| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Isoflavone includes peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ) (in adipose tissues of rats) and estrogen receptors alpha (ERα) & beta (ERβ) (phytoestrogenic action) [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，异黄酮可通过结合ERα和ERβ发挥弱雌激素活性，进而调控雌激素应答靶基因的表达。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性大鼠中，通过饲料给予异黄酮（IF）联合大豆分离蛋白（SPI）处理4周后，观察到以下体内效应：[1]
1. 肝脏脂肪酸代谢：与对照组（饲喂酪蛋白基础饲料）相比，SPI+IF组大鼠肝脏中脂肪酸合成关键酶——脂肪酸合成酶（FAS）活性显著降低，肝脏中脂肪酸氧化限速酶——肉碱棕榈酰转移酶1（CPT1）活性显著升高（具体百分比变化需全文确认）。[1] 2. 脂肪组织mRNA表达：在棕色脂肪组织（BAT）中，SPI+IF组解偶联蛋白1（UCP1）的mRNA表达水平较对照组上调；在白色脂肪组织（WAT）中，PPARγ的mRNA表达水平受到调控（具体上调/下调趋势需全文确认），而WAT中UCP2和UCP3的mRNA表达水平无显著变化（具体倍数变化需全文确认）。[1] |
| 酶活实验 |
1. 肝脏FAS活性检测（来自文献[1]）：[1]
- 制备大鼠肝脏匀浆，离心获取胞质组分（上清液）作为酶源。 - 将胞质组分与含有乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A和NADPH（FAS的底物）的反应体系在37℃孵育特定时间（如10-20分钟）。 - 使用分光光度计监测340 nm处NADPH吸光度的下降（因FAS催化脂肪酸合成需消耗NADPH）。 - 根据吸光度下降速率计算FAS活性（单位定义为每分钟每毫克蛋白氧化的NADPH纳摩尔数，具体单位定义需全文确认）。[1] 2. 肝脏CPT1活性检测（来自文献[1]）：[1] - 通过差速离心制备大鼠肝脏粗线粒体组分。 - 将线粒体组分与含有肉碱、棕榈酰辅酶A和5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（DTNB）的反应体系在37℃孵育。 - 监测412 nm处黄色产物（DTNB与棕榈酰辅酶A释放的辅酶A反应生成）吸光度的升高。 - 根据吸光度升高速率计算CPT1活性（单位定义为每分钟每毫克蛋白生成的辅酶A纳摩尔数，具体单位定义需全文确认）。[1] |
| 动物实验 |
异黄酮干预大鼠的动物实验方案（引自文献[1]）：[1]
1. 动物模型：采用雄性Sprague-Dawley (SD)大鼠（特定年龄：约4-6周；特定体重：约180-220克）。所有大鼠在干预前均适应实验环境1周。[1] 2. 分组：将大鼠随机分为3组（每组n=6-8）：[1] - 对照组：饲喂酪蛋白基半纯化饲料（不含大豆蛋白或异黄酮）。 - SPI组：饲喂大豆分离蛋白(SPI)基饲料（SPI替代酪蛋白，不添加异黄酮）。 - SPI+IF组：饲喂添加异黄酮的SPI基饲料（特定剂量：约200毫克/公斤体重/天，通过饲料给药）。 [1] 3. 饲喂：所有饲料均自由摄取（自由获取食物和水），总干预期为4周。[1] 4. 样本采集：干预结束后，大鼠禁食12小时，麻醉后处死。解剖肝脏组织、棕色脂肪组织（BAT，取自肩胛间区）和白色脂肪组织（WAT，取自附睾区），立即液氮速冻，并储存于-80℃冰箱中，用于后续的酶活性检测和mRNA表达分析。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，血清异黄酮浓度呈剂量依赖性增加。异黄酮在肠道菌群中代谢，需要进行脱糖基化才能在肠道中被吸收。口服后，糖基化的异黄酮迅速脱糖基化，并在肠道上皮细胞和肝脏中被吸收和代谢，主要以结合物的形式进入体循环，生物利用度有限。在人体内，结合型和非结合型染料木素和黄豆苷元达到血浆峰浓度的平均时间（Tmax）分别约为5-6小时和6-8小时。 肾脏排泄是膳食异黄酮的主要清除途径，约10-60%的总给药剂量经尿液排出。尿液中异黄酮主要以葡萄糖醛酸苷结合物形式存在（占70-90%），其次是硫酸盐结合物（10-25%）和苷元形式（1-10%）。粪便排泄量极少，仅占膳食摄入异黄酮的1-4%。 异黄酮易于分布到所有组织，已知其能穿过胎盘屏障和血脑屏障。它们也能分布到血管外间隙。在一项人体研究中，大豆苷元和染料木素的分布容积分别为 336.25 L 和 258.76 L。 在另一项人体研究中，大豆苷元和染料木素的清除率分别为 30.09 L/h 和 21.85 L/h。 代谢/代谢物 糖基化异黄酮转化为去糖基化异黄酮的过程始于口腔，口腔微生物群和口腔上皮细胞具有 β-葡萄糖苷酶活性。进一步的转化由肠道乳糖酶和根皮苷水解酶在肠刷状缘腔侧介导，形成苷元，苷元扩散进入肠细胞。糖基化异黄酮也可在大肠中被肠道菌群转化为苷元。异黄酮苷元通过被动扩散进入肠细胞后，迅速与硫酸盐或葡萄糖醛酸苷结合。在结肠的厌氧还原条件下，染料木素被还原生成二氢染料木素，并进一步生成5-羟基雌马酚；而大豆苷元则被还原生成二氢大豆苷元和雌马酚。异黄酮C环的微生物裂解产生脱氧苯甲素代谢物（DOBs），其生物活性与未代谢的异黄酮相似，并可被被动吸收。异黄酮代谢存在显著的个体差异，导致循环中异黄酮代谢物和母体异黄酮的浓度差异可达数百倍。约25%的非亚洲人群和50%的亚洲人群肠道内含有能将大豆苷元转化为有益异黄酮——雌马酚的细菌。 生物半衰期 异黄酮的半衰期为4至8小时。由于染料木素降解速度更快，大豆苷元的肠道半衰期比染料木素更长。一项人体药代动力学研究显示，大豆苷元和染料木素的个体半衰期分别为7.75小时和7.77小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
美国心脏协会评估的随机试验表明，含异黄酮的大豆分离蛋白可降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。一项针对绝经后妇女的研究表明，每日膳食摄入101毫克异黄酮苷元（指示[DB01645]和[DB13182]）可使高血压妇女的LDL-C和载脂蛋白B水平降低8%，收缩压和舒张压降低6.8%。一项针对绝经期妇女的随机对照试验的荟萃分析显示，大豆异黄酮可减轻脊柱骨质流失，降低骨吸收标志物脱氧吡啶啉的水平，同时提高骨形成标志物血清骨特异性碱性磷酸酶的水平。关于大豆摄入对更年期症状、乳腺癌和前列腺癌影响的研究结果仍存在争议，尚无定论。大豆异黄酮的摄入可能降低前列腺癌患者前列腺细胞中与癌症发生和进展相关的标志物，包括前列腺特异性抗原（PSA）、睾酮和雄激素受体，但在正常人群中则无此作用。尽管亚洲女性的流行病学数据显示，高大豆摄入量与乳腺癌的保护作用相关，但大豆对乳腺癌风险的中间标志物影响甚微，绝经后摄入大豆也可能无法降低患乳腺癌的风险。然而，初步研究表明，大豆摄入量可以降低乳腺癌患者的肿瘤复发率。据报道，大豆异黄酮会干扰甲状腺过氧化物酶，而甲状腺过氧化物酶参与甲状腺激素的合成。异黄酮是一类主要存在于豆类（例如大豆、鹰嘴豆）中的黄酮类化合物。其化学结构与哺乳动物雌激素相似，因此被归类为植物雌激素。 [2] 2. 异黄酮的体内效应（见文献[1]）与大豆蛋白密切相关：肝脏脂肪酸代谢和脂肪组织mRNA表达的调节需要异黄酮和大豆蛋白（SPI）的共同作用，因为与对照组相比，SPI组（不含异黄酮）在这些指标上没有显著变化。[1] |
| 分子式 |
C15H10O2
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|---|---|
| 分子量 |
222.2387
|
| 精确质量 |
222.068
|
| 元素分析 |
C, 81.07; H, 4.54; O, 14.40
|
| CAS号 |
574-12-9
|
| PubChem CID |
72304
|
| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
367.0±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
150ºC
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| 闪点 |
171.1±21.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
|
| LogP |
3.58
|
| tPSA |
30.21
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
326
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C([H])=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O
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| InChi Key |
GOMNOOKGLZYEJT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O2/c16-15-12-8-4-5-9-14(12)17-10-13(15)11-6-2-1-3-7-11/h1-10H
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| 化学名 |
3-phenylchromen-4-one
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| 别名 |
3 Phenylchromone; 3-Phenylchromone; Isoflavone; NSC 135405; NSC-135405; NSC135405
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~449.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL | |
| 5 mM | 0.8999 mL | 4.4996 mL | 8.9993 mL | |
| 10 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00204490 | Active Recruiting |
Dietary Supplement: isoflavones Dietary Supplement: carbohydrate |
Breast Cancer | The University of Texas Medical Branch, Galveston |
April 2004 | Phase 2 |
| NCT06047145 | Active Recruiting |
Dietary Supplement: soy isoflavones Dietary Supplement: Placebo |
Skin Ageing | The Archer-Daniels-Midland Company | October 27, 2023 | Not Applicable |
| NCT05667701 | Not yet recruiting | Drug: Soy isoflavone Drug: matching placebo |
Wheezing Asthma in Children |
Rajesh Kumar | April 2004 | Phase 2 |
1-Hydroxy-8-methoxy-3-methyl-6-O-β-D-glucopyranosyl-anthraquinone
Sanggenon B
Soybean flour
16-Hydroxy-9-hexadecenoic acid
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