| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
JW-67 targets the protein-protein interaction between β-catenin and TCF4, a key step in the Wnt/β-catenin signaling pathway. In the presence of Wnt signaling, β-catenin accumulates in the nucleus and binds to TCF/LEF transcription factors, leading to the expression of target genes. By inhibiting this interaction, JW-67 prevents the transcription of these genes, thereby suppressing Wnt-driven cell proliferation and survival.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
JW67（1 μM；24 小时）可降低 β-catenin 的活性形式并提高 AXIN2 的浓度 [1]。JW67 可抑制结肠癌细胞系的增殖，并影响 Wnt 靶基因的表达 [1]。JW67 的 GI50 值为 7.8 μM，表明其对细胞增殖的抑制作用呈浓度依赖性 [1]。体外实验表明，JW-67 是 Wnt/β-catenin 通路的强效抑制剂。生化实验证实，它可抑制 β-catenin 与 TCF4 的相互作用。在基于细胞的报告基因检测中，它以低微摩尔浓度的 IC50 值抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。与其他信号通路相比，它对 Wnt 通路具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，JW-67 已在 Wnt 依赖性癌症的临床前模型中展现出抗肿瘤活性。在小鼠异种移植模型中，给予 JW-67 可显著抑制肿瘤生长。这与肿瘤组织中 Wnt 靶基因表达的降低相关，证实了其靶点结合。
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| 酶活实验 |
JW-67 的活性通过体外生化分析进行评估，该分析可测量 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用。诸如时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 或 AlphaScreen 等技术可用于量化化合物存在下蛋白质-蛋白质相互作用的抑制情况。其抑制 Wnt 介导的转录的能力通过报告基因分析得到证实。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： SW480 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： AXIN2 表达增加。 RT-PCR[1] 细胞类型： SW480 细胞 测试浓度： 10 或 25 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 通过抑制 G1/S 期细胞周期进程，降低 SW480 CRC 细胞的体外生长。 在具有活跃 Wnt/β-catenin 信号通路的癌细胞系中评估了 JW-67 的细胞活性。用 JW-67 处理细胞后，通过 qRT-PCR 检测 Wnt 靶基因（如 AXIN2 和 MYC）的表达。采用标准方法检测其对细胞活力和增殖的影响。 |
| 动物实验 |
在动物研究中，JW-67 通常用于皮下移植 Wnt 依赖性癌细胞系异种移植瘤的免疫缺陷小鼠。给药途径和剂量方案根据其药代动力学特性确定。检测肿瘤生长抑制情况，并收集肿瘤进行药效学分析，以确认靶基因的抑制作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
JW-67 是一种分子量约为 400 g/mol 的小分子。它可溶于 DMSO，通常以粉末形式储存在 -20°C 下。详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，可从临床前研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于JW-67是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。尚未通过正式的毒理学研究确定其安全性。JW-67的用途仅限于研究，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JW-67（CAS：442644-28-2）是研究Wnt/β-catenin信号通路的重要研究工具。它通过抑制β-catenin-TCF4相互作用，为研究Wnt信号通路在癌症和其他疾病中的作用提供了一种途径。它是验证Wnt通路作为治疗靶点以及开发新型抗癌药物的关键化合物。
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| 分子式 |
C21H18N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
394.377
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| 精确质量 |
394.116
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| CAS号 |
442644-28-2
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| PubChem CID |
644733
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.846
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| tPSA |
102.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BTXRSHKJNDFHGA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18N2O6/c24-17-20(13-5-1-3-7-15(13)22-17)26-9-19(10-27-20)11-28-21(29-12-19)14-6-2-4-8-16(14)23-18(21)25/h1-8H,9-12H2,(H,22,24)(H,23,25)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~126.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.34 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5356 mL | 12.6781 mL | 25.3563 mL | |
| 5 mM | 0.5071 mL | 2.5356 mL | 5.0713 mL | |
| 10 mM | 0.2536 mL | 1.2678 mL | 2.5356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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