MC-DM1

别名: MC-DM1; MC DM1; MCDM1; Maytansine, N2′-deacetyl-N2′-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-; MC DM-1; 1375089-56-7; (14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-Chloro-14-hydroxy-85,14-dimethoxy-33,2,7,10-tetramethyl-12,6-dioxo-7-aza-1(6,4)-oxazinana-3(2,3)-oxirana-8(1,3)-benzenacyclotetradecaphane-10,12-dien-4-yl N-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl)-N-methyl-L-alaninate; [(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] (2S)-2-[6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoyl-methylamino]propanoate MC-DM-1

目录号: V53147 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MC-DM1由接头MC和毒性分子DM1组成，可用于制备抗体药物缀合物/ADCs。

MC-DM1 CAS号: 1375089-56-7
产品类别: Drug-Linker Conjugates for ADC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

MC-DM1由接头MC和毒性分子DM1组成，可用于制备抗体药物缀合物/ADCs。 DM1 (Mertansine) 是一种含硫醇的美登木素生物碱，是一种有效的微管破坏剂。
MC-DM1（maleimidocaproyl-mertansine，CAS号: 1375089-56-7）是一种抗体-药物偶联物技术中常用的细胞毒性弹头，由微管蛋白抑制剂DM1（美登素衍生物）通过不可裂解的马来酰亚胺己酰基连接子组成。该化合物通常作为抗体-药物偶联物（ADC）的有效载荷，通过与抗体偶联实现靶向递送。

生物活性&实验参考方法

靶点	Maytansinoids; MC-DM1 targets tubulin via its DM1 moiety. DM1 is a derivative of maytansine, a potent inhibitor of microtubule polymerization, which binds to tubulin at the maytansine-binding site, preventing microtubule assembly and thereby inhibiting cell division, selectively blocking the proliferation of rapidly dividing cancer cells.
体外研究 (In Vitro)	在抗体偶联形式下，MC-DM1对多种癌细胞系表现出强效的细胞毒性。在表达CD79b的NHL细胞系中，抗CD79b-MCC-DM1在体外能够实现靶点依赖性的细胞杀伤。对于HER2高表达的细胞，含MC-DM1的ADC（如trastuzumab-MCC-DM1/T-DM1）显示出强效的抗增殖作用，在SK-BR-3细胞中的体外细胞毒性显著优于裸曲妥珠单抗。含MC-DM1的亲和体-药物偶联物对HER2高表达细胞的IC₅₀值在0.6-33 nM之间。
体内研究 (In Vivo)	在多种异种移植瘤模型中，含MC-DM1的ADC显示出强效的抗肿瘤活性。在NHL异种移植瘤模型（包括滤泡性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤）中，抗CD79b-MCC-DM1在低剂量下同样有效。基于曲妥珠单抗的ADC（T-DM1，Kadcyla®）已被批准用于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。在HER2过表达异种移植瘤模型中，HER2靶向的MC-DM1亲和体-药物偶联物以10.3或15.1 mg/kg每周一次给药方案实现了肿瘤的消退。在胃癌细胞中，T-DM1能够抑制微管聚合，但其活性代谢物Lys-MCC-DM1在耐药细胞中积累显著减少。
细胞实验	细胞活力和细胞毒性检测：将HER2阳性（如SK-BR-3）和HER2阴性（如MDA-MB-231）乳腺癌细胞接种于96孔板中，用不同浓度的曲妥珠单抗-MCC-DM1、裸曲妥珠单抗或游离DM1处理72小时。通过MTT法检测细胞活力，通过LDH释放试验和细胞凋亡检测评估细胞毒性。结合亲和力分析：通过流式细胞术评估抗体或ADC与细胞表面抗原的结合能力。
动物实验	皮下异种移植瘤模型：将肿瘤细胞（如NCI-H226或SK-BR-3）接种于免疫缺陷小鼠皮下建立CDX模型。待肿瘤形成后，通过静脉注射或腹腔注射给予MC-DM1 ADC制剂（如抗CD79b-MCC-DM1或T-DM1），定期测量肿瘤体积和重量评估抗肿瘤疗效。
药代性质 (ADME/PK)	MC-DM1作为ADC弹头的药代动力学特征主要在其抗体偶联形式下进行研究。在携带肿瘤的雌性裸鼠中，ADC的清除半衰期为51-62小时，MC-DM1相关放射性的组织分布程度较低，最高组织浓度位于肿瘤部位。不可裂解连接子ADC（如MCC-DM1）在大鼠中的清除速度慢于可裂解连接子ADC（约18.0 vs. 59.4 mL/day/kg），且血浆中游离DM1的暴露量低约70倍。排泄途径主要为粪便（84.5%±3.12%），尿液排泄仅占4.15%±0.462%。MC-DM1的主要可检测代谢产物为Lys-MCC-DM1。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	含MC-DM1的ADC相比于含可裂解连接子的ADC具有更佳的安全性特征。在大鼠中，含不可裂解连接子的ADC（如MCC-DM1）引起的肝毒性和血液学毒性较轻，这可能与其全身游离药物释放减少有关。在食蟹猴中，MCC-DM1 ADC观察到轻度的可逆性肝酶升高、血小板减少以及轻度的坐骨神经变性。在临床前研究中，含MC-DM1的HER2靶向亲和体-药物偶联物在高剂量时可引起体重下降，提示接近最大耐受剂量。
参考文献	[1]. Site-specific and hydrophilic ADCs through disulfide-bridged linker and branched PEG. Bioorg Med Chem Lett. 2018 May 1;28(8):1363-1370.
其他信息	MC-DM1是抗体-药物偶联物技术中的核心有效载荷之一。其与曲妥珠单抗通过不可裂解的MCC连接子偶联而成的ADC——恩美曲妥珠单抗（T-DM1，商品名Kadcyla®），于2013年获得FDA批准用于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。MC-DM1与抗CD79b抗体偶联构建的polatuzumab vedotin相关ADC也已被研究用于非霍奇金淋巴瘤的治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C42H55CLN4O12
分子量	843.358711481094
精确质量	842.35
元素分析	C, 59.82; H, 6.57; Cl, 4.20; N, 6.64; O, 22.76
CAS号	1375089-56-7
PubChem CID	76072941
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.3
tPSA	194
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	59
分子复杂度/Complexity	1690
定义原子立体中心数目	8
SMILES	ClC1C(=CC2CC(C)=CC=C[C@H]([C@]3(C[C@@H]([C@@H](C)[C@H]4[C@](C)([C@H](CC(N(C)C=1C=2)=O)OC([C@H](C)N(C(CCCCCN1C(C=CC1=O)=O)=O)C)=O)O4)OC(N3)=O)O)OC)OC \|c:7,9\|
InChi Key	GBPANNIQRLRII-RJPAQOSPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C42H55ClN4O12/c1-24-13-12-14-31(56-8)42(54)23-30(57-40(53)44-42)25(2)38-41(4,59-38)32(22-36(51)46(6)28-20-27(19-24)21-29(55-7)37(28)43)58-39(52)26(3)45(5)33(48)15-10-9-11-18-47-34(49)16-17-35(47)50/h12-14,16-17,20-21,25-26,30-32,38,54H,9-11,15,18-19,22-23H2,1-8H3,(H,44,53)/b14-12+,24-13+/t25-,26+,30+,31-,32+,38+,41+,42+/m1/s1
化学名	(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-chloro-14-hydroxy-85,14-dimethoxy-33,2,7,10-tetramethyl-12,6-dioxo-7-aza-1(6,4)-oxazinana-3(2,3)-oxirana-8(1,3)-benzenacyclotetradecaphane-10,12-dien-4-yl N-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl)-N-methyl-L-alaninate
别名	MC-DM1; MC DM1; MCDM1; Maytansine, N2′-deacetyl-N2′-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-; MC DM-1; 1375089-56-7; (14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-Chloro-14-hydroxy-85,14-dimethoxy-33,2,7,10-tetramethyl-12,6-dioxo-7-aza-1(6,4)-oxazinana-3(2,3)-oxirana-8(1,3)-benzenacyclotetradecaphane-10,12-dien-4-yl N-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl)-N-methyl-L-alaninate; [(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] (2S)-2-[6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoyl-methylamino]propanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 220 mg/mL (260.86 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 55.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 220 mg/mL (260.86 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 55.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1857 mL	5.9287 mL	11.8573 mL
	5 mM	0.2371 mL	1.1857 mL	2.3715 mL
	10 mM	0.1186 mL	0.5929 mL	1.1857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。