| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EC50: 28.2 nM (HBsAg); 16.0 nM (HBeAg)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在Caco-2实验中，GST-HG131表现出中等的渗透性；在肝微粒体稳定性测定中，它表现出低清除率以及低大鼠和人血浆蛋白结合率[1]。在表达 HBV 的原代人肝细胞 (PHH) 中，GST-HG131 表现出抗病毒作用并抑制 HBsAg 和 HBeAg（两种 HBV 抗原）[1]。 GST-HG131 (500 nM) 似乎以剂量和时间依赖性方式通过抑制 HBV RNA 来抑制 HBV 抗原[1]。 GST-HG131 对多种病毒具有特异性 HBV 抑制作用，包括 H1N1 流感病毒、丙型肝炎病毒和 1 型单纯疱疹病毒[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GST-HG131 显示出低清除率、中等血浆半衰期 (T1/2)、高血浆暴露量（Cmax 和 AUC）以及口服生物利用度[1]。在 AAV/HBV 小鼠模型中，GST-HG131（3、10 和 30 mg/kg；静脉注射；尾静脉注射；每天一次，持续 4 周）表现出 HBV 抑制作用[1]。在一项大鼠早期毒理学研究中，GST-HG131（100、300 和 1000 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天）在 300 mg/kg 和 100 mg/kg 下具有良好的耐受性[1]。注：雄性 C57BL/6 小鼠（iv/po：0.5 mg/kg）、雄性 SD 大鼠（iv/po：0.5 mg/kg）和 Beagle 犬（iv/po：0.33 mg/kg）为小鼠、大鼠，以及具有 PK 参数的狗[1]。标准 CL(iv) (mL/min/kg) Vdss(iv) (L/kg) T1/2 (h) Cmax(po) (nM) AUC0-last(po) (nM·h) 生物利用度 (F%)大鼠 28 1.72 2.0 659 1832 71.1 狗 4.04 1.08 3.39 4850 26500 93.2
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： Northern-Blot 测试浓度： 500、166.67、55.56、18.52、6.17、2.06、0.68、0.23和 0 nM 孵育时间：4、8、16、24、48 小时 实验结果：通过抑制 HBV 来抑制 HBV 抗原RNA。 |
| 参考文献 |
[1]. Hu Y, et al. Discovery and preclinical evaluations of GST-HG131, a novel HBV antigen inhibitor for the treatment of chronic hepatitis B infection. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Nov 1;75:128977.
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| 分子式 |
C23H29NO7
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| 分子量 |
431.48
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| CAS号 |
2270215-69-3
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| SMILES |
O1C2=CC(OCCCOC)=C(OC)C=C2C2=CC(=O)C(C(O)=O)=CN2[C@H](C(C)(C)C)C1
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 100 mg/mL (231.76 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3176 mL | 11.5880 mL | 23.1760 mL | |
| 5 mM | 0.4635 mL | 2.3176 mL | 4.6352 mL | |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.1588 mL | 2.3176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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