| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IMB-301 targets the interaction between human APOBEC3G (hA3G) and the HIV-1 viral infectivity factor (Vif). hA3G is a host restriction factor that inhibits HIV-1 replication by inducing hypermutation in the viral genome. HIV-1 Vif counteracts this restriction by binding to hA3G and targeting it for degradation. By binding to hA3G and blocking the hA3G-Vif interaction, IMB-301 prevents Vif-mediated degradation of hA3G, restoring its antiviral activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IMB-301能够抑制Vif对hA3G的降解，从而发挥hA3G依赖性的抗HIV活性，进而增强hA3G的病毒颗粒包装。IMB-301可与hA3G结合，在Vif存在的情况下增加hA3G的表达，并以hA3G依赖的方式抑制HIV-1复制[1]。体外实验表明，IMB-301可与hA3G结合，在Vif存在的情况下恢复hA3G的表达，并以hA3G依赖的方式抑制HIV-1复制。它在H9细胞中抑制HIV-1复制的IC50值为8.63 µM。该化合物通过抑制Vif介导的降解来增加hA3G的病毒颗粒包装。这些体外活性表明，IMB-301有望成为一种靶向hA3G-Vif相互作用的新型抗HIV药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于IMB-301的体内数据有限。作为一种靶向hA3G-Vif相互作用的特异性HIV-1复制抑制剂，该化合物在HIV-1感染动物模型中具有潜在的应用价值。IMB-301可通过恢复hA3G介导的限制作用来抑制病毒复制。然而，已发表的关于IMB-301体内疗效的具体研究并不多见。目前，IMB-301主要用作研究HIV-1限制因子的科研工具。
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| 酶活实验 |
IMB-301 的体外 HIV-1 复制抑制试验在 H9 细胞中进行。将细胞在不同浓度的化合物存在下感染 HIV-1。通过定量病毒 RNA、p24 抗原或细胞病变效应来评估病毒复制情况。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。通过免疫共沉淀和蛋白质印迹法证实了该化合物与 hA3G 的结合以及对 hA3G-Vif 相互作用的抑制作用。
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| 细胞实验 |
在H9细胞中进行IMB-301的细胞活性检测。将细胞感染HIV-1病毒，并用不同浓度的IMB-301处理。通过定量病毒RNA、p24抗原或细胞病变效应来评估病毒复制情况。IC50值由剂量反应曲线计算得出。采用Western blotting法检测hA3G表达和Vif介导的降解情况。通过免疫共沉淀法验证该化合物对hA3G-Vif相互作用的影响。
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| 动物实验 |
IMB-301的体内研究通常会采用HIV-1感染的动物模型。该化合物将通过口服或腹腔注射给药，剂量根据药代动力学研究确定。疗效评估将通过测量病毒载量和CD4+ T细胞计数来进行。然而，目前文献中尚无已发表的IMB-301的具体体内研究方案。该化合物目前被用作研究HIV-1限制因子的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于IMB-301的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为379.26 g/mol，分子式为C19H17Cl2FN2O。它可溶于DMSO，logP值为5.1。储存条件：-20°C保存。作为一种小分子HIV-1抑制剂，预计其生物利用度中等。目前文献中尚无详细的药代动力学参数，例如半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于IMB-301的毒性数据有限。与所有研究用化合物一样，IMB-301仅供研究使用，不得用于人体治疗。完整的毒性评估需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。对IMB-301的耐药性主要由影响药物结合的病毒蛋白突变介导。
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| 参考文献 |
[1]. Ma L, et al. Identification of small molecule compounds targeting the interaction of HIV-1 Vif and human APOBEC3G by virtual screening and biological evaluation. Sci Rep. 2018;8(1):8067. Published 2018 May 23.
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| 其他信息 |
IMB-301 是一种特异性 HIV-1 复制抑制剂，它能与 hA3G 结合，阻断 hA3G 与 Vif 的相互作用，并抑制 Vif 介导的 hA3G 降解。它在 H9 细胞中抑制 HIV-1 复制的 IC50 值为 8.63 µM。IMB-301 通过恢复 hA3G 的表达，赋予其 hA3G 依赖性的抗 HIV 活性。该化合物的分子式为 C19H17Cl2FN2O，分子量为 379.26 g/mol。IMB-301 是研究 HIV-1 限制因子和开发新型抗病毒策略的重要工具。
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| 分子式 |
C19H17CL2FN2O
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|---|---|
| 分子量 |
379.26
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| 精确质量 |
378.07
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| CAS号 |
64009-84-3
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| PubChem CID |
327197
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow oil
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| 密度 |
1.27g/cm3
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| 沸点 |
548.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
285.3ºC
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
5.581
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| tPSA |
27.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
396
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1=CC=C(OCCC(C2=CC=C(Cl)C=C2Cl)CN2C=CN=C2)C=C1
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| InChi Key |
FHKXBOJPHOEMQO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17Cl2FN2O/c20-15-1-6-18(19(21)11-15)14(12-24-9-8-23-13-24)7-10-25-17-4-2-16(22)3-5-17/h1-6,8-9,11,13-14H,7,10,12H2
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| 化学名 |
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-4-(4-fluorophenoxy)butyl]imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (263.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6367 mL | 13.1836 mL | 26.3671 mL | |
| 5 mM | 0.5273 mL | 2.6367 mL | 5.2734 mL | |
| 10 mM | 0.2637 mL | 1.3184 mL | 2.6367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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