| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSF1
Eupalinolide A targets the heat shock protein 90 (HSP90) and heat shock factor 1 (HSF1) signaling axis. It functions by inhibiting the interaction between HSF1 and HSP90, which leads to the activation of HSF1. This activation subsequently induces the expression of heat shock proteins (HSPs), particularly HSP70. The compound's primary mechanism is thus the induction of the cellular chaperone response through the HSP90-HSF1 pathway, contributing to its cytoprotective and stress-modulating effects. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Eupalinolide A 具有显著的细胞伴侣诱导活性。在 B16 小鼠黑色素瘤细胞中，浓度为 5、7.5 和 10 µg/mL 时，Eupalinolide A 可诱导 HSP70 的表达并提高其蛋白水平。这是通过激活 HSF1 实现的。研究还表明，Eupalinolide A 可通过诱导癌细胞凋亡和细胞周期阻滞来抑制 NF-κB 信号通路并抑制肿瘤生长。这些体外活性凸显了其在细胞保护和抗癌应用方面的潜在价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Eupalinolide A的体内研究描述并不详尽。然而，其诱导HSP70表达的机制提示其可能通过减轻应激诱导的细胞凋亡发挥体内细胞保护作用。体外实验数据表明该化合物具有抑制肿瘤生长的潜力，支持在动物癌症模型中进行进一步研究。其调节免疫反应的能力也表明其在炎症性疾病的治疗开发方面具有潜力，但确切的体内疗效数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合研究，主要检测方法是研究HSF1和HSP90之间的相互作用。这些检测方法，例如免疫共沉淀或表面等离子共振（SPR），用于证实Eupalinolide A能够破坏HSF1-HSP90复合物。该化合物通过抑制这种蛋白质-蛋白质相互作用来激活HSF1，从而产生下游效应。这一机制是理解其分子伴侣诱导活性的关键所在。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养B16小鼠黑色素瘤细胞等细胞系，并用不同浓度的Eupalinolide A处理。主要检测指标是HSP70表达的诱导，可通过Western blot或ELISA进行检测。为评估其抗癌作用，用该化合物处理癌细胞系，并使用MTT等方法检测细胞活力以确定其抗增殖作用。通过caspase-3/7活性或Annexin V染色评估细胞凋亡，并使用流式细胞术进行细胞周期分析。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常使用肿瘤异种移植模型来评估Eupalinolide A的抗癌潜力。该化合物将通过适当的途径（例如腹腔注射）给药于荷瘤小鼠。使用游标卡尺定期测量肿瘤体积，以评估肿瘤生长抑制情况。研究结束时，收集肿瘤组织进行组织病理学分析，并评估细胞凋亡和HSP70表达等生物标志物。该化合物的抗炎作用也可在炎症模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献并未详细描述Eupalinolide A的药代动力学性质。其分子量为462.49。体外实验表明，Eupalinolide A在DMSO中的溶解度为100 mg/mL（216.22 mM）。体内给药时，可将其配制成含有10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水的溶液，溶解度可达≥2.5 mg/mL。该化合物应避光保存于4℃。长期保存建议在-80℃下保存6个月，或在-20℃下保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料中并未明确列出Eupalinolide A的毒性特征。作为一种具有潜在治疗应用价值的天然化合物，其安全性可能正在研究中。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。虽然其诱导细胞保护性HSP70的能力表明其可能具有良好的安全性，但仍需开展全面的毒理学研究，包括急性毒性和慢性毒性评估，以充分评估其潜在的临床应用安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，已在泽兰（Eupatorium lindleyanum）中发现了Eupalinolide A，相关数据可供参考。
Eupalinolide A是一种来自泽兰的倍半萜内酯，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它通过抑制HSF1-HSP90相互作用激活HSF1，从而诱导HSP70的表达。这种分子伴侣诱导活性具有细胞保护作用，而其抑制NF-κB信号通路和诱导细胞凋亡的能力表明其具有抗癌潜力。目前，它是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C24H30O9
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|---|---|
| 分子量 |
462.49
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| 精确质量 |
462.188
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| CAS号 |
877822-40-7
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| PubChem CID |
71463992
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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| 沸点 |
618.6±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
205.4±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.541
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
125.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
909
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C/C/1=C\[C@@H]2[C@@H]([C@@H](C/C(=C/C[C@@H]1OC(=O)C)/COC(=O)C)OC(=O)/C(=C/CO)/C)C(=C)C(=O)O2
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| InChi Key |
HPWMABTYJYZFLK-FHEQDPKSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O9/c1-13(8-9-25)23(28)32-21-11-18(12-30-16(4)26)6-7-19(31-17(5)27)14(2)10-20-22(21)15(3)24(29)33-20/h6,8,10,19-22,25H,3,7,9,11-12H2,1-2,4-5H3/b13-8+,14-10+,18-6-/t19-,20+,21+,22-/m0/s1
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| 化学名 |
[(3aR,4R,6Z,9S,10E,11aR)-9-acetyloxy-6-(acetyloxymethyl)-10-methyl-3-methylidene-2-oxo-3a,4,5,8,9,11a-hexahydrocyclodeca[b]furan-4-yl] (E)-4-hydroxy-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (216.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1622 mL | 10.8110 mL | 21.6221 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3244 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0811 mL | 2.1622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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