| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
HIF-1 inhibitor-4 targets hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1), a transcription factor that mediates cellular responses to hypoxia. HIF-1 regulates the expression of genes involved in angiogenesis, metabolism, cell survival, and invasion. HIF-1 inhibitor-4 reduces HIF-1α protein levels without affecting its mRNA levels, suggesting it may promote HIF-1α degradation or inhibit its translation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 1，即 HIF-1 抑制剂-4，对 HIF-1 的抑制作用 IC50 为 560 nM（使用在 VEGF 启动子 (VEGF-PLAP) 控制下表达 PLAP 报告基因的 U251 细胞测定）。[1] 体外实验表明，HIF-1 抑制剂-4 对 HIF-1 的抑制作用 IC50 为 560 nM。它能降低 HIF-1α 蛋白水平，但不影响其 mRNA 水平。HIF-1 抑制剂-4 抑制 VEGF 启动子 (VEGF-PLAP) 控制下的 HIF-1 报告基因活性，并阻断 HIF-1 靶基因的转录。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于HIF-1抑制剂-4的体内数据报道并不多。作为一种强效的HIF-1抑制剂，该化合物在HIF-1发挥作用的癌症和缺血性疾病动物模型中具有潜在的应用价值。HIF-1抑制剂-4可通过降低HIF-1α蛋白水平和抑制HIF-1转录活性来抑制肿瘤生长和血管生成。然而，目前文献中尚未详细报道其具体的体内疗效研究。
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| 酶活实验 |
体外 HIF-1 抑制试验用于检测 HIF-1 抑制剂 4 的活性。该试验使用转染了在 VEGF 启动子控制下的 HIF-1 报告基因（VEGF-PLAP）的细胞。在缺氧条件下，用不同浓度的 HIF-1 抑制剂 4 处理细胞，并检测报告基因的活性。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。HIF-1α 蛋白水平通过蛋白质印迹法检测，mRNA 水平通过 qPCR 检测。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系中开展HIF-1抑制剂-4的细胞学检测。在常氧或缺氧条件下，用不同浓度的HIF-1抑制剂-4处理细胞。采用Western blotting法检测HIF-1α蛋白水平。使用报告基因检测法评估HIF-1转录活性。采用标准方法检测细胞增殖和活力。采用qPCR或ELISA法检测HIF-1靶基因（如VEGF）的表达。
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| 动物实验 |
HIF-1抑制剂-4的体内研究通常采用异种移植小鼠肿瘤模型。该化合物可通过腹腔注射或口服途径给药。疗效评估指标包括肿瘤生长抑制率和血管生成情况。然而，目前文献中尚未发表针对HIF-1抑制剂-4的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于HIF-1抑制剂-4的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为422.26 g/mol，分子式为C18H19IN2O2。它在DMSO中的溶解度为25 mg/mL。作为一种小分子，预计其生物利用度中等。目前尚无详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HIF-1抑制剂-4的毒性数据有限。作为一种研究化合物，HIF-1抑制剂-4仅供研究用途，不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行完整的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HIF-1抑制剂-4（CAS号：333357-56-5）是一种强效的HIF-1抑制剂，IC50值为560 nM。它能降低HIF-1α蛋白水平，而不影响其mRNA水平。其分子式为C18H19IN2O2，分子量为422.26 g/mol。HIF-1抑制剂-4是研究缺氧信号通路和癌症的重要研究工具。
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| 分子式 |
C18H19IN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
422.260136842728
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| 精确质量 |
422.049
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| CAS号 |
333357-56-5
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| PubChem CID |
589919
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
41.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
371
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(NC1=CC=C(I)C=C1)(=O)C1=CC=C(CN2CCOCC2)C=C1
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| InChi Key |
ZOFBYPLMJZJZIK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19IN2O2/c19-16-5-7-17(8-6-16)20-18(22)15-3-1-14(2-4-15)13-21-9-11-23-12-10-21/h1-8H,9-13H2,(H,20,22)
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| 化学名 |
N-(4-iodophenyl)-4-(morpholin-4-ylmethyl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~59.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.11 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.1 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.11 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.1 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3682 mL | 11.8410 mL | 23.6821 mL | |
| 5 mM | 0.4736 mL | 2.3682 mL | 4.7364 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1841 mL | 2.3682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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