Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester

别名: α-MaleiMidopropionyl-ω-succiniMidyl-10(ethylene glycol); 马来酰亚胺丙酰基-dPEG10-NHS;马来酰亚胺十聚乙二醇琥珀酰亚胺;37-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-35-氧代-4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-十氧杂-34-氮杂三十七烷酸 2,5-二氧代-1-吡咯烷基酯

目录号: V53027 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mal-amido-PEG10-C2-NHS 酯是一种不可裂解（不可降解）的 ADC 连接体，含有马来酰亚胺基团和 NHS 酯。

Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester CAS号: 1137109-22-8
产品类别: ADC Linker

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯是一种不可裂解（不可降解）的抗体药物偶联物（ADC）连接剂，含有马来酰亚胺基团和NHS酯基团。NHS酯可用于标记蛋白质、胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子，标记基团为伯胺（-NH2）。
Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯（CAS号：1137109-22-8）是一种不可裂解的基于PEG的ADC连接剂，含有马来酰亚胺基团和NHS酯基团。该化合物具有PEG10间隔基，可提高溶解度和柔韧性，并减少偶联组分之间的空间位阻。 NHS酯基团可与蛋白质、抗体或其他含胺分子上的伯胺（-NH2）偶联，而马来酰亚胺基团则与半胱氨酸残基上的巯基（-SH）反应。该连接子广泛应用于生物偶联、药物递送和蛋白质标记等领域。

生物活性&实验参考方法

靶点	Non-cleavable Linker Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester does not have a specific biological target itself but serves as a chemical bridge between antibodies and cytotoxic payloads in antibody-drug conjugates. The maleimide group targets free thiol groups (-SH) on cysteine residues of antibodies or other proteins through Michael addition. The NHS ester reacts with primary amines on proteins, peptides, or other amine-containing molecules. The PEG10 spacer provides enhanced solubility and flexibility, reducing steric hindrance between the conjugated components.
体外研究 (In Vitro)	Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯的体外活性通过其与靶蛋白或抗体的偶联能力进行评估。偶联效率通常通过SDS-PAGE、Western blot或质谱分析进行评估，以确认稳定偶联物的形成。连接子与伯胺和巯基的反应活性可通过分光光度法或高效液相色谱法（HPLC）进行定量。此外，还需评估所得偶联物在生理条件下的稳定性，以确保连接子能够维持偶联物的完整性。
体内研究 (In Vivo)	Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯的体内研究通常是抗体药物偶联物（ADC）开发的一部分，其中评估的是完整的抗体-药物偶联物，而非单独的连接子。通过ADC的药代动力学研究来评估连接子在体内的性能，包括评估其在循环中的稳定性、肿瘤靶向效率以及在异种移植模型中的治疗效果。该连接子的不可裂解特性确保药物能够与抗体保持连接，直至ADC被靶细胞内化并降解。
酶活实验	对于 NHS 酯偶联反应，将 Mal-amido-PEG10-C2-NHS 酯溶解于无水 DMSO 或 DMF 中，并加入到 pH 7.4-8.5 的 PBS 缓冲液中含有氨基的蛋白质溶液中。反应在室温下孵育 1-4 小时，并通过 MALDI-TOF 质谱或 SDS-PAGE 监测偶联程度。对于马来酰亚胺-硫醇偶联反应，将连接剂与 pH 6.5-7.5 的 PBS 缓冲液中的含硫醇化合物反应，并通过 Ellman 法或 HPLC 监测反应进程。
细胞实验	在蛋白质标记实验中，将目标蛋白溶解于pH 7.4的PBS缓冲液中。将Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯溶解于无水DMSO或DMF中，并以5-20:1的摩尔比（连接剂：蛋白）加入到蛋白溶液中。反应在室温下轻柔摇动孵育2-4小时。过量的连接剂通过透析或尺寸排阻色谱法去除。标记后的蛋白通过SDS-PAGE、质谱或紫外-可见光谱进行分析，以确认偶联成功并确定标记程度。
动物实验	在抗体药物偶联物（ADC）疗效研究中，将完整的ADC（以Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯为连接子）通过静脉注射给予携带人源肿瘤异种移植瘤的免疫功能正常或免疫缺陷小鼠。给药方案通常包括每隔1-2周多次给药。每周使用游标卡尺测量两次肿瘤体积，并监测体重以评估毒性。研究结束时，收集肿瘤和主要器官进行组织病理学分析和药物浓度测定。
药代性质 (ADME/PK)	Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯的药代动力学特性通常作为完整抗体药物偶联物(ADC)的一部分进行表征。PEG10间隔基可提高溶解度并降低免疫原性。连接基的不可裂解特性有助于延长ADC的循环时间并降低其全身毒性。诸如半衰期、清除率和分布容积等详细的药代动力学参数取决于偶联物中使用的特定抗体和有效载荷。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯是一种仅供研究使用的化学试剂，未获准用于人体治疗。作为一种不可裂解的抗体药物偶联物（ADC）连接剂，其设计目的是在药物被靶细胞内化和降解之前，维持药物-抗体偶联的稳定性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。建议储存于-20°C以保持其稳定性。
参考文献	[1]. Microwave-assisted solid-phase synthesis of antisense acpP peptide nucleic acid-peptide conjugates active against colistin- and tigecycline-resistant E. coli and K. pneumoniae. Eur J Med Chem. 2019 Apr 15;168:134-145. [2]. Preparation and application of FAPalpha activated polypeptide magnetic nanosphere compound used for diagnosis of tumors. CN105524141A.
其他信息	Mal-amido-PEG10-C2-NHS酯是一种不可裂解的基于PEG的抗体药物偶联物（ADC）连接子，包含一个马来酰亚胺基团和一个NHS酯基团，并以PEG10间隔基增强其溶解性和柔韧性。NHS酯基团可标记蛋白质和其他分子上的伯胺，而马来酰亚胺基团可与巯基偶联。该连接子可用于生物偶联、药物递送和蛋白质标记等应用。目前仅供研究使用，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C34H55N3O17
分子量	777.81
精确质量	777.353
CAS号	1137109-22-8
PubChem CID	118986681
外观&性状	Light yellow to green yellow liquid
LogP	-3.8
tPSA	222.46
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	38
重原子数目	54
分子复杂度/Complexity	1090
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C(CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCNC(CCN1C(C=CC1=O)=O)=O)=O)N1C(CCC1=O)=O
InChi Key	DUKFGPQZJAPKMG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C34H55N3O17/c38-29(5-8-36-30(39)1-2-31(36)40)35-7-10-45-12-14-47-16-18-49-20-22-51-24-26-53-28-27-52-25-23-50-21-19-48-17-15-46-13-11-44-9-6-34(43)54-37-32(41)3-4-33(37)42/h1-2H,3-28H2,(H,35,38)
化学名	(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (128.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (128.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2857 mL	6.4283 mL	12.8566 mL
	5 mM	0.2571 mL	1.2857 mL	2.5713 mL
	10 mM	0.1286 mL	0.6428 mL	1.2857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。