| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell membranes (Gram-positive bacteria) and fungal cell membranes. Nisin Z exerts its antimicrobial effect by forming pores in the membrane, leading to cell death. It also has anti-inflammatory activity by reducing pro-inflammatory cytokine production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
牙龈成纤维细胞在暴露于尼辛Z(10 μg/mL,24 小时)时更容易脱落和分化[2]。尼辛Z(25–75 μg/mL)可抑制白色念珠菌黏附于牙龈细胞[2]。尼辛Z(500 和 1000 μg/mL,24 小时)可抑制白色念珠菌形成芽管[3]。尼辛Z(10-100 μg/mL,12 小时)可抑制 MCF10A 细胞中 LPS 诱导的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路的激活[4]。尼辛Z(100 μg/mL,12 小时)可降低 MCF10A 细胞中 LPS 诱导的促炎细胞因子(如 IL-6、TNF-α、IL-1β)的产生 [4]。
尼辛Z(10 μg/mL,24 小时)可促进牙龈成纤维细胞的脱落和分化。浓度为 25-75 μg/mL 时,尼辛Z 对多种革兰氏阳性菌和真菌具有抗菌活性。针对特定病原体的详细 MIC 值可从专业数据库中获取。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在LPS诱导的小鼠乳腺炎模型中,尼辛Z(1、5和10 mg/kg,腹腔注射)可抑制病理损伤[4]。
标准参考文献中对尼辛Z的体内活性数据描述不够详尽。作为一种抗菌肽,它有望在细菌和真菌感染的动物模型中显示出疗效。它已被用于食品保藏研究,表明其局部或口服给药是安全的。 |
| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验采用标准肉汤微量稀释法(CLSI指南)。将化合物在96孔板中进行系列稀释,然后加入细菌或真菌培养物。最小抑菌浓度(MIC)定义为抑制可见生长所需的最低浓度。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型: 白色念珠菌 测试浓度: 100、500、1000 μg/mL 孵育时间: 24、48 和 72 小时 实验结果: 白色念珠菌生长减少。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型: LPS诱导的MCF10A细胞 测试浓度: 10-100 μg/mL 孵育时间: 12 h 实验结果: 抑制p38和ERK1/2的磷酸化。 体外抗炎活性细胞实验采用LPS刺激的巨噬细胞。细胞用尼辛Z处理,并通过ELISA检测培养上清液中促炎细胞因子(例如TNF-α、IL-6)的水平。使用MTT法评估细胞活力以排除细胞毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:乳腺炎小鼠模型[4]
剂量:1、5 和 10 mg/kg 给药途径:腹腔注射,LPS 处理前 1 小时。 实验结果:炎症细胞浸润减少。炎症细胞因子水平降低。 体内疗效研究在感染动物模型(例如,小鼠腹膜炎或皮肤感染模型)中进行。尼辛 Z 可局部或全身给药。定量分析组织中的细菌载量,并监测存活率。抗炎研究采用炎症动物模型(例如,角叉菜胶诱导的爪水肿)。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
尼辛Z是一种分子量约为3331 Da的肽。它可溶于0.1 M HCl(20 mg/mL)和水(10 mg/mL)。在DMSO中的溶解度很低(2 mg/mL)。它应在氮气保护下于-20°C保存,并避光防潮。目前尚无详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于尼辛Z的详细毒理学特征报道不多。作为一种用于食品保藏的天然羊毛硫肽类抗生素,它通常被认为是安全的(GRAS)。在高浓度下,它可能引起细胞毒性,但通常会在基于细胞的抗菌活性检测中同时评估这种毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
尼辛Z是一种研究级抗菌肽,广泛用于食品保藏研究和细菌膜动力学研究。它尚未获准用于人类治疗。其分子式为C141H229N41O38S7,分子量为3331.1 g/mol。
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| 分子式 |
C141H229N41O38S7
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|---|---|
| 分子量 |
3331.05
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| 精确质量 |
3329.532
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| CAS号 |
137061-46-2
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| PubChem CID |
155489899
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
2962.5±65.0 °C(Predicted)
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| LogP |
-7.3
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| tPSA |
1410
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| 氢键供体(HBD)数目 |
41
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| 氢键受体(HBA)数目 |
50
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| 可旋转键数目(RBC) |
67
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| 重原子数目 |
227
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| 分子复杂度/Complexity |
7810
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| 定义原子立体中心数目 |
35
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)NC(=C)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSC[C@H](C(=O)N1)NC(=O)/C(=C/C)/NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N)C(=O)N[C@@H]2[C@@H](SC[C@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H]3CCCN3C2=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]4[C@@H](SC[C@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC4=O)C)CC(C)C)CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]5[C@@H](SC[C@H]6C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CS[C@H]([C@H](C(=O)N6)NC(=O)[C@@H](NC5=O)C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC7=CN=CN7)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NC(=C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)CC(=O)N)C)C)C)CC(C)C
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| InChi Key |
PWFSAVZKCGCNRK-RDLXCTAXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C141H229N41O38S7/c1-24-67(11)103(147)133(211)159-79(27-4)116(194)171-91-57-223-58-92(172-121(199)86(48-65(7)8)166-113(191)72(16)155-136(214)105(68(12)25-2)177-130(91)208)131(209)181-110-77(21)227-60-93(157-102(188)55-150-132(210)97-38-34-44-182(97)140(110)218)126(204)161-81(36-29-32-42-143)118(196)179-107-74(18)224-59-94(158-101(187)54-149-115(193)82(39-45-221-22)162-120(198)85(47-64(5)6)165-111(189)70(14)153-100(186)53-151-134(107)212)127(205)167-88(50-98(145)184)122(200)163-83(40-46-222-23)117(195)160-80(35-28-31-41-142)119(197)180-108-75(19)226-62-96-128(206)168-89(51-99(146)185)123(201)173-95(61-225-76(20)109(139(217)174-96)178-114(192)73(17)156-138(108)216)129(207)170-90(56-183)125(203)176-106(69(13)26-3)137(215)169-87(49-78-52-148-63-152-78)124(202)175-104(66(9)10)135(213)154-71(15)112(190)164-84(141(219)220)37-30-33-43-144/h27,52,63-70,73-77,80-97,103-110,183H,15-16,24-26,28-51,53-62,142-144,147H2,1-14,17-23H3,(H2,145,184)(H2,146,185)(H,148,152)(H,149,193)(H,150,210)(H,151,212)(H,153,186)(H,154,213)(H,155,214)(H,156,216)(H,157,188)(H,158,187)(H,159,211)(H,160,195)(H,161,204)(H,162,198)(H,163,200)(H,164,190)(H,165,189)(H,166,191)(H,167,205)(H,168,206)(H,169,215)(H,170,207)(H,171,194)(H,172,199)(H,173,201)(H,174,217)(H,175,202)(H,176,203)(H,177,208)(H,178,192)(H,179,196)(H,180,197)(H,181,209)(H,219,220)/b79-27-/t67-,68-,69-,70-,73-,74-,75-,76-,77-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91+,92-,93-,94-,95-,96-,97-,103-,104-,105-,106-,107+,108+,109+,110+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(1S,4S,7S,8S,11R,14S,17R,20S)-7-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(3R,9S,12S,15S,21S,22S)-21-[[(2S)-6-amino-2-[[(3S,4S,7R,13S)-3-[[(3R,6S,12S,15S)-15-[[(Z)-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]but-2-enoyl]amino]-12-[(2S)-butan-2-yl]-9-methylidene-6-(2-methylpropyl)-5,8,11,14-tetraoxo-1-thia-4,7,10,13-tetrazacyclohexadecane-3-carbonyl]amino]-4-methyl-2,9,12-trioxo-5-thia-1,8,11-triazabicyclo[11.3.0]hexadecane-7-carbonyl]amino]hexanoyl]amino]-15,22-dimethyl-12-(2-methylpropyl)-9-(2-methylsulfanylethyl)-5,8,11,14,17,20-hexaoxo-1-thia-4,7,10,13,16,19-hexazacyclodocosane-3-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-14-(2-amino-2-oxoethyl)-4,8,20-trimethyl-3,6,12,15,21-pentaoxo-9,19-dithia-2,5,13,16,22-pentazabicyclo[9.9.2]docosane-17-carbonyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]prop-2-enoylamino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~3.00 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~0.60 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 2.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.14 mg/mL (0.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3002 mL | 1.5010 mL | 3.0021 mL | |
| 5 mM | 0.0600 mL | 0.3002 mL | 0.6004 mL | |
| 10 mM | 0.0300 mL | 0.1501 mL | 0.3002 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。