| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EBV lytic cycle inducer-1 targets the latent Epstein-Barr virus (EBV) infection by inducing the viral lytic cycle. EBV establishes a latent infection in B cells and epithelial cells, which is associated with various malignancies including Burkitt's lymphoma, nasopharyngeal carcinoma, and gastric cancer. By promoting viral reactivation from latency, the compound makes the virus susceptible to antiviral agents and immune clearance. The compound is an iron chelate-like compound that synergizes with HDAC inhibitors to induce the EBV lytic cycle.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dp44mT（化合物C7）（0-80 μM，48 h）以细胞系依赖的方式触发裂解周期；其在AGS-BX1细胞中的诱导能力高于AGX细胞[1]。Dp44mT（10 μM，0-72 h）以时间依赖的方式诱导裂解周期[1]。Dp44mT（1.25-2.5 μM，24 h）与两种HDAC抑制剂SAHA和Romidespin协同作用，可诱导EBV裂解周期[1]。 Dp44mT（20 μM，48 小时）可诱导 ERK-自噬轴，从而重新激活 EBV 裂解周期 [2]。体外研究表明，EBV 裂解周期诱导剂-1（化合物 C7）以细胞系依赖的方式诱导 EBV 裂解周期，在 0-80 μM 浓度范围内作用 48 小时，其对 AGS-BX1 细胞的诱导能力高于 AGX 细胞。该化合物与 HDAC 抑制剂罗米地辛和 SAHA 具有协同作用，可诱导 EBV 裂解周期。该化合物是一种铁螯合物样化合物，可促进病毒再激活。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表关于EBV裂解周期诱导剂-1的详细体内活性数据。该化合物主要在体外作为研究EBV再激活的工具进行表征。其诱导EBV裂解周期的能力表明，它可能具有在体内治疗EBV相关恶性肿瘤的潜力，其作用机制是通过使潜伏感染细胞对病毒疗法敏感。需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
EBV裂解周期诱导剂-1的EBV裂解周期诱导活性可通过EBV感染的细胞系进行评估。在典型的实验中，将EBV阳性细胞系（例如AGS-BX1或AGX细胞）用不同浓度的EBV裂解周期诱导剂-1（0-80 μM）处理48小时。通过qPCR或Western blotting检测裂解周期基因（例如BZLF1和BMRF1）的表达来评估EBV裂解周期的诱导情况。该化合物与HDAC抑制剂的协同作用可通过将其与罗米地辛或SAHA联用来评估。
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| 细胞实验 |
免疫荧光[1]
细胞类型： AGS AGS-BX1 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： 结果表明，IE 蛋白 Zta、Rta 和早期 EBV 裂解蛋白 BMRF1 的表达在处理后 24 小时达到峰值。 免疫荧光[1] 细胞类型： AGS-BX1 测试浓度： 1.25 μM，2.5 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 2.5 μM SAHA 和 2.5 nM Rmidepsin 可协同诱导病毒 IE 蛋白 Zta 的表达。 免疫荧光[2] 细胞类型： HA 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 与用 C7 处理的细胞相比，用铁预络合 C7 处理的细胞中 Zta 的表达显著降低，而用 C7 处理的细胞中 Zta 的表达则高出 41%。细胞增殖实验[1] 细胞类型： AGS、AGS-BX1 测试浓度： 0 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM、40 μM、80 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 EBV 阳性细胞系 AGS-BX1 的毒性显著高于 EBV 阴性细胞系。 使用 EBV 阳性细胞系评估 EBV 裂解周期诱导剂-1 的细胞活性。将细胞用不同浓度的化合物 (0-80 μM) 处理 48 小时。 EBV裂解周期诱导可通过qPCR或Western blotting检测裂解周期基因（如BZLF1和BMRF1）的表达来评估。病毒颗粒的产生可通过检测培养上清液中的病毒DNA或感染性试验来评估。化合物的铁螯合活性可通过铁螯合试验来评估。 |
| 动物实验 |
目前尚未发表关于EBV裂解周期诱导剂-1的详细体内动物模型数据。该化合物主要在体外作为研究EBV再激活的工具进行表征。未来的研究可能包括使用EBV相关恶性肿瘤的小鼠模型来评估EBV裂解周期诱导剂-1的体内疗效，无论单独使用还是与HDAC抑制剂或抗病毒药物联合使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未发表EBV裂解周期诱导剂-1的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为318.17，分子式为C14H12BrN3O，纯度≥98%。需要进一步研究以表征其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括口服生物利用度、血浆蛋白结合率、清除率和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布EBV裂解周期诱导剂-1的详细毒性数据。作为一种铁螯合物样化合物，它可能对铁代谢和细胞氧化还原平衡产生影响。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
EBV裂解周期诱导剂-1（Dp44mT，化合物C7，CAS号394668-43-0）是一种铁螯合物样化合物，可诱导EB病毒（EBV）的裂解周期。它以细胞系依赖的方式诱导裂解周期（0-80 μM，48小时），并与HDAC抑制剂罗米地辛和SAHA具有协同作用。该化合物促进病毒从潜伏状态激活，使病毒感染的细胞对病毒治疗敏感。其分子式为C14H12BrN3O，分子量为318.17。该化合物是研究EBV激活和开发EBV相关恶性肿瘤疗法的研究工具。
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| 分子式 |
C14H12BRN3O
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|---|---|
| 分子量 |
318.168581962585
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| 精确质量 |
317.016
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| CAS号 |
394668-43-0
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| PubChem CID |
5341487
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3
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| tPSA |
54.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=N\NC(=O)C1=CC(=CC=C1)Br)/C2=CC=CC=N2
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| InChi Key |
GZJPBATWGXWPLE-LICLKQGHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12BrN3O/c1-10(13-7-2-3-8-16-13)17-18-14(19)11-5-4-6-12(15)9-11/h2-9H,1H3,(H,18,19)/b17-10+
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| 化学名 |
3-bromo-N-[(E)-1-pyridin-2-ylethylideneamino]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~39.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1430 mL | 15.7149 mL | 31.4297 mL | |
| 5 mM | 0.6286 mL | 3.1430 mL | 6.2859 mL | |
| 10 mM | 0.3143 mL | 1.5715 mL | 3.1430 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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