯A(5-)结构域。其功能与粘菌素A相关。
本研究通过测定粘菌素和甲磺酸粘菌素对从囊性纤维化患者分离的铜绿假单胞菌粘液型和非粘液型菌株的最小抑菌浓度(MIC)、杀菌动力学和抗生素后效应(PAE)，探讨了粘菌素和甲磺酸粘菌素的体外药效学特性。选取了23株临床分离株（包括多重耐药菌株）和1株标准菌株进行MIC测定。其中11株菌株耐药，这些菌株的MIC均大于128 mg/L。对于敏感菌株，粘菌素的最低抑菌浓度（MIC）范围为1～4 mg/L，而甲磺酸粘菌素的MIC显著更高，范围为4～16 mg/L。本研究使用三种菌株，在0.5～64倍MIC的药物浓度范围内，考察了药物的时间-杀菌动力学。粘菌素的杀菌速度极快，在最高浓度下5分钟内即可完全清除；而甲磺酸粘菌素的杀菌速度较慢，需要16倍MIC的浓度才能在24小时内完全杀灭细菌。在16倍MIC的浓度下，粘菌素对三种菌株均表现出显著的抗菌后效应（PAE），暴露15分钟后为2～3小时。甲磺酸粘菌素在所测试的浓度范围内，PAE较短。即使校正了MIC的差异，甲磺酸粘菌素的总体杀菌活性和抗菌后效应也低于粘菌素。我们的数据表明，对于囊性纤维化患者，有效治疗铜绿假单胞菌感染可能需要比推荐的每 12 小时每公斤体重 2 至 3 毫克更高的甲磺酸粘菌素剂量。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C58H115N16NA5O28S5
分子量
1759.89796376228
精确质量
1758.615
元素分析
C, 39.81; H, 6.05; N, 12.81; Na, 6.57; O, 25.60; S, 9.16
CAS号
8068-28-8
PubChem CID
46224595
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
749
氢键供体(HBD)数目
18
氢键受体(HBA)数目
33
可旋转键数目(RBC)
39
重原子数目
112
分子复杂度/Complexity
3430
定义原子立体中心数目
13
SMILES
CC[C@H](CCCCC([O-])=N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C([O-])=N[C@H]1CCNC([C@@H](NC([C@@H](N=C([O-])[C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](N=C([O-])[C@@H](N=C1[O-])CCNCS(=O)(O)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCNCS(=O)(O)=O)CCNCS(=O)(O)=O)=O)[C@H](O)C)=O)CCNCS(=O)(O)=O)=O)[C@H](O)C)=O)CCNCS(=O)(O)=O)C.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
InChi Key
IQWHCHZFYPIVRV-VLLYEMIKSA-I
InChi Code
InChI=1S/C58H110N16O28S5.5Na/c1-9-35(6)12-10-11-13-46(77)65-38(14-20-59-28-103(88,89)90)53(82)74-48(37(8)76)58(87)70-41(17-23-62-31-106(97,98)99)50(79)68-43-19-25-64-57(86)47(36(7)75)73-54(83)42(18-24-63-32-107(100,101)102)67-49(78)39(15-21-60-29-104(91,92)93)69-55(84)44(26-33(2)3)72-56(85)45(27-34(4)5)71-52(81)40(66-51(43)80)16-22-61-30-105(94,95)96;;;;;/h33-45,47-48,59-63,75-76H,9-32H2,1-8H3,(H,64,86)(H,65,77)(H,66,80)(H,67,78)(H,68,79)(H,69,84)(H,70,87)(H,71,81)(H,72,85)(H,73,83)(H,74,82)(H,88,89,90)(H,91,92,93)(H,94,95,96)(H,97,98,99)(H,100,101,102);;;;;/q;5*+1/p-5/t35-,36-,37-,38+,39+,40+,41+,42+,43+,44+,45-,47+,48+;;;;;/m1...../s1
化学名
pentasodium;[2-[(2S,5R,8S,11S,14S,17S,22S)-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-22-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-3-hydroxy-2-[[(2S)-2-[[(6R)-6-methyloctanoyl]amino]-4-(sulfonatomethylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]-4-(sulfonatomethylamino)butanoyl]amino]-5,8-bis(2-methylpropyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-11,14-bis[2-(sulfonatomethylamino)ethyl]-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-2-yl]ethylamino]methanesulfonate
别名
CHEBI:59663; colistin A sulfomethate sodium; Colistin X; DSSTox_CID_25822;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5682 mL 2.8411 mL 5.6821 mL
5 mM 0.1136 mL 0.5682 mL 1.1364 mL
10 mM 0.0568 mL 0.2841 mL 0.5682 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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