| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ISX-3 targets the expression of PPARγ, a master regulator of cellular differentiation. PPARγ is a nuclear receptor that plays a pivotal role in promoting the differentiation of mesenchymal stem cells into adipocytes (fat cells) while inhibiting their differentiation into osteoblasts (bone-forming cells). By increasing PPARγ expression, ISX-3 may shift the balance of differentiation, promoting osteogenesis and suppressing adipogenesis, which could be beneficial in conditions like osteoporosis where bone formation is impaired and marrow adiposity is increased.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ISX-3（0-100,000 nM；10天）可抑制ALP诱导并刺激脂滴积累[1]。在MDI存在下，使用ISX-3（50 µM；2天）对hBMSCs进行Western blot研究[1]。体外实验表明，ISX-3具有显著的抗脂肪生成和促成骨活性，并能增加PPARγ的表达。在细胞实验中，ISX-3促进前体细胞分化为成骨细胞，表现为矿化作用增强和成骨标志物表达增加，同时抑制其分化为脂肪细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ISX-3 具有治疗骨质减少症和骨质疏松症的潜力。它能够促进骨形成并抑制骨髓中脂肪的积累，从而增加骨量并降低骨折风险。所提供的文献中并未详细说明具体的动物研究，包括剂量和给药途径，但其他关于该化合物的文献中可能已有报道。
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| 酶活实验 |
ISX-3 的活性通常在基于细胞的检测中进行评估，使用间充质干细胞或前成骨细胞系。用该化合物处理细胞后，通过 qRT-PCR 或 Western blot 检测其对 PPARγ 表达的影响。其促成骨作用通过检测碱性磷酸酶活性、矿化作用（茜素红染色）以及成骨标志物（如 Runx2 和骨钙素）的表达来评估。其抗脂肪生成作用通过油红 O 染色和脂肪生成标志物的表达来评估。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析
测试浓度：50µM 孵育时间：2 天 实验结果：在 MDI（0.5mM 异丁基甲基黄嘌呤，1µM 地塞米松和 1.μM 胰岛素）中，PPARγ 的表达水平在存在下增加。 在干细胞或前体细胞分化模型中评估 ISX-3 的细胞活性。在分化过程中用该化合物处理细胞，并使用上述检测方法确定最终的细胞命运（成骨细胞或脂肪细胞）。 |
| 动物实验 |
在动物研究中，通常会给骨质疏松症啮齿动物模型（例如卵巢切除小鼠）服用ISX-3。该化合物对骨矿物质密度、骨体积和骨转换标志物的影响将通过微型CT、组织形态计量学和血清生物标志物分析等技术进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中未详细描述ISX-3的药代动力学特性。作为一种小分子（分子量330.77），其吸收、分布、代谢和排泄特性需要进行表征，才能用于体内应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无ISX-3的具体毒理学数据。作为一种研究性化合物，其安全性尚未确定。
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| 参考文献 |
[1]. Nawa K, et al. Discovering small molecules that inhibit adipogenesis and promote osteoblastogenesis: unique screening and Oncostatin M-like activity. Differentiation. 2013 Jul-Sep;86(1-2):65-74.
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| 其他信息 |
ISX-3（CAS号：912789-08-3）是一种极具潜力的研究工具，可用于研究骨生物学和开发骨质疏松症疗法。它能够调节PPARγ的表达，从而促进骨形成并抑制脂肪堆积，这代表了一种治疗骨质流失的新方法。
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| 分子式 |
C16H15CLN4O2
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|---|---|
| 精确质量 |
330.088
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| CAS号 |
912789-08-3
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| PubChem CID |
22427445
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
398
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC=CC(=C1)C1=CC(C(NCCCN2C=NC=C2)=O)=NO1
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| InChi Key |
DPAAHSSAGAOLBZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15ClN4O2/c17-13-4-1-3-12(9-13)15-10-14(20-23-15)16(22)19-5-2-7-21-8-6-18-11-21/h1,3-4,6,8-11H,2,5,7H2,(H,19,22)
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| 化学名 |
5-(3-chlorophenyl)-N-(3-imidazol-1-ylpropyl)-1,2-oxazole-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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