| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Kaempferol-3-neohesperidoside targets multiple signaling pathways involved in glucose metabolism. It stimulates glucose uptake in skeletal muscle via the PI3K and PKC pathways. The effect on glucose uptake is completely nullified by pretreatment with LY294002 (a PI3K inhibitor) and RO318220 (a PKC inhibitor), confirming the involvement of these pathways. The compound also stimulates glycogen synthesis via the PI3K-GSK-3 pathway and MAPK-PP1 pathway. It also targets MEK, GSK-3, and MAPK pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，山奈酚-3-新橙皮苷在1 nM浓度下可使大鼠比目鱼肌的葡萄糖摄取增加35%，在100 nM浓度下可增加21%。使用特异性抑制剂进行的抑制实验证实，该作用是通过PI3K和PKC通路介导的。该化合物还能通过PI3K-GSK-3和MAPK-PP1通路刺激糖原合成。分子对接研究表明其与乙酰胆碱酯酶（AChE1）具有很强的结合亲和力。这些活性证实了其在研究葡萄糖代谢及相关疾病方面的潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
目前文献中关于山奈酚-3-新橙皮苷的体内具体数据有限。鉴于其在离体大鼠比目鱼肌中具有显著的葡萄糖摄取刺激作用，该化合物有望用于糖尿病和代谢综合征动物模型的体内疗效研究。此类研究将包括对糖尿病或胰岛素抵抗啮齿动物进行口服或腹腔注射给药，随后测量血糖水平、进行葡萄糖耐量试验和胰岛素敏感性评估。
|
| 酶活实验 |
葡萄糖摄取测定采用离体大鼠比目鱼肌进行。将大鼠安乐死后，解剖比目鱼肌，并在含有不同浓度山奈酚-3-新橙皮苷（例如，1-100 nM）的充氧Krebs-Henseleit缓冲液中孵育一定时间。使用[³H]-2-脱氧葡萄糖或[¹⁴C]-葡萄糖测定葡萄糖摄取，并计算摄取速率。为验证相关通路是否参与，将肌肉预先与特异性抑制剂（例如LY294002（PI3K抑制剂）或RO318220（PKC抑制剂））孵育。
|
| 细胞实验 |
在细胞学研究中，骨骼肌细胞（例如 C2C12 肌管或 L6 肌管）在合适的培养基中培养。细胞经血清饥饿处理后，用不同浓度的山奈酚-3-新橙皮苷处理。葡萄糖摄取通过荧光葡萄糖类似物（例如 2-NBDG）或放射性标记葡萄糖进行测定。信号通路激活通过蛋白质印迹法检测磷酸化 PI3K、Akt、PKC、GSK-3 和 MAPK 的表达水平进行评估。糖原合成通过 [¹⁴C]-葡萄糖掺入糖原进行测定。
|
| 动物实验 |
在糖尿病啮齿动物模型中开展降血糖化合物的体内疗效研究。链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠或db/db小鼠经灌胃或腹腔注射给予适当剂量的山奈酚-3-新橙皮苷。使用血糖仪在不同时间点测量血糖水平。给药后进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）。胰岛素敏感性可通过胰岛素耐量试验（ITT）进行评估。采集组织样本用于分析信号通路激活和糖原含量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未报道山奈酚-3-新橙皮苷的具体药代动力学数据。该化合物是一种黄酮类糖苷，分子量约为594 g/mol，由于其膜渗透性差且肠道代谢广泛（脱糖基化），预计口服生物利用度有限。其苷元（山奈酚）可能被吸收并进一步代谢。需要进行药代动力学研究以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
山奈酚-3-新橙皮苷的毒理学数据有限。作为一种来源于膳食（报春花属植物）的黄酮类糖苷，该化合物通常被认为具有中等安全性。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报道。在实验室环境中操作该化合物时，应采取适当的安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
山奈酚-3-新橙皮苷属于黄酮类化合物，是一种糖苷。据报道，它存在于柿子（Diospyros cathayensis）、大豆（Glycine max）和其他具有相关数据的生物体中。
山奈酚-3-新橙皮苷是一种黄酮类糖苷，可通过PI3K和PKC通路刺激大鼠比目鱼肌对葡萄糖的摄取（1 nM时促进35%），并通过PI3K-GSK-3和MAPK-PP1通路促进糖原合成。目前尚无临床试验或批准。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C27H30O15
|
|---|---|
| 分子量 |
594.5181
|
| 精确质量 |
594.158
|
| 元素分析 |
C, 54.55; H, 5.09; O, 40.37
|
| CAS号 |
32602-81-6
|
| PubChem CID |
5318761
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
945.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
314.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.744
|
| LogP |
2.66
|
| tPSA |
249.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
42
|
| 分子复杂度/Complexity |
985
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O[C@H]2OC3=C(C4=CC=C(C=C4)O)OC5=CC(=CC(=C5C3=O)O)O)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
OHOBPOYHROOXEI-JWMUNMLDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O15/c1-9-17(32)20(35)22(37)26(38-9)42-25-21(36)18(33)15(8-28)40-27(25)41-24-19(34)16-13(31)6-12(30)7-14(16)39-23(24)10-2-4-11(29)5-3-10/h2-7,9,15,17-18,20-22,25-33,35-37H,8H2,1H3/t9-,15+,17-,18+,20+,21-,22+,25+,26-,27-/m0/s1
|
| 化学名 |
3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
|
| 别名 |
OWN-02816; OWN02816; OWN 02816; Kaempferol 3-O-β-neohesperidoside; Kaempferol 3 neohesperidoside; Kaempferol 3-neohesperidoside
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~84.10 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6820 mL | 8.4101 mL | 16.8203 mL | |
| 5 mM | 0.3364 mL | 1.6820 mL | 3.3641 mL | |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8410 mL | 1.6820 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
