| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
PKCε
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种由 PKCε 产生的肽,其中有其特定的活化 C 激酶 (RACK) 受体,可抑制 PKCε 易位并降低胰岛素对葡萄糖的反应 [1]。用 Epsilon-V1 -2(ε-V1-2;1 µM,24 小时)处理的心肌细胞显示出对油酸 (OA) 诱导的连接蛋白 43 (Cx43) Ser368 磷酸化的显着抑制,并防止 OA 诱导的间隙连接解体[2 ]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠异位移植范例中,Epsilon-V1-2(20 mg/kg/天;渗透泵;每天;持续 4 周)治疗可显着提高跳动评分。 Epsilon-V1-2 可减轻实质纤维化以及 T 淋巴细胞和巨噬细胞向心脏移植物的浸润。 epsilon-V1-2 治疗几乎完全消除了促纤维化细胞因子 TGF-β 和单核细胞募集趋化因子 MCP-1 水平的增加[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57BL/6J 小鼠移植了 FVB 小鼠的心脏[3]
剂量: 20 mg/kg/天 给药途径: 0.1 mL 渗透泵皮下植入(sc);每日;持续 4 周 实验结果: 治疗期间,心跳评分显著提高。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C37H65N9O13
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|---|---|
| 分子量 |
843.96
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| 精确质量 |
843.47
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| CAS号 |
182683-50-7
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| PubChem CID |
10147482
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1280.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
728.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
-1.22
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| tPSA |
362
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
59
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| 分子复杂度/Complexity |
1480
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N)O
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| InChi Key |
KNTBAGOTDJPUJV-XMTFRXHISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H65N9O13/c1-18(2)16-24(32(53)41-23(10-7-8-14-38)36(57)46-15-9-11-26(46)34(55)45-29(21(6)48)37(58)59)42-33(54)25(17-47)43-35(56)28(19(3)4)44-30(51)20(5)40-31(52)22(39)12-13-27(49)50/h18-26,28-29,47-48H,7-17,38-39H2,1-6H3,(H,40,52)(H,41,53)(H,42,54)(H,43,56)(H,44,51)(H,45,55)(H,49,50)(H,58,59)/t20-,21+,22-,23-,24-,25-,26-,28-,29-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[(2S)-2-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 50 mg/mL (59.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (118.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1849 mL | 5.9245 mL | 11.8489 mL | |
| 5 mM | 0.2370 mL | 1.1849 mL | 2.3698 mL | |
| 10 mM | 0.1185 mL | 0.5924 mL | 1.1849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。