Fungal[1]
Cymoxanil targets oomycete pathogens through inhibition of mycelial growth. The compound inhibits the mycelial growth of 12 isolates of Phytophthora infestans with EC50 values of 0.27-0.57 μg/ml. It also inhibits the growth of several strains of S. at 5-100 mg/l. Cymoxanil is a systemic fungicide with both curative and preventative activity. It is often used in combination with other fungicides to enhance its systemic properties and manage resistance.

霜脲氰对卵菌病原体表现出强效的体外抗真菌活性。它能抑制12株致病疫霉（Phytophthora infestans）分离株的菌丝生长，EC50值为0.27-0.57 μg/ml。该化合物还能抑制多种链霉菌（S.）菌株的生长，浓度为5-100 mg/l。其活性通常通过菌丝生长抑制试验和孢子萌发试验进行评估。霜脲氰是一种具有治疗和预防作用的内吸性杀菌剂。

霜霉威已在农业应用中展现出体内疗效。它既可用作治疗性叶面杀菌剂，也可用作预防性叶面杀菌剂。该化合物对引起马铃薯、番茄和葡萄等作物霜霉病和晚疫病的卵菌病原体有效。它常与其他杀菌剂联合使用，以增强其内吸性并控制抗药性。霜霉威的急性毒性和慢性毒性均较低。

在抗真菌活性测试中，霜霉威主要针对卵菌病原体，例如致病疫霉（Phytophthora infestans）和霜霉属（Plasmopara）真菌进行评估。菌丝生长抑制试验是通过将化合物以不同浓度添加到琼脂培养基中并测量菌落生长来进行的。EC50值由剂量反应曲线计算得出。孢子萌发试验也用于评估抗真菌活性。在联合用药研究中，该化合物与其他杀菌剂一起进行测试，以评估其协同作用。

在农业功效研究中，霜霉威以推荐剂量作为叶面喷雾剂施用于作物。通过目测评估叶片和果实上的病害严重程度来评价其对霜霉病和晚疫病的防治效果。作物产量和品质在收获时进行评估。该化合物通常与其他杀菌剂混合使用。霜霉威的急性毒性和慢性毒性均较低。

在田间药效研究中，霜霉威按推荐剂量和施用时间施用于作物。通过目测评分评估病害严重程度。该化合物用于防治马铃薯、番茄和葡萄的霜霉病和晚疫病。它通常与其他杀菌剂联合使用，以提高药效并控制抗药性。霜霉威的急性毒性和慢性毒性均较低。

吸收、分布和排泄
环唑啉吸收迅速，给药后4小时内即可达到血浆和血液浓度峰值。给药的放射性剂量几乎完全在48小时内经尿液和粪便排出。给药剂量主要通过尿液（64-75%）、粪便（16-24%）和呼出气（<5%）排出。不同性别、剂量水平或单次和多次给药之间，残余分布或消除率均无显著差异。未检测到生物蓄积。DPX-T3217代谢广泛，仅在尿液和粪便中检测到痕量的¹⁴C-环唑啉。……五只SD大鼠（雌雄各半）经胆管插管口服给予2.5 mg/kg的¹⁴C-环唑啉（放射化学纯度=98%；14.09 μCi/mg），该药物悬浮于玉米油中。在48小时内收集尿液、粪便和胆汁，之后对动物实施安乐死，并收集全血、肝脏、肾脏和剩余尸体进行放射性标记测定。……在雄性和雌性大鼠体内，超过85%的受试化合物在48小时内通过尿液（约65%）、粪便（约14%）和胆汁（约7%）排出，其中大部分在最初24小时内排出；极性氨基酸结合物是尿液（约45-50%）和胆汁（约4-6%）中发现的主要代谢物；代谢物A（未知）和IN-W3595/（2-氰基-2-甲氧基亚氨基乙酸）在尿液中的浓度远低于其他物质（<10%）。雌性尿液中IN-W3595的浓度（7.7%）高于雄性尿液（2.8%）；胆汁中未检测到代谢物A。
/为了研究2-(14)C-DPX-T3217在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄，分别给予大鼠2.5和120 mg/kg的玉米油溶液，每只动物分别接受0.5和2 mL。每只动物的放射性活度分别约为10和20 uCi。/高剂量是基于预期的轻微毒性而设定的。单次灌胃给药：每性别每剂量3例-药代动力学，每性别每剂量5例-消除/分布，每性别每剂量8例-组织分布；多次给药（以2.5 mg/kg的剂量冷给药14天，然后给予标签剂量）：每性别5例；各组间血液/血浆和组织残留量无显著差异。血浆峰浓度在4小时内达到；然而，高剂量组（包括男性和女性）和多次低剂量组（仅限男性）的粪便排泄量可能略有减少。比较不同性别、剂量或单次给药与多次给药方案时，未观察到排泄时间和途径的显著差异。24小时内，所有剂量组中，57-65%的给药剂量（AD）从尿液中回收，5-17%从粪便中回收；96小时内，63-75%从尿液中回收，16-24%从粪便中回收。96小时后，组织中残留的AD不足1%（肾脏、肝脏和皮肤中的浓度最高）。将 (14)C-霜霉威施用于番茄植株的根部或叶片，并利用放射自显影、燃烧法和薄层色谱法分析水或甲醇提取物，追踪其吸收、转运和降解过程。霜霉威在1小时内被根部吸收，并在16小时内转运至子叶、茎和叶片。该化合物在根部和地上部分于16-44小时内降解，主要降解产物为甘氨酸。在五叶期，将 (14)C-霜霉威施用于植株第二片叶片表面，与单独使用 (14)C-霜霉威处理的植株相比，使用恶唑酮和 (14)C-霜霉威混合物处理的植株中，(14)C-霜霉威的吸收、转运和降解（主要降解产物为甘氨酸）显著增强。根部施用数据证实，霜霉威是一种内吸性化合物，在番茄植株中的残留时间较短。叶面喷施数据显示，霜脲氰、恶唑酮和代森锰锌对多年生真菌引起的植物病害的协同防治作用并非由于其他杀菌剂的存在导致霜脲氰降解延迟所致。其协同作用机制尚未阐明。

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代谢物
……在粪便中检测到完整的¹⁴-霜脲氰（<1%）和IN W3595，但大部分放射性物质为¹⁴-甘氨酸（约9-13%）。根据数据，其代谢途径涉及环丙沙星水解生成IN W3595，IN W3595随后降解为甘氨酸，甘氨酸随后被整合到天然成分中或进一步代谢。在一项正在进行的低剂量胆瘘研究中，研究人员在接受 120 mg/kg DPX-3217 治疗的动物（包括雄性和雌性）的 0-48 小时混合尿液样本中检测到了 IN-U3204（1-乙基-5,6-二-2,4(1H,3H)吡啶二酮），并在接受 2.5 mg/kg DPX-3217 治疗的动物（包括雄性和雌性）的 0-24 小时混合尿液样本中也检测到了 IN-U3204。后一组样本的纳入是为了确保 IN-U3204 的存在并非储存过程中产生的假象；两组样本中均检测到了 IN-U3204，但含量似乎很低。
/2-(14)C-DPX-T3217/溶于玉米油，单剂量组：2.5 和 120 mg/kg，0.5 和 2 mL/只动物（分别为约 10 和约 20 uCi/只动物，D 组和 E 组），多剂量组：连续 14 天每日 2.5 mg/kg，随后给予标签剂量 2.5 mg/kg（F 组）。在 5/性别/剂量方案中，通过 HPLC 和 TLC 在粪便中检测到的主要代谢物为 IN-W3595（2-氰基-2-甲氧基亚氨基乙酸）和极性成分（甘氨酸和其他氨基酸结合物）。 D组雄性小鼠给药24小时后：尿液中检测到给药剂量（AD）的58%（其中8.6%为IN-W3595，46.5%为极性物质），粪便中检测到给药剂量的21.9%（其中14%为可提取物，<1%为IN-W3595，13.1%为极性物质）。D组雌性小鼠给药24小时后：尿液中检测到给药剂量（AD）的64.2%（其中16.1%为IN-W3595，45.2%为极性物质），粪便中检测到给药剂量的16.3%（其中10.1%为可提取物，<1%为IN-W3595，8.7%为极性物质）。 E组雄性动物中，70.3%的AD存在于尿液中（其中26.3%来自IN-W3595，40.3%来自极地田鼠），16.1%存在于粪便中（其中11.3%可提取，<1%来自IN-W3595，8.6%来自极地田鼠）。E组雌性动物中，73%的AD存在于尿液中（其中33%来自IN-W3595，36.7%来自极地田鼠），17.1%存在于粪便中（其中11.5%可提取，<1%来自IN-W3595，8.5%来自极地田鼠）。 F组雄性小鼠尿液中检测到66.2%的AD（其中6.5%来自IN-W3595，55%来自极地田鼠），粪便中检测到14.5%（其中9%可提取，<1%来自IN-W3595，8.9%来自极地田鼠）。F组雌性小鼠尿液中检测到63.1%的AD（其中11.1%为IN-W3595，46.6%为极性化合物），粪便中检测到19.4%（其中12.3%可提取，<1%为IN-W3595，12.2%为极性化合物）。/IN-W3595代谢物/
有机腈在肝脏中经细胞色素P450酶转化为氰离子。氰离子被迅速吸收并分布于全身。氰化物主要经硫氰酸酯酶或3-巯基丙酮酸硫转移酶代谢为硫氰酸盐。氰化物代谢物经尿液排出。(L96)

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已对霜霉威作为杀菌剂的药代动力学特性进行了表征。该化合物的分子式为C7H10N4O3，分子量为198.18。在20℃时为固体。建议在室温下于阴凉避光处（<15℃）储存。该化合物是一种氰基乙酰胺类杀菌剂。其急性毒性和慢性毒性均较低。

毒性概述
有机腈在体内和体外均可分解为氰离子。因此，有机腈的主要毒性机制是产生有毒的氰离子，即氰化氢。氰离子是第四电子传递链复合物（位于真核细胞线粒体膜上）中细胞色素c氧化酶的抑制剂。它与该酶中的铁原子形成复合物。氰离子与该细胞色素的结合阻止了电子从细胞色素c氧化酶传递到氧气。结果，电子传递链被破坏，细胞无法进行有氧呼吸以产生ATP供能。主要依赖有氧呼吸的组织，例如中枢神经系统和心脏，尤其容易受到这种影响。氰化物还可以通过与过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、高铁血红蛋白、氢钴胺素、磷酸酶、酪氨酸酶、抗坏血酸氧化酶、黄嘌呤氧化酶、琥珀酸脱氢酶和铜/锌超氧化物歧化酶结合而产生一些毒性作用。氰化物与高铁血红蛋白中的铁离子结合形成无活性的高铁血红蛋白氰化物。 (L97)

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毒性数据
LCLo（大鼠）= 4,980 mg/m3/4h

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非人类毒性值
LD50 大鼠口服 1100 mg/kg
LD50 兔皮肤接触 >3 g/kg
LD50 豚鼠口服 1096 mg/kg
LD50 犬皮肤接触 >3000 mg/kg

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该化合物含有与爆炸特性相关的化学基团（NO）；其氧平衡为-129.2，高于-200。霜脲氰是一种用于农业的杀菌剂，未获准用于人类治疗。作为一种内吸性杀菌剂，它可防治卵菌病原体。使用该化合物时，应遵循农药操作的标准安全预防措施。建议在室温下于阴凉避光处储存。

[1]. Frederique Tellier , et al. Characterization of Metabolites of Fungicidal Cymoxanil in a Sensitive Strain of Botrytis Cinerea. J Agric Food Chem. 2008 Sep 10;56(17):8050-7.

霜脲氰是一种脲类化合物，其中两个氮原子分别被乙基和2-氰基-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基取代。它是一种杀菌剂，用于防治多种作物（包括葡萄、啤酒花和马铃薯）上的霜霉病。它既是一种环境污染物，也是一种外源性物质和抗真菌杀虫剂。霜脲氰属于脲类、腈类、肟醚类和脂肪族含氮抗真菌剂。霜脲氰是一种杀菌剂，于1977年首次上市。它是一种乙酰亚胺类化合物，用作治疗性和预防性叶面杀菌剂。在欧洲，它被销售用于葡萄、马铃薯、番茄、啤酒花、甜菜和其他蔬菜作物。目前，霜脲氰尚未在美国注册。霜脲氰的作用机制是一种局部内吸性杀菌剂。它能迅速渗透植物，不易被雨水冲刷。它能在病害潜伏期控制病害，防止作物受损。这种杀菌剂主要针对霜霉目真菌，包括疫霉属、霜霉属和霜霉属真菌。丙环唑的急性毒性和慢性毒性均较低。

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霜霉威是一种内吸性氰乙酰胺类杀菌剂，分子式为C7H10N4O3，分子量为198.18。它用于防治卵菌病原体，包括引起马铃薯、番茄和葡萄霜霉病和晚疫病的疫霉属和霜霉属真菌。该化合物能抑制菌丝生长，EC50值为0.27-0.57 μg/ml。它具有较低的急性毒性和慢性毒性。该化合物仅供农业用途，尚未获准用于临床。

C7H10N4O3

198.18

198.075

57966-95-7

Cymoxanil-d3;2140803-92-3

5364079

Colorless crystals

1.3±0.1 g/cm3

160-161ºC

100 °C

1.537

0.67

103.58

2

5

3

14

301

0

N#C/C(C(NC(NCC)=O)=O)=N\OC

XERJKGMBORTKEO-VZUCSPMQSA-N

InChI=1S/C7H10N4O3/c1-3-9-7(13)10-6(12)5(4-8)11-14-2/h3H2,1-2H3,(H2,9,10,12,13)/b11-5+

(1E)-2-(ethylcarbamoylamino)-N-methoxy-2-oxoethanimidoyl cyanide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 100 mg/mL (504.59 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。