| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1 0.38 μM (IC50) Vesicular stomatitis virus (VSV) Vacuolar type H+-ATPase 17 nM (IC50)
The primary targets of Diphyllin include V-ATPase, HIV-1, and various viruses. As a V-ATPase inhibitor, it blocks lysosomal acidification in human osteoclasts and inhibits acid influx with an IC₅₀ of 0.6 nM. It inhibits HIV-1 with an IC₅₀ of 0.38 µM and shows activity against VSV and influenza viruses. Diphyllin also inhibits NO production and has anticancer activity through inhibition of LRP6 phosphorylation in the Wnt/β-catenin signaling pathway. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Diphyllin 具有强效的 V-ATPase 抑制活性，IC₅₀ 为 17 nM。它能有效抑制人破骨细胞的溶酶体酸化，并阻断酸内流，IC₅₀ 为 0.6 nM。Diphyllin 对 HIV-1（IC₅₀ = 0.38 µM）、VSV 和流感病毒均具有抗病毒活性。它能抑制 NO 的产生，IC₅₀ 为 50 µM，并通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路中的 LRP6 磷酸化发挥抗癌活性。此外，它还能降低感染 SARS-CoV-2 的 Vero 细胞中的病毒滴度，EC₅₀ 为 1.92 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Diphyllin 具有口服活性，并已证实具有抗癌和抗炎活性。作为一种 V-ATPase 抑制剂，它通过阻断溶酶体酸化来抑制破骨细胞介导的骨吸收。该化合物的口服生物利用度和体内疗效已在动物模型中得到表征。然而，详细的药代动力学和药效学研究仍然有限。该化合物通过抑制 V-ATPase 和 Wnt/β-catenin 信号通路，显示出治疗胃癌的潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括二氢吡啶林（Diphyllin）的V-ATPase抑制研究。将酶与不同浓度的二氢吡啶林（0.1-1000 nM）在合适的缓冲液中于37°C孵育。通过比色法监测无机磷酸盐的释放来测定ATPase活性。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。HIV-1抑制作用的评估采用感染细胞中的抗病毒试验，病毒复制则通过p24抗原ELISA或RT-PCR进行检测。
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| 细胞实验 |
Diphyllin的体外细胞活性检测包括测试其抗病毒和抗癌活性。在抗病毒研究中，用Diphyllin系列稀释液（0.01-100 µM）处理感染HIV-1、VSV、流感病毒或SARS-CoV-2的Vero细胞。感染48-72小时后检测病毒滴度。在抗癌研究中，用Diphyllin处理癌细胞系，并使用MTT或CCK-8法评估细胞活力。使用Griess法检测LPS刺激的巨噬细胞中NO的产生。
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| 动物实验 |
Diphyllin 的体内动物研究包括在荷瘤或感染模型中进行疗效测试。在抗癌评估中，肿瘤异种移植模型接受不同剂量的 Diphyllin 口服给药。在 2-4 周内监测肿瘤体积和体重。在抗炎研究中，使用炎症动物模型来评估该化合物对炎症标志物的影响。然而，详细的体内研究方案有限，大多数研究侧重于体外表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地普林（Diphyllin）的药代动力学特性包括其口服生物利用度和代谢稳定性。作为一种木脂素类天然产物，其分子量约为380-400（取决于具体形式）。该化合物具有口服活性，表明其吸收和生物利用度良好。然而，文献中尚未充分描述其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和AUC。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Diphyllin的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种天然产物，它通常被认为具有中等毒性。标准的毒性研究应包括对动物模型进行急性经口毒性、重复给药毒性和遗传毒性的评估。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。需要开展进一步的毒理学研究，以全面确定其在治疗应用中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二叶素是一种木脂素。据报道，它存在于七叶叶下珠（Phyllanthus septemlobus）、克氏木脂素以及其他具有相关数据的生物体中。
二叶素（CAS 22055-22-7）是一种天然存在的芳基萘木脂素，可从匍匐爵床（Justicia procumbens）和其他植物来源中分离得到。它是一种强效的V-ATPase抑制剂（IC₅₀ = 17 nM）和HIV-1抑制剂（IC₅₀ = 0.38 µM）。它具有抗癌和抗炎活性，并能抑制NO的产生（IC₅₀ = 50 µM）。该化合物具有口服活性，并对水疱性口炎病毒（VSV）、流感病毒和SARS-CoV-2病毒均有活性。它仅供研究使用，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C21H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
380.35
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| 精确质量 |
380.09
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| CAS号 |
22055-22-7
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| PubChem CID |
100492
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.445g/cm3
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| 沸点 |
638.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
290 ºC (methanol )
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| 闪点 |
232.4ºC
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| 蒸汽压 |
6.53E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
3.628
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| tPSA |
83.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
597
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VMEJANRODATDOF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H16O7/c1-24-15-6-11-12(7-16(15)25-2)20(22)13-8-26-21(23)19(13)18(11)10-3-4-14-17(5-10)28-9-27-14/h3-7,22H,8-9H2,1-2H3
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| 化学名 |
9-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4-hydroxy-6,7-dimethoxy-3H-benzo[f][2]benzofuran-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 14.29 mg/mL (37.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6292 mL | 13.1458 mL | 26.2916 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6292 mL | 5.2583 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3146 mL | 2.6292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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