| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cleavable Linker
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu does not have a specific biological target as it is a synthetic linker for ADC development. Its role is to serve as a cleavable connector between an antibody and a cytotoxic payload in ADC synthesis. The Gly-Gly-Phe peptide sequence is designed for enzymatic cleavage by proteases such as cathepsin B, enabling targeted drug release within the tumor microenvironment. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 的体外活性已通过其作为可裂解抗体药物偶联物 (ADC) 连接子的实用性得到证实。该化合物能够合成对靶向癌细胞具有强效细胞毒性的抗体药物偶联物。其蛋白酶敏感的肽序列使得药物在进入靶细胞后能够高效释放有效载荷，从而提高 ADC 的整体疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在利用Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu连接子合成的抗体药物偶联物（ADC）中观察到了其体内活性。这些ADC通过将细胞毒性有效载荷特异性递送至肿瘤细胞，在动物模型中展现出靶向抗肿瘤疗效。该连接子的设计使其能够在血液中稳定循环，并在肿瘤微环境中高效释放有效载荷，从而提高治疗指数。
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| 酶活实验 |
由于Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu是一种连接子而非药理活性化合物，因此通常不对其进行体外酶/受体结合试验。对其表征主要包括评估其纯度、稳定性以及与药物和抗体形成偶联物的能力。使用组织蛋白酶B等特异性蛋白酶进行的切割试验可以评估该连接子对酶促降解的敏感性。
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| 细胞实验 |
使用以Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu为连接子的抗体药物偶联物（ADC）进行体外细胞活性检测。这些检测旨在评估所得ADC对靶向癌细胞系的细胞毒性。采用MTT或其他方法评估细胞活力，并测定IC50值以评价ADC的效力。
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| 动物实验 |
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 的体内动物实验包括将用该连接子合成的抗体药物偶联物 (ADC) 注射到荷瘤小鼠模型中。通过测量肿瘤生长抑制率、生存率和体重变化来评估疗效。连接子的性能则基于 ADC 的药代动力学特征、稳定性和抗肿瘤活性进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 的药代动力学数据通常来源于使用该连接子合成的抗体药物偶联物 (ADC) 的研究。该化合物的分子量为 557.64。该连接子会影响 ADC 在循环中的稳定性、清除率和组织分布。该化合物的设计目标是在血液中保持稳定，并在被靶细胞内化后高效释放有效载荷。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 的毒理学数据通常来源于使用该连接子合成的抗体药物偶联物 (ADC) 的研究。该连接子旨在通过确保将细胞毒性有效载荷靶向递送至肿瘤细胞来最大限度地降低全身毒性。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Bak A, et al. Synthesis and evaluation of the physicochemical properties of esterase-sensitive cyclic prodrugs of opioid peptides using an (acyloxy)alkoxy linker. J Pept Res. 1999 Apr;53(4):393-402.
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| 其他信息 |
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu（CAS号：236426-37-2）的分子式为C32H35N3O6，分子量为557.64。它是一种受保护的肽ADC连接子，用于合成抗体药物偶联物。该化合物可实现蛋白酶敏感的药物释放和位点特异性抗体偶联。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C32H35N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
557.636808633804
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| 精确质量 |
557.252
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| CAS号 |
236426-37-2
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| 相关CAS号 |
Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu
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| PubChem CID |
11103667
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
123
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
890
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)(C)OC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)OCC2C3=CC=CC=C3C4=CC=CC=C24
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| InChi Key |
XQLGBXCTOOARCT-MHZLTWQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H35N3O6/c1-32(2,3)41-30(38)27(17-21-11-5-4-6-12-21)35-29(37)19-33-28(36)18-34-31(39)40-20-26-24-15-9-7-13-22(24)23-14-8-10-16-25(23)26/h4-16,26-27H,17-20H2,1-3H3,(H,33,36)(H,34,39)(H,35,37)/t27-/m0/s1
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| 化学名 |
tert-butyl (2S)-2-[[2-[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 200 mg/mL (358.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (8.97 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7933 mL | 8.9664 mL | 17.9327 mL | |
| 5 mM | 0.3587 mL | 1.7933 mL | 3.5865 mL | |
| 10 mM | 0.1793 mL | 0.8966 mL | 1.7933 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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