| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
EGGGG‑PEG8‑amide‑bis(deoxyglucitol) has no direct biological target. As an ADC linker, it serves as a cleavable bridge to connect antibodies to cytotoxic payloads. The EGGGG peptide sequence may be designed for protease‑mediated cleavage (e.g., by cathepsins), while the PEG8 spacer enhances hydrophilicity and reduces aggregation. The deoxyglucitol sugar groups further improve water solubility and may reduce non‑specific interactions.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)是一种合成结构单元，本身不具有生物活性。其应用价值通过包含该结构单元的完整抗体药物偶联物(ADC)的性能来评估。体外实验表明，使用该连接子构建的ADC有望展现出对癌细胞的强效靶向杀伤作用，并且由于亲水性PEG和糖基的存在，非特异性结合也会降低。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)不作为独立化合物在体内给药。由于该连接子具有高度亲水性，预计使用该连接子构建的抗体药物偶联物(ADC)将表现出更佳的药代动力学特性、更低的肝脏摄取率和更强的肿瘤渗透性，但尚未发表使用该连接子的特定ADC的正式体内疗效数据。
|
| 酶活实验 |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)不用于直接酶/受体结合测定。连接子中肽序列的可裂解性可通过模型荧光底物法进行评估：合成含有荧光团-淬灭剂对的肽化合物，并测量其与溶酶体蛋白酶（例如组织蛋白酶B）孵育后的荧光强度增加，但这并非该特定连接子的标准方法。
|
| 细胞实验 |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)未直接在细胞上进行测试。包含该连接子的抗体药物偶联物(ADC)的功能验证包括用ADC（0.001-100 nM）处理靶抗原阳性癌细胞72-96小时。细胞活力通过CellTiter-Glo检测。该高度亲水性连接子的设计旨在最大限度地减少非特异性摄取并降低抗原阴性细胞的细胞毒性。
|
| 动物实验 |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)单独使用尚未在动物中进行评估。使用该连接子的抗体药物偶联物（例如，与细胞毒性有效载荷和肿瘤靶向抗体偶联）预计将在小鼠异种移植模型中进行测试。PEG8 和脱氧葡萄糖醇基团旨在延长循环时间、降低免疫原性并增强肿瘤蓄积。终点指标包括肿瘤体积抑制和体重监测。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)是一种化学连接子，不适用于单独给药。对于使用该连接子构建的抗体药物偶联物(ADC)，其高度亲水的PEG8和糖基团有望降低聚集、提高溶解度并减少网状内皮系统(RES)的清除，从而与疏水性更强的连接子相比，可能延长ADC的循环半衰期。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
不适用；EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)并非药物活性成分，也未进行独立的毒理学研究。该连接子的亲水性旨在降低最终抗体药物偶联物(ADC)的脱靶毒性和免疫原性。目前尚无该连接子单独使用时的具体毒性数据。
|
| 其他信息 |
EGGGG-PEG8-酰胺-双(脱氧葡萄糖醇)是一种用于定制合成抗体药物偶联物(ADC)的研究级化学试剂。它并非治疗药物，也未获准用于人体。PEG8间隔基、富含甘氨酸的肽和脱氧葡萄糖醇糖基的组合是一种特殊的结构设计，旨在提高ADC的溶解度和生物相容性，使其在开发具有更优药代动力学特征的新一代ADC方面具有重要价值。
|
| 分子式 |
C49H91N9O28
|
|---|---|
| 分子量 |
1254.29
|
| 精确质量 |
1253.597
|
| CAS号 |
2842855-38-1
|
| PubChem CID |
168510643
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| tPSA |
572
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
56
|
| 重原子数目 |
86
|
| 分子复杂度/Complexity |
1900
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C(CC(=O)O)[C@@H](C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)NC[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O)C(=O)NC[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O)N
|
| InChi Key |
SRJGEXWUUWWJCQ-OJWWGKDHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C49H91N9O28/c50-31(1-4-43(71)72)48(77)57-28-42(70)55-27-41(69)54-26-40(68)53-25-39(67)51-6-8-80-10-12-82-14-16-84-18-20-86-22-21-85-19-17-83-15-13-81-11-9-79-7-5-38(66)58-32(49(78)56-24-34(62)45(74)47(76)36(64)30-60)2-3-37(65)52-23-33(61)44(73)46(75)35(63)29-59/h31-36,44-47,59-64,73-76H,1-30,50H2,(H,51,67)(H,52,65)(H,53,68)(H,54,69)(H,55,70)(H,56,78)(H,57,77)(H,58,66)(H,71,72)/t31-,32-,33-,34-,35+,36+,44+,45+,46+,47+/m0/s1
|
| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[2-[[2-[[2-[[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-[[(2S)-1,5-dioxo-1,5-bis[[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexyl]amino]pentan-2-yl]amino]-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 75 mg/mL (59.79 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7973 mL | 3.9863 mL | 7.9726 mL | |
| 5 mM | 0.1595 mL | 0.7973 mL | 1.5945 mL | |
| 10 mM | 0.0797 mL | 0.3986 mL | 0.7973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
