| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAT2A[1]
MAT2A-IN-9 targets MAT2A (methionine adenosyltransferase 2A), an enzyme that catalyzes the synthesis of S-adenosylmethionine (SAM) from methionine and ATP. SAM is a key methyl donor in cellular methylation reactions, and MAT2A is often upregulated in cancers. By inhibiting MAT2A, the compound disrupts methylation metabolism and exhibits antitumor activity. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MAT2A-IN-9 在体外表现出对 MAT2A 的强效抑制作用。它对淋巴瘤和实体瘤均具有抗肿瘤活性。该化合物的活性通常通过酶活性测定(测量 MAT2A 活性)和细胞实验(评估癌细胞增殖和存活)进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MAT2A-IN-9的体内活性已通过其抗肿瘤活性得到证实。该化合物在淋巴瘤和实体瘤动物模型中具有潜在的体内疗效。需要进一步的体内研究来评估其药代动力学特性、抗肿瘤疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
MAT2A-IN-9 的体外酶活性测定包括测量其对 MAT2A 活性的抑制作用。该测定通常使用纯化的重组 MAT2A 酶,并测量在化合物存在下蛋氨酸和 ATP 转化为 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 的转化率。IC50 值可通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
MAT2A-IN-9 的体外细胞活性检测包括用不同浓度的化合物处理癌细胞系,并使用 MTT 或其他方法测量细胞增殖情况。MAT2A 活性的抑制可通过高效液相色谱 (HPLC) 或质谱法测定处理后细胞中 SAM 的水平来评估。
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| 动物实验 |
MAT2A-IN-9 的体内动物实验通常包括将该化合物注射到淋巴瘤或实体瘤荷瘤小鼠模型中。疗效评估通过测量肿瘤生长抑制率、生存率以及生物标志物变化(例如 SAM 水平和甲基化标志物)来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MAT2A-IN-9 的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为 340.69,分子式为 C14H8ClF3N4O。经超声处理后,其在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL (293.52 mM)。应储存于 4°C,避光防潮。其 ADME 性质尚未完全阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MAT2A-IN-9 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物,尚未有全面的毒理学研究报告。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Muzaffar Alam, et al. 2-oxoquinazoline derivatives as methionine adenosyltransferase 2a inhibitors. WO2020123395A1.
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| 其他信息 |
MAT2A-IN-9(CAS号:2439277-80-0)分子式为C14H8ClF3N4O,分子量为340.69。它是一种2-氧代喹唑啉衍生物,也是一种强效的MAT2A抑制剂,对淋巴瘤和实体瘤具有抗肿瘤活性。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C14H8CLF3N4O
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|---|---|
| 分子量 |
340.687731742859
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| 精确质量 |
340.033
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| CAS号 |
2439277-80-0
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| PubChem CID |
153608878
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.7
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| tPSA |
71.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BVNKURJMNQNVAO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8ClF3N4O/c15-8-3-1-2-4-9(8)22-12-7(11(19)21-13(22)23)5-6-10(20-12)14(16,17)18/h1-6H,(H2,19,21,23)
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| 化学名 |
4-amino-1-(2-chlorophenyl)-7-(trifluoromethyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (293.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9352 mL | 14.6761 mL | 29.3522 mL | |
| 5 mM | 0.5870 mL | 2.9352 mL | 5.8704 mL | |
| 10 mM | 0.2935 mL | 1.4676 mL | 2.9352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。