| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAP4343 targets microtubule-associated protein 2 (MAP2). MAP2 is a protein that binds to microtubules and stabilizes them, playing a critical role in neuronal development and plasticity. By binding to MAP2, MAP4343 stimulates the polymerization of tubulin, which is the building block of microtubules. This leads to enhanced neurite extension and neuroprotection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MAP4343（40 μM；15 或 30 分钟）可刺激微管聚合[1]。在 PC12 细胞中，MAP4343（30 μM；2-8 天）可促进神经生长因子 (NGF) 诱导的神经突生长[1]。在 PC12 细胞中，MAP4343（20 μM；1 小时）可抑制诺考达唑引起的微管解聚[1]。体外实验表明，MAP4343 与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合，并刺激微管蛋白聚合。这可增强神经突延伸，并保护神经元免受神经毒性物质的侵害。这些体外活性支持其在神经保护、神经突生长和神经元功能研究中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
脊髓损伤（SCI）大鼠在接受MAP4343（12 mg/kg；每日皮下注射，持续28天）治疗后恢复更快[2]。大鼠SCI后，MAP4343（4 mg/kg；每日皮下注射，持续6天）可提高脊髓中MAP2的水平[2]。大鼠SCI后，MAP4343（4 mg/kg；每日皮下注射，持续6天）可增加腰椎运动神经元树突的大小[2]。
体内研究显示，MAP4343在临床前研究中具有减轻抑郁样行为、支持认知功能和保护神经免受炎症损伤的潜力。它是神经甾体孕烯醇酮的合成衍生物，旨在增强神经保护和抗抑郁特性，且无激素副作用。然而，目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。 |
| 酶活实验 |
MAP4343 的体外 MAP2 结合试验采用纯化的 MAP2 蛋白进行。化合物的结合亲和力通过表面等离子共振或荧光偏振等技术进行测定。微管蛋白聚合通过测量在微管蛋白和不同浓度 MAP4343 存在下浊度随时间的变化来评估。神经突生长则在神经元细胞培养物中进行评估。
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| 细胞实验 |
MAP4343 的细胞活性检测在神经元细胞系或原代神经元中进行。细胞用不同浓度的 MAP4343 处理。通过显微镜定量分析神经突的生长情况。通过测量细胞暴露于神经毒性物质后的存活率来评估其神经保护作用。通过微管蛋白免疫染色来评估该化合物对微管动力学的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年SD（Sprague-Dawley）雄性大鼠脊髓损伤[2]
剂量：12 mg/kg 给药途径：每日皮下注射，持续28天 实验结果：增加了能够进行负重足底步态行走的动物数量。在研究结束时，动物表现出前肢-后肢协调性。 MAP4343的体内研究在抑郁症、认知障碍或神经炎症的动物模型中进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药。通过测量行为结果、认知功能和神经炎症标志物来评估疗效。然而，目前文献中尚无已发表的MAP4343体内研究方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MAP4343的分子量为330.50，分子式为C22H34O2，CAS号为511-26-2。作为一种小分子化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。然而，现有文献中并未详细报道其半衰期和生物利用度等药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MAP4343的毒性数据有限。作为孕烯醇酮的衍生物，预计其安全性良好。然而，与所有研究化合物一样，MAP4343仅供研究用途，不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MAP4343（CAS 511-26-2）是孕烯醇酮的3-甲基醚衍生物。它能与MAP2结合，刺激微管蛋白聚合，从而增强神经突延伸并发挥神经保护作用。临床前研究表明，它在减轻抑郁样行为方面具有潜在疗效。其分子式为C22H34O2，分子量为330.50。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C22H34O2
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|---|---|
| 分子量 |
330.50
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| 精确质量 |
330.256
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| CAS号 |
511-26-2
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| 相关CAS号 |
MAP4343-d4
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| PubChem CID |
233254
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.04g/cm3
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| 沸点 |
426.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
161.3ºC
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| 折射率 |
1.529
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| LogP |
5.169
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
564
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)OC)C)C
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| InChi Key |
ZVGQOQHAMHMMNE-BIBIXIOVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34O2/c1-14(23)18-7-8-19-17-6-5-15-13-16(24-4)9-11-21(15,2)20(17)10-12-22(18,19)3/h5,16-20H,6-13H2,1-4H3/t16-,17-,18+,19-,20-,21-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(3S,8S,9S,10R,13S,14S,17S)-3-methoxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (75.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0257 mL | 15.1286 mL | 30.2572 mL | |
| 5 mM | 0.6051 mL | 3.0257 mL | 6.0514 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5129 mL | 3.0257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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