MAT2A inhibitor 4 中文名称: MAT2A抑制剂 4

目录号: V51810 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MAT2A抑制剂4是蛋氨酸S-腺苷转移酶2催化亚基(MAT2A)的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

MAT2A inhibitor 4 CAS号: 1391934-91-0
产品类别: MAT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MAT2A抑制剂4是甲硫氨酸S-腺苷转移酶-2催化亚基（MAT2A）的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。MAT2A抑制剂4可用于癌症研究。
MAT2A抑制剂4（CAS号：1391934-91-0）是甲硫氨酸S-腺苷转移酶-2（MAT2A）催化亚基的抑制剂。MAT2A是甲硫氨酸代谢和表观遗传调控中的关键酶。MAT2A抑制剂4具有强大的抗肿瘤活性，可选择性地靶向MTAP缺陷型肿瘤细胞，同时不损伤正常组织。它可用于癌症研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	MAT2A[1] MAT2A inhibitor 4 targets the catalytic subunit of methionine S-adenosyltransferase-2 (MAT2A). MAT2A is an enzyme that catalyzes the production of S-adenosylmethionine (SAM) from methionine and ATP. SAM is a major methyl donor for DNA and histone methylation. By inhibiting MAT2A, this compound disrupts methionine metabolism and epigenetic regulation.
体外研究 (In Vitro)	蛋氨酸S-腺苷转移酶-2 (MTAP) 的催化亚基可被MAT2A抑制剂4抑制[1]。体外实验表明，MAT2A抑制剂4能有效抑制MAT2A的酶活性。它具有强大的抗肿瘤活性，能够选择性地靶向MTAP缺陷型肿瘤细胞，同时不损伤正常组织。这种选择性使其成为研究蛋氨酸代谢和癌症表观遗传脆弱性的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	MAT2A抑制剂4的体内数据在公开资料中报道较少。作为一种具有选择性抗肿瘤活性的强效MAT2A抑制剂，该化合物在癌症动物模型（尤其是MTAP缺陷型肿瘤）中具有潜在的应用价值。然而，目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。MAT2A抑制剂4主要用作研究蛋氨酸代谢和癌症的工具。
酶活实验	MAT2A抑制剂4的体外MAT2A抑制试验采用重组MAT2A酶和底物甲硫氨酸和ATP。酶活性通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法定量S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的生成量来测定。化合物以不同浓度加入，并根据剂量-反应曲线计算IC50值。通过与相关酶的活性分析，证实了该抑制剂对MAT2A相对于MAT1A的选择性。
细胞实验	在癌细胞系中，特别是MTAP缺陷型癌细胞系中，对MAT2A抑制剂4进行了细胞活性检测。用不同浓度的化合物处理细胞。采用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞活力和增殖情况。同时检测SAM水平和DNA/组蛋白甲基化水平，以评估该化合物对蛋氨酸代谢和表观遗传的影响。
动物实验	MAT2A抑制剂4的体内研究通常会采用MTAP缺陷型肿瘤的异种移植小鼠模型。该化合物将通过口服或腹腔注射给药。疗效评估将通过测量肿瘤生长抑制率来进行。药效学标志物，例如SAM水平和甲基化状态，将在肿瘤组织中进行评估。然而，目前尚无已发表的针对MAT2A抑制剂4的具体体内研究方案。
药代性质 (ADME/PK)	MAT2A抑制剂4的分子式为C16H15ClFN，分子量为275.75，CAS号为1391934-91-0。作为一种小分子，预计其生物利用度中等。现有文献中并未详细报道其半衰期和生物利用度等药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	MAT2A抑制剂4的毒性数据有限。与所有研究化合物一样，MAT2A抑制剂4仅供研究用途，不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行完整的毒性评估。
参考文献	[1]. 2',6'-Dihalostyrylanilines, pyridines, and pyrimidines for the inhibition of the catalytic subunit of methionine S-adenosyltransferase-2. J Med Chem. 2014;57(14):6083-6091.
其他信息	MAT2A抑制剂4（CAS号：1391934-91-0）是甲硫氨酸S-腺苷转移酶-2 (MAT2A) 催化亚基的抑制剂。它具有强效的抗肿瘤活性，可选择性地靶向MTAP缺陷型肿瘤细胞。该化合物用于癌症研究。其分子式为C16H15ClFN，分子量为275.75。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H15CLFN
分子量	275.748406648636
精确质量	275.087
CAS号	1391934-91-0
PubChem CID	60141313
外观&性状	Light yellow to green yellow solid powder
LogP	5
tPSA	3.2
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	297
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C=CC=C(C=1/C=C/C1C=CC(=CC=1)N(C)C)F
InChi Key	ZAXUUHSGXRGGON-DHZHZOJOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H15ClFN/c1-19(2)13-9-6-12(7-10-13)8-11-14-15(17)4-3-5-16(14)18/h3-11H,1-2H3/b11-8+
化学名	4-[(E)-2-(2-chloro-6-fluorophenyl)ethenyl]-N,N-dimethylaniline
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 250 mg/mL (906.62 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 250 mg/mL (906.62 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6265 mL	18.1324 mL	36.2647 mL
	5 mM	0.7253 mL	3.6265 mL	7.2529 mL
	10 mM	0.3626 mL	1.8132 mL	3.6265 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。