| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Epimagnolin A affects the transport activity of ABCB1, a major transmembrane efflux pump belonging to the ABC transporter superfamily. It also inhibits the enzyme activity of the matrix metalloproteinase (MMP) family, which plays a role in the degradation of extracellular matrix and cell migration. Additionally, Epimagnolin A modulates pro-inflammatory cytokines and signaling pathways including NF-κB, MAPK, p38, and AP-1. It has been shown to interact with colorectal receptors and the tumor necrosis factor receptor. These multiple targets contribute to its diverse biological activities ranging from anti-inflammatory to antimicrobial effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Epimagnolin A 对疟原虫属表现出显著的体外生物活性，IC50 值为 5.7 μg/mL，同时对哺乳动物正常细胞的毒性极低。在人单核细胞系 THP-1 中，Epimagnolin A 可降低佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 IL-6 启动子活性和 IL-6 生成。它还能抑制 THP-1 细胞中 PMA 刺激的 p38/NF-κB 和 AP-1 信号通路。这些结果表明，Epimagnolin A 有望成为治疗炎症性疾病的有效药物。该化合物在无细胞实验中对果蝇幼虫也显示出生长抑制活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于表木兰素A的体内研究仍然有限，虽然已有关于其药代动力学的报道，但其在活体生物体内的详细分子机制尚未阐明。基于其体外活性，该化合物已被研究用于治疗过敏性鼻炎、神经退行性疾病和氧化应激相关疾病等。作为一种源自传统亚洲医学中常用的木兰（Magnolia fargesii）的天然产物，其体内疗效和安全性需要通过合适的动物模型进行进一步的系统研究，以验证其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于ABCB1转运活性测定，将从过表达ABCB1的细胞中制备的膜囊泡与荧光底物和测试化合物孵育，并通过荧光法测量底物的积累来确定外排转运的抑制情况。对于MMP抑制研究，将纯化的MMP酶与荧光肽底物在Epimagnolin A存在下孵育，并通过在特定激发/发射波长下监测荧光强度的增加来检测酶切情况。对于抗疟活性测定，将疟原虫培养物与化合物孵育，并通过显微镜或放射性同位素掺入法评估寄生虫的生长情况。
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| 细胞实验 |
THP-1人单核细胞培养于添加10%胎牛血清（FBS）的RPMI 1640培养基中。细胞经佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯（PMA）刺激后，用不同浓度的Epimagnolin A处理。采用荧光素酶报告基因检测法测定IL-6启动子活性，并用ELISA法定量培养上清液中的IL-6产量。为评估细胞毒性，用Epimagnolin A处理哺乳动物正常细胞，并采用MTT或类似方法测定细胞活力，以评价该化合物的选择性指数。
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| 动物实验 |
果蝇幼虫常用于体内生长抑制活性评估。将幼虫饲喂不同浓度的化合物培养基，并持续监测其生长发育情况。对于抗炎研究，则需采用合适的炎症动物模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿或脂多糖诱导的全身炎症）。小鼠或大鼠可通过口服或腹腔注射给予Epimagnolin A，并分析血清和组织中的炎症标志物。然而，文献中尚未广泛报道Epimagnolin A的详细体内实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
表皮木脂素A的药代动力学特性已有报道，但其生物利用度、半衰期和组织分布等详细参数尚未得到充分阐明。作为一种中等亲脂性的木脂素类天然产物，预计其可口服吸收并分布于多种组织。其代谢可能涉及肝细胞色素P450酶，并可能通过胆汁和肾脏途径排泄。需要开展更全面的药代动力学研究，以充分阐明其吸收、分布、代谢和排泄特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Epimagnolin A 对哺乳动物正常细胞的毒性极低，表明其具有良好的安全性。它对疟原虫属具有显著的生物活性，IC50 值为 5.7 μg/mL。该化合物已被证实对结直肠受体和肿瘤坏死因子受体具有抑制作用。作为一种源自木兰（Magnolia fargesii）的天然产物，它长期以来被用于亚洲传统医学，其应用历史表明其具有良好的耐受性。然而，现有文献中尚未充分记录包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，在阔叶老鹳草（Geranium platyanthum）、粘液番荔枝（Annona mucosa）和其他具有相关数据的生物体中均发现了木兰素。另见：小蜈蚣（Centipeda minima）的花尖（部分）。
表木兰素A（Epimagnolin A）是一种从木兰（Magnolia fargesii）花蕾中提取的糠醛木脂素，传统上用于亚洲医学治疗头痛和鼻塞。目前已对其治疗炎症性疾病、过敏性鼻炎、神经退行性疾病和氧化应激相关疾病的潜力进行了研究。该化合物的作用机制涉及调节NF-κB、MAPK、p38和AP-1信号通路，以及抑制MMP酶和ABCB1转运活性。表木兰素A目前处于临床前研究阶段，尚未获准用于临床，也未获得FDA批准用于任何适应症。它仍然是一种主要用于研究目的的试验性化合物。 |
| 分子式 |
C23H28O7
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|---|---|
| 分子量 |
416.464
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| 精确质量 |
416.183
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| CAS号 |
41689-51-4
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| PubChem CID |
169234
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
64.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
532
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2C3COC(C3CO2)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)OC
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| InChi Key |
MFIHSKBTNZNJIK-RZTYQLBFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O7/c1-24-17-7-6-13(8-18(17)25-2)21-15-11-30-22(16(15)12-29-21)14-9-19(26-3)23(28-5)20(10-14)27-4/h6-10,15-16,21-22H,11-12H2,1-5H3/t15-,16-,21+,22+/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,3aR,6S,6aR)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (240.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4012 mL | 12.0060 mL | 24.0119 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4012 mL | 4.8024 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4012 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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