| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
As a chemical reagent for oligonucleotide synthesis, DMTr-LNA-U-3-CED-Phosphora does not have a defined biological target. Its purpose is to serve as a building block for incorporating LNA uracil residues into synthetic oligonucleotides. LNA modifications significantly enhance the binding affinity and nuclease resistance of oligonucleotides, making this monomer valuable for therapeutic nucleic acid development and molecular biology applications.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化体系中，这种亚磷酰胺单体在固相合成过程中被掺入寡核苷酸序列中。所得的含LNA尿嘧啶残基的修饰寡核苷酸表现出显著增强的热稳定性和与互补核酸序列的结合亲和力，熔解温度每增加一个LNA修饰位点可提高2-8°C。这些特性使得LNA修饰的寡核苷酸在反义寡核苷酸、siRNA和诊断应用中具有极高的有效性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物不具有直接的细胞活性，因为它是一种化学合成试剂，而非生物活性分子。使用该单体合成的寡核苷酸可以导入细胞进行各种功能研究。LNA修饰可增强寡核苷酸在细胞环境中的代谢稳定性和结合亲和力。LNA修饰的反义寡核苷酸和siRNA在细胞中表现出更高的效力和更持久的作用。细胞摄取通常需要转染试剂。
|
| 酶活实验 |
将这种亚磷酰胺引入寡核苷酸的标准流程包括使用标准亚磷酰胺化学方法进行固相寡核苷酸合成。将单体溶解于浓度为 0.1 M 的无水乙腈中，并使用活化剂溶液将其偶联到正在延伸的寡核苷酸链上。LNA 亚磷酰胺的偶联时间通常延长至 5-10 分钟，以确保高效引入。链组装完成后，使用氢氧化铵处理对寡核苷酸进行脱保护。
|
| 细胞实验 |
由于该亚磷酰胺单体是一种化学合成试剂，因此目前尚无直接适用于细胞的实验方案。使用该单体合成的含有LNA尿嘧啶残基的寡核苷酸可在细胞培养实验中进行评估。典型的实验方案包括将浓度为1-50 nM的LNA修饰寡核苷酸转染至哺乳动物细胞系中。细胞培养24-72小时后，通过qRT-PCR或Western blotting检测靶基因的敲低情况。与未修饰的寡核苷酸相比，LNA修饰的寡核苷酸通常表现出更高的效力。
|
| 动物实验 |
DMTr-LNA-U-3-CED-Phosphora 不用于动物实验，因为它是一种寡核苷酸合成的化学中间体。使用该单体合成的含有 LNA 尿嘧啶残基的寡核苷酸可用于动物模型治疗应用评估。典型的研究方法是将 LNA 修饰的寡核苷酸以 0.5-20 mg/kg 的剂量，通过静脉或皮下途径给予小鼠或大鼠。LNA 修饰可增强寡核苷酸在体内的药代动力学特性并延长其作用持续时间。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种化学试剂，该化合物尚未建立药代动力学特性。与未修饰的寡核苷酸相比，含有LNA修饰的寡核苷酸表现出显著增强的代谢稳定性和结合亲和力。LNA修饰提高了对核酸酶降解的抵抗力，从而延长了血浆半衰期。其生物分布主要集中在肝脏、肾脏和脾脏。LNA的高结合亲和力使其能够在较低剂量下发挥强效活性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物并非用于治疗用途，且缺乏已确定的毒性特征。处理该化学试剂时应遵守标准的实验室安全预防措施。LNA修饰的寡核苷酸通常具有良好的安全性，由于其高特异性，脱靶效应较低。然而，高剂量下可能出现肝毒性和免疫刺激等潜在毒性。最大耐受剂量取决于具体的寡核苷酸序列。
|
| 其他信息 |
DMTr-LNA-U-3-CED-Phosphora 是一种用于寡核苷酸合成的研究级化学品。它并非已获批准的药物，也没有作为独立化合物进行临床试验的历史。LNA 技术广泛应用于治疗性寡核苷酸的开发，目前已有多种基于 LNA 的药物处于临床开发阶段。该化合物通常在干燥条件下于 -20°C 保存。纯度通常高于 98%。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C40H47N4O9P
|
|---|---|
| 分子量 |
758.796351671219
|
| 精确质量 |
758.31
|
| CAS号 |
206055-76-7
|
| PubChem CID |
23567785
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
4.4
|
| tPSA |
141
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
54
|
| 分子复杂度/Complexity |
1310
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
P(N(C(C)C)C(C)C)(OCCC#N)OC1[C@@H]2[C@H](N3C=CC(NC3=O)=O)O[C@@]1(COC(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC(=CC=1)OC)C1C=CC(=CC=1)OC)CO2
|
| InChi Key |
ROCIJWWVBQZMMI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C40H47N4O9P/c1-27(2)44(28(3)4)54(51-24-10-22-41)53-36-35-37(43-23-21-34(45)42-38(43)46)52-39(36,25-49-35)26-50-40(29-11-8-7-9-12-29,30-13-17-32(47-5)18-14-30)31-15-19-33(48-6)20-16-31/h7-9,11-21,23,27-28,35-37H,10,24-26H2,1-6H3,(H,42,45,46)
|
| 化学名 |
3-[[1-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-3-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl]oxy-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxypropanenitrile
|
| 别名 |
DMTr-LNA-U-3-CED-Phosphora
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~65.9 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3179 mL | 6.5894 mL | 13.1787 mL | |
| 5 mM | 0.2636 mL | 1.3179 mL | 2.6357 mL | |
| 10 mM | 0.1318 mL | 0.6589 mL | 1.3179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
