| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3
Golotimod targets STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3), a transcription factor involved in various cellular processes including immunity, inflammation, and cancer. By inhibiting STAT3 homodimerization in the cytoplasm, the compound blocks STAT3 signaling. The compound also exhibits antibacterial activity, suggesting additional targets in bacterial pathogens. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸戈洛替莫德在体外表现出抗菌活性。它通过阻断细胞质中STAT3同源二聚体的形成来抑制STAT3信号通路。该化合物可刺激胸腺和脾脏细胞增殖，并增强巨噬细胞的吞噬活性。其免疫调节活性使其成为研究免疫反应的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服（灌胃或皮下注射，100 μg/kg，连续5天）盐酸戈洛替莫德（SCV-07）可降低实验性复发性生殖器疱疹病毒2型（HSV-2）感染的发生率。此外，与未禁食给药相比，禁食后口服SCV-07可显著降低雌性哈特利豚鼠的感染率和严重程度[1]。在雄性LVG金叙利亚仓鼠中，皮下注射盐酸戈洛替莫德（SCV-07）（每日一次或两次，100 μg/kg）可缩短溃疡性口腔黏膜炎的病程，并减轻急性及间歇性放射性口腔黏膜炎的严重程度和持续时间[3]。
盐酸戈洛替莫德的体内活性已在动物模型中得到证实。它能调节接受放射或联合放射治疗的动物模型中口腔黏膜炎的持续时间和严重程度。它还能显著提高抗结核治疗的疗效。它是一种治疗复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在疗法。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测盐酸戈洛莫德对STAT3同源二聚体的抑制作用。该试验通常使用纯化的STAT3蛋白或细胞裂解液，并检测在化合物存在下STAT3二聚体的形成。STAT3信号通路的抑制情况可通过检测STAT3磷酸化或下游靶基因的表达来评估。
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| 细胞实验 |
戈洛替莫德盐酸盐的体外细胞活性测定包括用不同浓度的化合物处理免疫细胞（例如巨噬细胞、脾细胞）。通过测量细胞增殖、吞噬活性和细胞因子生成来评估其免疫调节活性。抗菌活性则采用标准的细菌生长抑制试验进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：感染HSV-2[1]的雌性哈特利豚鼠（250-300克）
剂量：100 μg/kg 给药途径：口服（po）或皮下（sc）注射；5天 实验结果：口服给药使病变发生率从55%（治疗前一周）降低至仅18%，而皮下（sc）注射SCV-07未显示出疾病的显著减轻。 动物/疾病模型： 体重约 80 克的雄性 LVG 金色叙利亚仓鼠，患有放射性黏膜炎[3] 剂量： 10、100 μg/kg 或 1 mg/kg 给药途径： 皮下注射；从第 1 天到第 20 天，每天一次或两次 实验结果： 对照组在第 18 天黏膜炎评分达到峰值 3.0，而试验组仅为 2.2；在 100 μg/kg 剂量下，SCV-07 治疗组仓鼠的黏膜炎评分仅为 6.3%，而对照组为 28.1%。在10 μg/kg、100 μg/kg或1 mg/kg剂量下，显著减轻了口腔黏膜炎（OM）的严重程度和持续时间。 戈洛替莫德盐酸盐的体内动物实验包括将该化合物用于口腔黏膜炎、结核病或HSV-2感染的动物模型。通过测量疾病严重程度、细菌载量、免疫细胞功能或临床结果来评估疗效。通过测量免疫细胞数量和细胞因子水平来评估该化合物的免疫调节作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
戈洛替莫德盐酸盐的药代动力学数据显示，其分子量为369.80，呈固体状，纯度为99.79%。其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未完全阐明。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸戈洛替莫德的毒理学数据有限。作为一种研究用化合物，尚未有全面的毒理学研究报告。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸戈洛替莫德（SCV 07 盐酸盐；γ-D-谷氨酰-L-色氨酸盐酸盐）（CAS号：1029401-59-9）分子式为C16H20ClN3O5，分子量为369.80。它是一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可抑制STAT3信号通路。纯度为99.79%。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C16H20CLN3O5
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|---|---|
| 分子量 |
369.800103187561
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| 精确质量 |
369.109
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| CAS号 |
1029401-59-9
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| 相关CAS号 |
Golotimod;229305-39-9;Golotimod TFA;2828433-07-2
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| PubChem CID |
154805962
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CC(C(=O)O)NC(=O)CC[C@H](C(=O)O)N.Cl
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| InChi Key |
YYTBHYZPAMPQGT-ZRMPQGGQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O5.ClH/c17-11(15(21)22)5-6-14(20)19-13(16(23)24)7-9-8-18-12-4-2-1-3-10(9)12;/h1-4,8,11,13,18H,5-7,17H2,(H,19,20)(H,21,22)(H,23,24);1H/t11-,13?;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-5-[[1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 150 mg/mL (405.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (54.08 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7042 mL | 13.5208 mL | 27.0416 mL | |
| 5 mM | 0.5408 mL | 2.7042 mL | 5.4083 mL | |
| 10 mM | 0.2704 mL | 1.3521 mL | 2.7042 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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