| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dynapyrazole-A targets microtubule dynein, a motor protein that moves along microtubules and is involved in intracellular transport, cell division, and ciliary/flagellar motility. The compound specifically inhibits the ATPase activity of microtubule-stimulated dynein but does not block the microtubule-independent basal activity. It inhibits dynein 1 and dynein 2-dependent microtubule gliding with IC50 values of 2.3 and 2.6 μM, respectively. Dynapyrazole-A also inhibits Hedgehog signaling with an IC50 of 1.9 μM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在感染 RVA-NMTL 病毒的 MA-104 细胞中，dynapyrazole A（1–3 μg/mL，14 小时）可呈剂量依赖性地降低病毒滴度；其 EC50 值为 0.73 μg/mL[1]。体外研究表明，Dynapyrazole A 特异性抑制微管刺激的动力蛋白的 ATPase 活性，但不阻断其微管非依赖性基础活性。该化合物对动力蛋白 1 和动力蛋白 2 依赖性微管滑动的抑制 IC50 值分别为 2.3 μM 和 2.6 μM。Dynapyrazole A 还抑制 Hedgehog 信号通路，IC50 值为 1.9 μM。该化合物对动力蛋白而非其他运动蛋白的特异性使其成为研究动力蛋白功能的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表关于Dynapyrazole-A的详细体内活性数据。该化合物主要在体外被表征，作为研究动力蛋白功能和Hedgehog信号通路的工具。其抑制动力蛋白ATPase活性和微管滑动的能力表明，它可能具有在体内研究动力蛋白相关过程的潜力。需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
可通过体外ATPase活性测定来评估Dynapyrazole-A对动力蛋白ATPase的抑制活性。在典型的测定中，将纯化的动力蛋白与ATP和不同浓度的Dynapyrazole-A一起孵育。使用比色法测定无机磷酸盐的释放量，并计算IC50值。微管滑动实验可用于评估该化合物抑制动力蛋白依赖性微管运动的能力。Dynapyrazole-A对动力蛋白1和动力蛋白2依赖性微管滑动的IC50值分别为2.3 μM和2.6 μM。
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| 细胞实验 |
采用基于细胞的检测方法评估 Dynapyrazole-A 的细胞活性，该方法可测量动力蛋白的功能。将细胞用不同浓度的 Dynapyrazole-A 处理。利用显微镜评估细胞内运输、细胞分裂和纤毛/鞭毛运动。通过报告基因检测或测量 Hedgehog 靶基因的表达来评估 Hedgehog 信号通路活性。已证实该化合物能够抑制 Hedgehog 信号通路，IC50 值为 1.9 μM。
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| 动物实验 |
目前尚未发表关于Dynapyrazole-A的详细体内动物模型数据。该化合物主要在体外作为研究动力蛋白功能和Hedgehog信号通路的工具进行表征。未来的研究可能涉及使用动物模型来研究动力蛋白相关过程或Hedgehog依赖性癌症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未发表关于Dynapyrazole-A的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为486.7，分子式为C20H12ClIN4O，纯度≥98%。该化合物通常储存于-20℃。外观为白色至类白色固体粉末。需要进一步研究以阐明其吸收、分布、代谢和排泄特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布Dynapyrazole-A的详细毒性数据。作为一种动力蛋白抑制剂，该化合物可能对正常细胞中动力蛋白依赖性过程产生靶向作用，包括细胞内运输、细胞分裂和纤毛功能。需要进行全面的毒理学研究以评估其安全性，从而确定其潜在的治疗用途。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
迪那吡唑-A（CAS# 2226517-75-3）是一种微管动力蛋白特异性抑制剂，可抑制微管刺激的动力蛋白的ATPase活性，对动力蛋白1和动力蛋白2依赖的微管滑动分别具有2.3 μM和2.6 μM的IC50值。该化合物还能抑制Hedgehog信号通路，IC50值为1.9 μM。其分子式为C20H12ClIN4O，分子量为486.7。迪那吡唑-A是研究动力蛋白功能和Hedgehog信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C20H12CLIN4O
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|---|---|
| 分子量 |
486.69
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| 精确质量 |
485.974
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| CAS号 |
2226517-75-3
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| PubChem CID |
136213044
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
551.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
287.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.821
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| LogP |
5.45
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| tPSA |
70.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
668
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=NN4C5=C(C=C(C=C5)I)C(=O)NC4=C3C#N
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| InChi Key |
VABPBCMFKJDOHP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H12ClIN4O/c21-12-3-1-11(2-4-12)20(7-8-20)17-15(10-23)18-24-19(27)14-9-13(22)5-6-16(14)26(18)25-17/h1-6,9H,7-8H2,(H,24,27)
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| 化学名 |
2-[1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl]-7-iodo-5-oxo-4H-pyrazolo[1,5-a]quinazoline-3-carbonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (51.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0547 mL | 10.2735 mL | 20.5470 mL | |
| 5 mM | 0.4109 mL | 2.0547 mL | 4.1094 mL | |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0273 mL | 2.0547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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