Cell wall biosynthesis/assembly. [3]
Androgen receptor (AR) antagonist. [2]

二甲吗啉对辣椒疫霉（Phytophthora capsici）、柑橘疫霉（P. citrophthora）和寄生疫霉（P. parasitica）的EC50值分别小于0.1 µg/mL、0.14 µg/mL和0.38 µg/mL，可抑制这些卵菌[1]。虽然二甲吗啉在酵母抗雄激素筛选中不降低雄激素受体（AR）活性（IC50值分别为0.263和38.5 µM），但在MDA-kb2人乳腺癌细胞的报告基因检测中却能降低AR活性[2]。

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对于辣椒疫霉、柑橘疫霉和寄生疫霉：菌丝生长：EC50值范围为<0.1至0.38 µg/mL。EC90值范围为0.32至1.6 µg/mL。在 1 µg/ml 浓度下，菌丝生长抑制率显著高于嘧菌酯、氟啶胺、福美铝和甲霜灵。[1]- 孢子囊形成：三种菌种的 EC50 值均小于 1.0 µg/ml。三种菌种的 EC90 值均小于 1.0 µg/ml。在 1 µg/ml 浓度下，抑制率显著高于嘧菌酯、氟啶胺和福美铝。辣椒青霉 (P. capsici) 和柑橘青霉 (P. citrophthora) 的孢子囊形成在 1.0 µg/ml 浓度下完全被抑制。寄生青霉 (P. parasitica) 的孢子形成在 10 µg/ml 浓度下完全被抑制。[1]- 游动孢子运动性：辣椒青霉、柑橘青霉和寄生青霉的 EC50 值分别为 24.0、12.0 和 6.8 µg/ml。 EC90 值分别为 139、105 和 72 µg/ml。[1]- 游动孢子囊孢子萌发：辣椒疫霉 (P. capsici)、柑橘疫霉 (P. citrophthora) 和寄生疫霉 (P. parasitica) 的 EC50 值分别为 3.9、3.3 和 7.2 µg/ml。EC90 值分别为 21.0、5.6 和 21.0 µg/ml。10 µg/ml 的抑制率显著高于嘧菌酯、氟啶胺、福美铝和甲霜灵。100 µg/ml 时可完全抑制。[1]
对于致病疫霉 (Phytophthora infestans)：- 囊孢子萌发：技术级 ED50 为 0.037 µg/ml。制剂 ED50 为 0.002 µg/ml。 MIC（完全抑制）为 0.5 µg/ml。[3]- 孢子囊萌发：技术级 ED50 为 0.0414 µg/ml。制剂 ED50 为 0.0414 µg/ml。[3]- 菌丝生长：技术级在固体培养基上径向生长的 ED50 为 0.077 µg/ml，浓度为 0.5 µg/ml 时生长停止。对于液体培养中菌丝鲜重，未明确规定 50% 抑制剂量，但高于 MPD。[3]- 离体马铃薯叶片的感染预防：制剂 ED50 为 0.082 µg/ml，浓度为 0.05 µg/ml 时完全抑制。[3]- 完整马铃薯植株的感染预防：制剂 ED50 为 0.44 µg/ml，浓度为 25 µg/ml 时完全控制。在完整的番茄植株上，ED50 为 3.11 µg/ml，25 µg/ml 时完全抑制。[3]- 感染后活性（治疗）：在马铃薯接种后 24 小时（hpi）施用，10 µg/ml 可抑制 70% 的孢子形成（未提供 ED50）。在番茄上，1-10 µg/ml 的浓度比在马铃薯上更有效，10 µg/ml 可抑制 96% 的孢子形成。如果在接种后 48 小时施用，则治疗效果消失。[3]- 在离体番茄叶片上抑制孢子形成：制剂的 ED50 为 3.7 µg/ml。在另一项试验中，与水对照相比，以 100 µg/ml 的浓度滴施制剂可使孢子囊产量降低 76%。[3]- 内吸活性：制剂在完整的马铃薯植株上的 ED50 为 358 µg/ml；在完整的番茄植株上，其浓度为 111 µg/ml。[3]
抗雄激素活性：- 在 MDA-kb2 检测（人乳腺癌细胞系，带有 AR-荧光素酶报告基因）中，二甲吗啡表现出抗雄激素活性，IC20 为 0.263 µM。在测试浓度下未观察到细胞毒性（EC20 > 50 µM）。未检测到雄激素活性。[2]- 在酵母抗雄激素筛选 (YAS) 中，IC20 为 38.5 µM。[2]

在马铃薯遮荫棚试验中，针对致病疫霉（Phytophthora infestans）的防治效果如下：- 在150 g ai/ha的剂量下，根据病害进展曲线下面积（AUDPC），二甲吗啉（Dimethomorph）在控制晚疫病流行方面显著优于异丙氟草胺（iprovalicarb），但劣于曼地普胺（mandipropamid）。[3]- 在300 g ai/ha的剂量下，其防治效果与曼地普胺无显著差异，但仍优于异丙氟草胺。[3]- 计算得出抑制AUDPC 50%所需的剂量（ED50）为73.6 g/ha（两年数据的平均值）。[3]- 在另一项150 g/ha的单次施用试验中，接种后30天（dpi），每10米行的受感染叶片数为175 ± 50。接种后39天，受感染叶片数为725 ± 126。[3]

抗雄激素活性测定（MDA-kb2）：将MDA-kb2细胞（稳定转染了由雄激素反应元件启动子驱动的萤火虫荧光素酶报告基因的人乳腺癌细胞）以1×10⁵个细胞/mL的密度接种于不含酚红的培养基中。24小时后，将细胞暴露于8个系列稀释的二甲吗啡（Dimethomorph）中，其中部分细胞同时含有0.25 nM二氢睾酮（DHT）。孵育24小时后，测定荧光素酶活性。发光值以单独DHT组（100%最大反应）和仅含溶剂的对照组（0%最小反应）进行标准化。根据浓度-反应曲线计算抑制DHT雄激素活性20%的浓度（IC20）。 [2]
抗雄激素活性测定 (YAS)：酵母抗雄激素筛选 (YAS) 使用转染了人雄激素受体的酵母。雄激素受体 (AR) 的刺激会导致培养基颜色变化，可通过 540nm 处的吸光度进行测量。将细胞与二甲吗啉和 6.4 nM 二氢睾酮 (DHT) 在 28°C 下共同孵育 53 小时。在 620nm 处测量浊度以检测细胞毒性。农药浓度范围基于 MDA-kb2 测定中观察到的效力。[2]

马铃薯晚疫病防治的遮荫棚试验（2个试验）：使用电动背负式喷雾器，以75、150或300 g ai/ha的剂量，用配制好的二甲吗啉处理马铃薯植株（品种为Dita或Nicola）。首次喷药8小时后，用混合晚疫病菌分离株的孢子囊悬浮液（1000个孢子囊/ml）对植株进行喷雾接种。接种后，用塑料薄膜覆盖植株过夜以确保感染。每隔7至8天重复喷药，共喷药4次。在44至57天内，每隔3至5天统计每行受感染的小叶数量。计算病害进程曲线下面积（AUDPC）以评估杀菌剂的药效。[3]

吸收、分布和排泄
大鼠口服二甲吗啡（单次剂量 10 mg/kg；连续 14 天，每次 10 mg/kg；连续 7 天，每次 10 mg/kg；单次剂量 500 mg/kg）后，药物迅速经尿液和粪便排泄。在所有给药方案中，大部分（80-90%）放射性标记物质经粪便排泄。少量（6-16%）经尿液排泄，而仅在器官和组织中检测到痕量（0.1-0.4%）。代谢物在尿液和胆汁中的快速排泄表明药物吸收迅速。单次高剂量给药（500 mg/kg）后，粪便中大量（50%）放射性物质与母体化合物结合，表明吸收已达到饱和。无论治疗剂量高低，雌性大鼠的尿排泄量通常高于雄性大鼠（低剂量组可达2倍）。二甲吗啡或源自¹⁴C-二甲吗啡的放射性物质在大多数组织中的滞留率通常为1%，但肝脏中的滞留率略高（1.4%），而胃肠道器官中较高的滞留率则归因于肠腔内容物中的放射性。代谢物：大鼠口服二甲吗啡（单次剂量10 mg/kg；14天内重复给药；7天内重复给药；单次剂量500 mg/kg）后，药物迅速经尿液和粪便排出。……尿液代谢物来源于二甲氧基苯环的去甲基化和吗啉环的氧化。低剂量治疗后，胆汁代谢物占粪便排泄的大部分。主要的胆汁代谢产物是二甲氧基苯环脱甲基后产生的一种（或可能两种）葡萄糖醛酸苷。本报告介绍了二甲吗啡的代谢途径。在大鼠中，主要的代谢途径是二甲氧基的脱甲基或吗啡环上CH2基团（邻位或间位）的氧化。
生物半衰期
大鼠口服二甲吗啡（单次剂量10 mg/kg；14天内重复给药10 mg/kg；7天内重复给药10 mg/kg；单次剂量500 mg/kg）后，药物迅速经尿液和粪便排泄。胆汁排泄呈一级动力学，低剂量（10 mg/kg）的半衰期约为3小时，高剂量（500 mg/kg）的半衰期雄性约为11小时，雌性约为6小时。

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在 MDA-kb2 细胞试验中，二甲吗啡在最高测试浓度下均未表现出细胞毒性，其 EC20 值大于 50 µM。[2]

[1]. Impact of Azoxystrobin, Dimethomorph, Fluazinam, Fosetyl-Al, and Metalaxyl on Growth, Sporulation, and Zoospore Cyst Germination of Three Phytophthora spp. Plant Dis. 2000 Apr;84(4):454-458.

[2]. Widely used pesticides with previously unknown endocrine activity revealed as in vitro antiandrogens. Environ Health Perspect. 2011 Jun;119(6):794-800.

[3]. Differential Activity of Carboxylic Acid Amide Fungicides Against Various Developmental Stages of Phytophthora infestans. Phytopathology. 2007 Oct;97(10):1274-83.

二甲基吗啉是(E)-二甲基吗啉和(Z)-二甲基吗啉的混合物，未规定具体比例。它是一种用于葡萄、马铃薯和温室作物的内吸性杀菌剂；只有Z异构体具有杀菌活性。它既是一种外源物质，也是一种环境污染物和抗真菌农药。它是一种混合物，也是一种吗啉类杀菌剂。它含有(E)-二甲基吗啉和(Z)-二甲基吗啉。作用机制：一种具有良好保护、治疗和抗孢子活性的内吸性杀菌剂。抑制卵菌细胞壁的形成。只有Z异构体本身具有活性，但由于异构体在光照下会快速相互转化，因此在实际应用中，它并不比E异构体更有优势。二甲吗啉是一种羧酸酰胺(CAA)类杀菌剂。它属于FRAC 40组，已知具有较高的抗药性风险。所有CAA类杀菌剂，包括二甲吗啉，都属于同一交叉抗性组。[3]
从生物化学层面来看，其作用机制与细胞壁生物合成有关。[1]
它用于防治疫霉属真菌引起的病害，例如辣椒冠腐病和根腐病以及柑橘流胶病和根腐病。[1]在欧洲，其使用许可将于2017年9月到期（截至2011年出版物）。[2]
一项研究中使用的二甲吗啉技术级原料的分子量为266。[3]

C21H22CLNO4

387.86

387.123

110488-70-5

Dimethomorph-d8;1346606-71-0

5889665

White to off-white solid powder

1.2±0.1 g/cm3

584.9±50.0 °C at 760 mmHg

125-149ºC

307.5±30.1 °C

0.0±1.6 mmHg at 25°C

1.581

3.71

48

0

4

5

27

512

0

COC1=C(C=C(C=C1)/C(=C/C(=O)N2CCOCC2)/C3=CC=C(C=C3)Cl)OC

QNBTYORWCCMPQP-NBVRZTHBSA-N

InChI=1S/C21H22ClNO4/c1-25-19-8-5-16(13-20(19)26-2)18(15-3-6-17(22)7-4-15)14-21(24)23-9-11-27-12-10-23/h3-8,13-14H,9-12H2,1-2H3/b18-14+

(E)-3-(4-chlorophenyl)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-morpholin-4-ylprop-2-en-1-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 6.67 mg/mL (17.20 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。