| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
烯酰吗啉对辣椒疫霉、柑橘疫霉和寄生疫霉菌的 EC50 分别低于 0.1 µg/mL、0.14 µg/mL 和 0.38 µg/mL，抑制这些卵菌 [1]。尽管烯酰吗啉在酵母抗雄激素筛选中不会降低 AR 活性（IC50 = 0.263 和 38.5 µM），但在 MDA-kb2 人乳腺癌细胞的报告测定中却会降低 AR 活性 [2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠口服二甲吗啡（单次剂量 10 mg/kg；10 mg/kg，14 天重复给药；10 mg/kg，7 天重复给药；单次剂量 500 mg/kg）后，药物迅速经尿液和粪便排出。在所有给药方案中，大部分（80-90%）放射性标记物均经粪便排出。少量（6-16%）经尿液排出，而器官和组织中仅检测到极少量（0.1-0.4%）。代谢物在尿液和胆汁中的快速排泄表明药物吸收迅速。单次高剂量（500 mg/kg）给药后，粪便中大量（50%）放射性物质与母体化合物结合，表明吸收已达到饱和。无论低剂量还是高剂量治疗，雌性大鼠的尿排泄量往往高于雄性大鼠（低剂量组可达2倍）。大多数组织中二甲吗啡或14C-二甲吗啡衍生的放射性物质的滞留率通常为1%，但肝脏的滞留率略高（1.4%），而胃肠道器官中较高的滞留率则归因于管腔内容物中的放射性。 代谢/代谢物 大鼠口服二甲吗啡（单次剂量10 mg/kg；14天重复剂量10 mg/kg；7天重复剂量10 mg/kg；单次剂量500 mg/kg）后，药物迅速经尿液和粪便排出体外。……尿液代谢物来源于二甲氧基苯环的脱甲基和吗啉环的氧化。低剂量治疗后，胆汁代谢物占粪便排泄的大部分。主要的胆汁代谢物是二甲氧基苯环脱甲基化产生的化合物中的一种（也可能是两种）葡萄糖醛酸苷。该报告提出了二甲吗啡的代谢途径。 在大鼠中，主要的代谢途径是二甲氧基脱甲基化或吗啡环上CH2基团（邻位或间位）的氧化。 生物半衰期 大鼠口服二甲吗啡（10 mg/kg 单次剂量；10 mg/kg 14 天重复剂量；10 mg/kg 7 天重复剂量；500 mg/kg 单次剂量）后，药物迅速经尿液和粪便排出体外。胆汁排泄表现出一级动力学特征，低剂量（10 mg/kg）半衰期约为 3 小时，高剂量（500 mg/kg）半衰期对于男性为 11 小时，对于女性为约 6 小时。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二甲吗啉是(E)-二甲吗啉和(Z)-二甲吗啉的混合物，二者比例未明确规定。它是一种内吸性杀菌剂，用于葡萄藤、马铃薯和温室作物；只有Z异构体具有杀菌活性。它既是一种外源性物质，也是一种环境污染物和抗真菌农药。它是一种混合物，也是一种吗啉类杀菌剂。它含有(E)-二甲吗啉和(Z)-二甲吗啉。
作用机制 具有良好的保护、治疗和抗孢子活性的内吸性杀菌剂。抑制卵菌细胞壁的形成。只有Z异构体本身具有活性，但由于异构体在光照下会快速相互转化，因此在实际应用中，它并不比E异构体更有优势。 |
| 分子式 |
C21H22CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
387.86
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| 精确质量 |
387.123
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| CAS号 |
110488-70-5
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| 相关CAS号 |
Dimethomorph-d8;1346606-71-0
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| PubChem CID |
5889665
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
584.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
125-149ºC
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| 闪点 |
307.5±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
3.71
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| tPSA |
48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
512
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)/C(=C/C(=O)N2CCOCC2)/C3=CC=C(C=C3)Cl)OC
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| InChi Key |
QNBTYORWCCMPQP-NBVRZTHBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22ClNO4/c1-25-19-8-5-16(13-20(19)26-2)18(15-3-6-17(22)7-4-15)14-21(24)23-9-11-27-12-10-23/h3-8,13-14H,9-12H2,1-2H3/b18-14+
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| 化学名 |
(E)-3-(4-chlorophenyl)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-morpholin-4-ylprop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 6.67 mg/mL (17.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5782 mL | 12.8912 mL | 25.7825 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5782 mL | 5.1565 mL | |
| 10 mM | 0.2578 mL | 1.2891 mL | 2.5782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Androgen receptor-IN-6
Anticancer agent 135
Adrenocorticotropic hormone TFA (ACTH TFA; Adrenocorticotrophic hormone TFA)
PROTAC AR-NTD degrader 1
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