EIDD-2749 (4'-FlU; 4'-Fluorouridine) 中文名称: 4'-C-氟尿苷

别名: EIDD2749 (4'-FlU; 4'-Fluorouridine)

目录号: V52132 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服生物可利用的 RdRp 抑制剂。

EIDD-2749 (4'-FlU; 4'-Fluorouridine) CAS号: 1613589-24-4
产品类别: SARS-CoV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

EIDD-2749（4'-氟尿苷）是一种口服生物利用度高的RdRp抑制剂。EIDD-2749能有效抑制呼吸道合胞病毒（RSV）和SARS-CoV-2的复制。EIDD-2749对丙型肝炎病毒（HCV）和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒（LCMV）也具有活性。EIDD-2749是一种有前景的COVID-19口服候选药物，也适用于其他RNA病毒的研究。
EIDD-2749（4'-氟尿苷；4'-FlU）是一种口服活性核糖核苷类似物和RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂。它能有效阻断呼吸道合胞病毒（RSV）和严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）的复制。 EIDD-2749 对丙型肝炎病毒 (HCV) 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 也具有活性。EIDD-2749 掺入病毒 RNA 后可抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并在无细胞实验中诱导转录停滞。该化合物的分子式为 C9H11FN2O6，分子量为 262.19。

生物活性&实验参考方法

靶点	RdRp, RSV,SARS-CoV-2, HCV, COVID-19, LCMV[1][2][3]. EIDD-2749 targets the RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) of single-stranded RNA viruses, including RSV and SARS-CoV-2. The compound is a ribonucleoside analog that is incorporated into viral RNA during replication. Incorporation of EIDD-2749 into viral RNA inhibits viral RdRp and induces transcriptional stalling, leading to chain termination and reduced viral replication. The compound's mechanism of action is similar to other nucleoside analog RdRp inhibitors.
体外研究 (In Vitro)	EIDD-2749 可使 RSV 和 SARS-CoV-2 的 RdRP 磷酸二酯键合成延迟[1]。在与疾病相关的、分化良好的 HAE 细胞中，EIDD-2749 可快速代谢，代谢稳定，且具有强效抗病毒活性[1]。与 HEp-2 细胞相比，EIDD-2749 对 RSV 的效力大约高出 17 倍。尽管如此，其低细胞毒性水平（CC50 为 169 mM）保持不变，从而导致其选择性指数 (SI = EC50/CC50) 高达约 1877[1]。EIDD-2749 的 EC50 值介于 0.2 和 0.6 M 之间，可抑制 SARS-CoV-2[2]。 EIDD-2749 在人血浆中表现出稳定性，对 Vero E6 细胞系具有细胞毒性，CC50 为 380 μM，EC50 为 1.86 μM[3]。体外研究表明，EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。该化合物是一种核糖核苷类似物，可抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)。在无细胞实验中，EIDD-2749 掺入病毒 RNA 可诱导转录停滞。EIDD-2749 可降低感染 RSV 的 HEp-2 细胞中的病毒产量。该化合物还对 HCV 和 LCMV 具有活性。目前文献中尚未发表详细的 EC50 或 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)	在呼吸道合胞病毒（RSV）感染小鼠模型中，EIDD-2749（0.2、1、5 mg/kg；口服；每日一次，连续4天）表现出良好的口服疗效，且呈剂量依赖性[1]。与体内每日两次给药的莫努匹拉韦相比，EIDD-2749对SARS-CoV-2感染具有更高的疗效，且可以每日单次给药[2]。体内研究表明，口服EIDD-2749可降低流行性人类流感病毒和高致病性禽流感病毒的致死性感染。该化合物是一种口服有效的RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂，可有效阻断病毒复制。EIDD-2749已被研究用于治疗RSV和SARS-CoV-2感染的潜力。其广谱抗病毒活性使其成为一种有前景的抗病毒治疗药物。
酶活实验	EIDD-2749 对 RdRp 的抑制活性可通过无细胞聚合酶活性测定法进行评估。在典型的测定中，将纯化的病毒 RdRp（来自 RSV 或 SARS-CoV-2）与 RNA 模板、核苷酸底物（包括放射性标记或荧光标记的核苷酸）以及不同浓度的 EIDD-2749（以活性三磷酸形式存在）一起孵育。通过测量核苷酸掺入到正在延伸的 RNA 链中的量，计算 IC50 值。转录停滞可通过分析 RNA 产物的长度来检测。
细胞实验	EIDD-2749 的抗病毒活性采用病毒感染细胞系进行评估。在典型的实验中，将 HEp-2 细胞（用于 RSV）或 Vero E6 细胞（用于 SARS-CoV-2）感染病毒，并用不同浓度的 EIDD-2749 处理。病毒复制通过 qRT-PCR 定量病毒 RNA 或噬斑试验进行检测。细胞毒性则通过 MTT 试验在未感染细胞中进行评估。该化合物对 HCV 和 LCMV 的抗病毒活性可使用相应的细胞培养模型进行评估。
动物实验	动物/疾病模型： Balb/cJ 小鼠（RSV 感染模型）[1]。剂量： 0.2、1、5 mg/kg 给药途径：口服；每日一次，连续 4 天实验结果：导致肺部病毒载量显著降低。 EIDD-2749 已在病毒感染动物模型中进行评估。在流感病毒感染的研究中，口服 EIDD-2749 可降低大流行性人流感病毒和高致病性禽流感病毒的致死性感染。该化合物也已在 RSV 和 SARS-CoV-2 感染的动物模型中进行研究。需要进一步研究以全面表征其在各种病毒感染模型中的疗效。
药代性质 (ADME/PK)	EIDD-2749 具有口服活性，表明其口服生物利用度良好。该化合物的分子量为 262.19，分子式为 C9H11FN2O6。它可溶于 DMF（20 mg/mL）、DMSO（10 mg/mL）和 PBS（pH 7.2，10 mg/mL）。该化合物在 261 nm 处具有最大吸收值。通常储存于 -20°C，在运输过程中于室温下可稳定保存数日。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚未公布EIDD-2749的详细毒性数据。作为一种核苷类似物RdRp抑制剂，该化合物可能对宿主聚合酶产生脱靶效应。然而，其对病毒RdRp相对于宿主聚合酶的选择性使其具有抗病毒活性和良好的安全性。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性，以用于潜在的治疗开发。该化合物已在病毒感染的临床前模型中进行了研究，并显示出良好的安全性。
参考文献	[1]. 4'-Fluorouridine is an oral antiviral that blocks respiratory syncytial virus and SARS-CoV-2 replication. Science. 2022 Jan 14;375(6577):161-167. [2]. 4’-fluorouridine and its derivatives as potential COVID-19 oral drugs: a review [version 1; peer review: 1 approved with reservations, 1 not approved]. F1000Research 2022, 11:410. [3]. 4'-halogen containing nucleotide and nucleoside therapeutic compositions and uses related thereto. Patent WO2019173602A1.
其他信息	EIDD-2749（4'-氟尿苷；4'-FlU；CAS号：1613589-24-4）是一种口服有效的核糖核苷类似物和RdRp抑制剂，可有效阻断RSV和SARS-CoV-2的复制。它对HCV和LCMV也具有活性。EIDD-2749掺入病毒RNA后可抑制病毒RdRp并诱导转录停滞。该化合物可降低感染RSV的HEp-2细胞中的病毒产量，并降低体内致命性流感病毒感染。其分子式为C9H11FN2O6，分子量为262.19。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H11FN2O6
分子量	262.19
精确质量	262.06
CAS号	1613589-24-4
PubChem CID	54260440
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
密度	1.77±0.1 g/cm3(Predicted)
LogP	-2
tPSA	119
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	416
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@](O2)(CO)F)O)O
InChi Key	RDCYLPRXPILMRP-JVZYCSMKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H11FN2O6/c10-9(3-13)6(16)5(15)7(18-9)12-2-1-4(14)11-8(12)17/h1-2,5-7,13,15-16H,3H2,(H,11,14,17)/t5-,6+,7-,9-/m1/s1
化学名	1-[(2R,3R,4S,5S)-5-fluoro-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : 62.5 mg/mL (238.38 mM) DMSO : 25 mg/mL (95.35 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 25 mg/mL (95.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 250.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : 62.5 mg/mL (238.38 mM)
DMSO : 25 mg/mL (95.35 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 25 mg/mL (95.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 250.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8140 mL	19.0701 mL	38.1403 mL
	5 mM	0.7628 mL	3.8140 mL	7.6281 mL
	10 mM	0.3814 mL	1.9070 mL	3.8140 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。