| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of (E/Z)-GO289 is casein kinase 2 (CK2), a serine/threonine protein kinase involved in various cellular processes including cell cycle regulation, apoptosis, and circadian rhythm control. By inhibiting CK2, (E/Z)-GO289 significantly extends the circadian period and demonstrates cell type-dependent inhibition of cancer cell growth. The compound has an IC₅₀ of 13 µM against PM2, which is >1000 times greater than that of CK2, indicating high selectivity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(E/Z)-GO289 是一种强效且高度特异性的 CK2 抑制剂，能够调控癌细胞增殖和昼夜节律。(E/Z)-GO289 对 PIM2 的 IC50 值为 13 μM，比 CK2 的 IC50 值高 1000 倍以上[1]。(E/Z)-GO289 (3-9 μM；2 天) 可显著抑制 Caki-2、A498 和 769-P 细胞[1]。癌细胞增殖和生物钟蛋白磷酸化均受 (E/Z)-GO289 调控[1]。体外实验表明，(E/Z)-GO289 对 CK2 具有强效且选择性的抑制作用，IC₅₀ 值为 7 nM。它能显著延长细胞模型中的昼夜节律周期，并表现出细胞类型依赖性的癌细胞生长抑制作用，且该抑制作用与细胞生物钟功能相关。该化合物是一种强效且特异性极高的 CK2 抑制剂，可控制癌细胞增殖以及昼夜节律。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(E/Z)-GO289 的体内活性尚未得到充分表征。作为一种 CK2 抑制剂，它具有研究 CK2 在昼夜节律调控和癌细胞增殖中作用的潜力。然而，现有文献中关于其体内疗效和药代动力学的详细数据有限。该化合物对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制作用提示其可能具有体内活性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括 (E/Z)-GO289 与 CK2 激酶活性的研究。将酶与不同浓度的 (E/Z)-GO289 (0.1-1000 nM) 在合适的缓冲液中于 37°C 下孵育。使用放射性或荧光底物测定激酶活性，并根据剂量反应曲线计算 IC₅₀ 值。通过测试化合物对一系列激酶的活性来评估其对其他激酶的选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验旨在检测 (E/Z)-GO289 对昼夜节律和癌细胞增殖的影响。将细胞用不同浓度的 (E/Z)-GO289 (0.01-10 µM) 处理 24-72 小时。使用生物发光报告基因测量昼夜节律周期长度。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞增殖和活力。结果表明，该化合物能够浓度依赖性地抑制 CK2 活性并延长昼夜节律周期。
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| 动物实验 |
由于 (E/Z)-GO289 主要用于研究 CK2 功能，因此针对该化合物的体内动物研究有限。在疗效测试中，可以使用癌症或昼夜节律紊乱的动物模型。动物将接受不同剂量的 (E/Z)-GO289 口服或腹腔注射治疗。然而，现有文献中尚未建立详细的体内实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(E/Z)-GO289 的分子式为 C₁₇H₁₅BrN₄O₂S，分子量为 419.29。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。现有文献中对其半衰期、口服生物利用度和组织分布等详细的药代动力学参数描述尚不充分。该化合物通常储存于 -20°C，在推荐条件下稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(E/Z)-GO289 的毒性特征尚未得到充分表征。作为一种研究化合物，标准的毒性研究应包括在动物模型中评估急性经口毒性、重复给药毒性和遗传毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。需要进行进一步的毒理学研究，以全面确定其在治疗应用中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(E/Z)-GO289（CAS 694522-87-7）是一种强效且选择性的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。其分子式为 C₁₇H₁₅BrN₄O₂S，分子量为 419.29。该化合物可显著延长昼夜节律周期，并表现出细胞类型依赖性的癌细胞生长抑制作用。本品仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C17H15BRN4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
419.295601129532
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| 精确质量 |
418.01
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| 元素分析 |
C, 48.70; H, 3.61; Br, 19.06; N, 13.36; O, 7.63; S, 7.65
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| CAS号 |
694522-87-7
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| PubChem CID |
135401714
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
97.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
452
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C(=C1)/C=N/N2C(=NN=C2SC)C3=CC=CC=C3)Br)O
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| InChi Key |
DARDDBZKGVEVKB-VXLYETTFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15BrN4O2S/c1-24-15-8-12(13(18)9-14(15)23)10-19-22-16(20-21-17(22)25-2)11-6-4-3-5-7-11/h3-10,23H,1-2H3/b19-10+
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| 化学名 |
5-bromo-2-methoxy-4-[(E)-(3-methylsulfanyl-5-phenyl-1,2,4-triazol-4-yl)iminomethyl]phenol
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| 别名 |
GO289; GO 289; GO-289
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 16.67 mg/mL (39.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.98 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3849 mL | 11.9246 mL | 23.8493 mL | |
| 5 mM | 0.4770 mL | 2.3849 mL | 4.7699 mL | |
| 10 mM | 0.2385 mL | 1.1925 mL | 2.3849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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