| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Florfenicol metabolite
Florfenicol amine hydrochloride targets bacterial protein synthesis through its parent compound florfenicol. Florfenicol inhibits bacterial protein synthesis by binding to 50S and 70S subunits in the ribosome to abolish the activity of peptidyltransferase. As a metabolite of florfenicol, florfenicol amine hydrochloride is used as a marker for florfenicol exposure and as a research tool for studying antibiotic metabolism and resistance. The compound has antimicrobial activity against various bacterial pathogens. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究考察了氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在韩国鲶鱼（Silurus asotus）体内的药代动力学，给药途径为静脉注射（iv）和口服（po），剂量均为20 mg/kg体重。静脉注射（单次推注）氟苯尼考后，其末端半衰期（t1/2）、稳态分布容积（Vdss）和总清除率分别为11.12 ± 1.06 h、1.09 ± 0.09 L/kg和0.07 ± 0.01 L·kg/h。口服氟苯尼考后，半衰期（t1/2）、血药浓度峰值（Cmax）、达峰时间（tmax）和口服生物利用度（F）分别为15.69 ± 2.59 h、9.59 ± 0.36 μg/mL、8 h和92.61 ± 10.1%。所有鱼体内均检测到了氟苯尼考的活性代谢产物——氟苯尼考胺。静脉注射和口服氟苯尼考后，氟苯尼考胺的血药浓度峰值（Cmax）分别为3.91 ± 0.69 mg/L和3.57 ± 0.65 mg/L，达峰时间分别为0.5 h和7.33 ± 1.15 h。氟苯尼考胺静脉注射和口服给药后的平均代谢率分别为0.4和0.5[1]。
氟苯尼考胺盐酸盐具有体外抗菌活性。它是氟苯尼考的代谢产物，通过与核糖体亚基结合抑制细菌蛋白质合成。该化合物的活性通常在针对多种细菌菌株（包括巴尔通体属、爱德华氏菌属、大肠杆菌和沙门氏菌属）的抗菌药物敏感性试验中进行评估。它被用于研究抗生素耐药性和细菌致病机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氟苯尼考胺盐酸盐的体内研究通常在兽医学和水产养殖领域进行。该化合物是氟苯尼考的代谢产物，氟苯尼考是一种兽用抗生素，用于控制水产养殖和畜牧业中易感细菌性疾病。动物研究用于评估氟苯尼考及其代谢产物的药代动力学、组织分布和消除情况。该化合物不适用于人类治疗。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验中，采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估氟苯尼考胺盐酸盐对不同细菌菌株的抗菌活性。将该化合物进行系列稀释，并接种标准化的细菌悬液。孵育后测定最小抑菌浓度（MIC）值。代谢研究则采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）或高效液相色谱（HPLC）分析生物样品中的该化合物。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中，将细菌培养物置于合适的培养基中，并用不同浓度的氟苯尼考胺盐酸盐处理。通过测量光密度或菌落计数来评估细菌生长抑制情况。可通过测量放射性标记氨基酸的掺入量来评估该化合物对细菌蛋白质合成的影响。可使用标准细胞活力检测方法评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性，以进行安全性评价。
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| 动物实验 |
在体内研究中，采用合适的动物模型来评估氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺盐酸盐的药代动力学和组织分布。通过不同途径给动物给药氟苯尼考，并在不同时间点采集血液、尿液和组织样本。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）或高效液相色谱（HPLC）测定氟苯尼考胺盐酸盐的浓度。在疾病模型中评估其对细菌感染的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为氟苯尼考代谢研究的一部分，本文对氟苯尼考胺盐酸盐的药代动力学特性进行了表征。该化合物的分子量为283.75，纯度≥95%。它是兽药氟苯尼考的代谢产物。本研究旨在探讨该化合物对氟苯尼考及其代谢产物的吸收、分布、代谢和排泄的影响。兽医药理学文献中已有全面的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟苯尼考胺盐酸盐是一种仅供实验室使用的研究化合物，未获准用于人类或兽医治疗。作为氟苯尼考的代谢产物，它被用于研究抗生素代谢、药代动力学和耐药性。该化合物广泛应用于水产养殖和畜牧业研究。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。纯度≥95%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
本研究以鸡为模型，考察了单次静脉注射（iv）和口服（20 mg/kg 体重）氟苯尼考后血浆药物分布情况，以及多次口服（40 mg/kg 体重，每日一次，连续3天）后氟苯尼考及其主要代谢物氟苯尼考的血浆残留情况。采用高效液相色谱法（HPLC）分析血浆和组织样本。静脉注射和口服给药后，血浆浓度-时间曲线均符合二室开放模型。静脉注射和口服给药后，氟苯尼考在血浆中的平均消除半衰期（t1/2β）分别为7.90 ± 0.48 h和8.34 ± 0.64 h。血浆峰浓度为10.23 ± 1.67 μg/mL，从口服给药到达到峰浓度的时间间隔为0.63 ± 0.07 h。口服生物利用度为 87 ± 16%。氟苯尼考可转化为氟苯尼考胺。多次口服给药（40 mg/kg 体重，每日一次，连续 3 天）后，氟苯尼考（分别为 119.34 ± 31.81 和 817.34 ± 91.65 μg/kg）和氟苯尼考胺（分别为 60.67 ± 13.05 和 48.50 ± 13.07 μg/kg）在肾脏和肝脏中的浓度持续 7 天。由于这些化合物可能存在潜在的健康风险，可食用组织中氟苯尼考和氟苯尼考胺残留的长期存在可能对人类食品安全构成重大威胁。需要 6 天的停药期，以确保氟苯尼考残留量低于欧盟规定的最大残留限量或允许限量。 [2]
氟苯尼考胺盐酸盐是广谱抗生素氟苯尼考的代谢产物，分子量为283.75，纯度≥95%。它被用作研究抗生素代谢、药代动力学和细菌耐药性的研究工具。该化合物广泛应用于水产养殖和畜牧业研究，用于研究各种细菌病原体引起的疾病。它仅供研究使用，尚未获准用于临床应用。 |
| 分子式 |
C10H15CLFNO3S
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|---|---|
| 分子量 |
283.75
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| 精确质量 |
283.045
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| CAS号 |
108656-33-3
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| 相关CAS号 |
Florfenicol amine;76639-93-5
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| PubChem CID |
19422964
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
162-164ºC
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| LogP |
3.003
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| tPSA |
88.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.FC[C@H]([C@@H](C1C=CC(S(=O)(C)=O)=CC=1)O)N
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| InChi Key |
HWPBPTAOXVIKGI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14FNO3S.ClH/c1-16(14,15)8-4-2-7(3-5-8)10(13)9(12)6-11;/h2-5,9-10,13H,6,12H2,1H3;1H
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| 化学名 |
2-amino-3-fluoro-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
Florfenicol Amine Hydrochloride; 108656-33-3; 2-amino-3-fluoro-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-1-ol;hydrochloride; FLORFENICOL AMINE, HYDROCHLORIDE; Flufenicol impurities 3; SCHEMBL9177460; HWPBPTAOXVIKGI-UHFFFAOYSA-N;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 125 mg/mL (440.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5242 mL | 17.6211 mL | 35.2423 mL | |
| 5 mM | 0.7048 mL | 3.5242 mL | 7.0485 mL | |
| 10 mM | 0.3524 mL | 1.7621 mL | 3.5242 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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