| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside
Isepamicin sulfate targets the bacterial 30S ribosomal subunit, similar to other aminoglycosides. By binding to the 30S ribosomal subunit, it results in an inability to read mRNA, ultimately producing a faulty or nonexistent protein. This inhibition of bacterial protein synthesis leads to the misreading of genetic information and ultimately bacterial cell death. The compound is notably effective against bacteria expressing AAC(6')-I type acetyltransferase. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸异帕米星对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括肠杆菌科和葡萄球菌，均表现出强效的体外抗菌活性。它通过靶向细菌30S核糖体亚基抑制细菌蛋白质合成。该化合物对氨基糖苷修饰酶的稳定性使其对耐药病原体也有效。它对某些高度耐药的革兰氏阴性非发酵菌也具有显著的抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸异帕米星的广谱抗菌特性提示其具有体内活性。该化合物被用于细菌感染和抗生素耐药性的研究。研究表明，它能抑制醋酸诱导的扭体反应，调节血管血流和血压，并抑制子宫自发运动。但仍需开展进一步的体内研究以充分阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
通常不进行硫酸异帕米星的体外酶活性测定，因为该化合物的作用机制是与核糖体亚基结合而非抑制酶活性。其抗菌活性评估采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法，测定其对不同细菌分离株的最低抑菌浓度（MIC）。
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| 细胞实验 |
异帕米星硫酸盐的体外细胞活性测定包括在不同浓度的化合物存在下培养细菌细胞。抗菌活性通过测量光密度或菌落计数来评估细菌生长抑制情况。该化合物对耐药菌的有效性可使用表达氨基糖苷修饰酶的临床分离株进行评估。
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| 动物实验 |
关于硫酸异帕米星的体内动物实验数据尚不充分。若用于细菌感染动物模型，典型方案包括给感染动物给药，并通过测量组织中的细菌载量或临床结果来评估疗效。需要开展进一步研究以明确其体内活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸异帕米星的药代动力学数据有限。作为一种氨基糖苷类抗生素，其吸收、分布、代谢和排泄特性与其他同类药物相似。该化合物通常采用肠外给药。其对氨基糖苷修饰酶的稳定性对其药代动力学特征有一定影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸异帕米星的毒理学数据与其他氨基糖苷类抗生素一致。氨基糖苷类抗生素在高剂量下可引起肾毒性和耳毒性。在研究环境中，应采取适当的安全预防措施来处理该化合物。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Samonis G, et al. Antimicrobial susceptibility of non-fermenting Gram-negative isolates to isepamicin in a region with high antibiotic resistance. Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2012 Nov;31(11):3191-8.
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| 其他信息 |
另见：硫酸异帕米星（注：已移至此处）。
硫酸异帕米星（硫酸异帕米星；Sch 21420 硫酸盐）（CAS 编号：67814-76-0）的分子式为 C22H43N5O18S（硫酸盐），分子量约为 719.67。它是一种氨基糖苷类抗生素，由庆大霉素 B 衍生而来，靶向细菌 30S 核糖体亚基。该化合物的特点是能够抵抗氨基糖苷修饰酶的降解。 |
| 分子式 |
C22H43N5O12.XH2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
665.6657
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| 精确质量 |
665.243
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| CAS号 |
67814-76-0
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| 相关CAS号 |
Isepamicin;58152-03-7
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| PubChem CID |
171883
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.53g/cm3
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| 沸点 |
926.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
514.3ºC
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| tPSA |
386.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
880
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
S(=O)(=O)([O-])[O-].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])O1)O[H])N([H])C([H])([H])[H])O[H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]1([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O[H])=O)N([H])[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
DDXRHRXGIWOVDQ-MGAUJLSLSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H43N5O12.H2O4S/c1-22(35)6-36-20(15(33)18(22)26-2)39-17-8(27-19(34)9(28)4-23)3-7(25)16(14(17)32)38-21-13(31)12(30)11(29)10(5-24)37-21;1-5(2,3)4/h7-18,20-21,26,28-33,35H,3-6,23-25H2,1-2H3,(H,27,34);(H2,1,2,3,4)/p-2/t7-,8+,9-,10+,11+,12-,13+,14-,15+,16+,17-,18+,20+,21+,22-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-3-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-[(2R,3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-(methylamino)oxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide;sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 125 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5022 mL | 7.5112 mL | 15.0225 mL | |
| 5 mM | 0.3004 mL | 1.5022 mL | 3.0045 mL | |
| 10 mM | 0.1502 mL | 0.7511 mL | 1.5022 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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