| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nitroxynil targets the mitochondria of parasites. Its mechanism of action involves uncoupling oxidative phosphorylation in cellular mitochondria, which disturbs the production of ATP. This impairs parasite motility and leads to their death. As an anthelmintic, it is effective against liver flukes (Fasciola hepatica), gastrointestinal nematodes, and certain ectoparasites.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,硝氧腈具有强效的驱虫活性。其活性可通过检测寄生虫的运动能力或存活率来评估。通过测量处理后寄生虫体内的ATP水平,证实了该化合物能够解偶联氧化磷酸化。它对肝吸虫和其他寄生虫均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,硝氧腈的有效剂量为10-20 mg/kg。它主要用于兽医学中控制家畜肝吸虫病。由于口服效果较差,因此通常采用皮下或肌肉注射给药。它对胃肠道线虫和某些体外寄生虫也有效。
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| 酶活实验 |
在进行驱虫活性测试时,硝氧腈需在体外针对肝片吸虫等寄生虫进行评估。将寄生虫培养后,用不同浓度的硝氧腈处理。通过显微镜观察寄生虫的运动性和存活率,并测定半数有效浓度(EC50)。其对线粒体功能的影响可通过测量ATP水平或耗氧量来评估。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中,通常使用寄生虫细胞或线粒体制剂。通过测量耗氧量或ATP生成量来评估硝氧腈对线粒体功能的影响。这些检测方法证实了该化合物能够解偶联氧化磷酸化。
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| 动物实验 |
硝氧尼尔的体内动物研究是在感染肝吸虫或其他寄生虫的家畜或实验动物中进行的。该化合物以10-20 mg/kg的剂量通过皮下或肌肉注射给药。通过测量肝脏或其他组织中的寄生虫数量来评估疗效。这些研究旨在评价该化合物的安全性和有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
兽医研究已对硝氧苯腈的药代动力学特性进行了表征。其分子量为290.015,几乎不溶于水。通常采用注射给药。已对硝氧苯腈在牲畜体内的分布、代谢和排泄进行了研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝氧腈是一种具有明确毒性特征的兽药。其有效剂量为10-20毫克/公斤,在推荐剂量下对牲畜使用被认为是安全的。然而,由于它是一种强效驱虫药,因此应谨慎使用。本品仅供兽用,不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Jiang R, et al. Cannabidiol is a potent inhibitor of the catalytic activity of cytochrome P450 2C19. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):332-8.
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| 其他信息 |
硝氧尼尔是一种用于治疗肝吸虫病和肝华支睾吸虫病的驱虫药。
硝氧尼尔是一种强效驱虫药,分子式为C7H3IN2O3。它能解偶联寄生虫线粒体中的氧化磷酸化,从而抑制ATP的产生和运动能力。在兽医学中,它用于控制肝吸虫和其他寄生虫,剂量为10-20 mg/kg。该兽用化合物仅供研究使用,尚未获准用于人类临床。 |
| 分子式 |
C7H3IN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
290.01
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| 精确质量 |
289.918
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| CAS号 |
1689-89-0
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| 相关CAS号 |
10532-59-9 (megulmate);1689-89-0;
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| PubChem CID |
15532
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
2.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
280.1±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
136 - 139ºC
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| 闪点 |
123.2±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.736
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
89.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1=C([H])C(C#N)=C([H])C(=C1O[H])[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
SGKGVABHDAQAJO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H3IN2O3/c8-5-1-4(3-9)2-6(7(5)11)10(12)13/h1-2,11H
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| 化学名 |
4-hydroxy-3-iodo-5-nitrobenzonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (344.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4482 mL | 17.2408 mL | 34.4816 mL | |
| 5 mM | 0.6896 mL | 3.4482 mL | 6.8963 mL | |
| 10 mM | 0.3448 mL | 1.7241 mL | 3.4482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。