| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of nourseothricin is the bacterial ribosome, where it inhibits protein biosynthesis. The compound binds to the ribosome and interferes with the translation process, preventing the synthesis of bacterial proteins. This mechanism of action is distinct from other classes of antibiotics, making nourseothricin useful for studying protein synthesis and for selecting cells that have been genetically modified with resistance markers. Nourseothricin also targets the outer membrane of Gram-negative bacteria, effectively disrupting their integrity. The compound's broad-spectrum activity makes it a valuable tool for microbiological research and for the selection of resistant strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
大肠杆菌对硫酸诺西霉素的耐药性可通过破坏其外膜的抵抗力而使其变得易感。硫酸诺西霉素可通过孔蛋白孔进入细胞并穿过外膜。先前的研究表明，硫酸诺西霉素可能打开外膜上的特定通道，使药物能够进入细胞壁。然而，有迹象表明，硫酸诺西霉素乙酰转移酶失活的耐药菌株可能具有额外的防御机制，即外膜的减弱。体外实验表明，硫酸诺西霉素具有广谱抗菌和抗真菌活性。该化合物可抑制多种细菌的生长，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及酵母和丝状真菌等真菌。硫酸诺西霉素对革兰氏阴性菌尤其有效，其作用靶点是革兰氏阴性菌的外膜并抑制蛋白质合成。该化合物在分子生物学中用作筛选剂，用于鉴定和维持表达抗性基因的细胞。在细胞培养中，诺西霉素用于筛选已成功转化或转染抗性标记的细胞，其浓度通常为 50-100 μg/mL，具体浓度取决于细胞类型。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于肾脏是药物的主要代谢器官，因此服用硫酸诺西霉素后可能会出现肾毒性症状。研究人员利用肾皮质切片，在不同的实验条件下进行了测试，以评估硫酸诺西霉素的肾脏代谢情况。体内给药后，硫酸诺西霉素对有机阴离子（对氨基马尿酸，PAH）的肾小管转运系统没有影响。肾皮质切片中硫酸诺西霉素的浓度显著升高。与PAH的积累不同，硫酸诺西霉素的积累不受丙磺舒、三羟基氨基甲烷或同时给予PAH或氮气的影响。硫酸诺西霉素的积累量与年龄无关[4]。体内研究已证实硫酸诺西霉素在动物模型中具有抗菌活性。该化合物对细菌和真菌具有广谱抗菌活性，提示其具有治疗感染的潜力，但目前主要用于研究。诺西霉素也用作植物研究中的选择剂，用于筛选表达抗性标记的转基因植物。该化合物能够抑制原核细胞和真核细胞中的蛋白质合成，使其成为研究基因功能和筛选转基因生物的多功能工具。
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| 酶活实验 |
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法进行诺西霉素硫酸盐的体外抗菌活性测定，以确定其对各种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌或真菌培养于合适的培养基中，并用不同浓度的诺西霉素（通常为 0.1-100 μg/mL）进行处理。MIC 定义为培养 18-24 小时（细菌）或 48-72 小时（真菌）后抑制可见生长的最低浓度。最低杀菌浓度 (MBC) 通过传代培养测定。抑菌圈测定是将浸有化合物的纸片置于接种了微生物的琼脂平板上进行的。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验利用细菌和真菌培养物来评估诺西霉素硫酸盐的抗菌活性。细菌或真菌在液体培养基中培养，并用不同浓度的诺西霉素处理。通过测量光密度（OD600）随时间的变化来监测生长抑制情况。细胞活力通过在琼脂平板上进行系列稀释并计数菌落形成单位（CFU）来评估。在真核细胞培养中，诺西霉素用作筛选剂。表达抗性标记的细胞在诺西霉素存在下培养（通常浓度为50-200 μg/mL，具体取决于细胞类型），并通过MTT或其他活力检测方法评估细胞活力，以确定有效的筛选浓度。
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| 动物实验 |
由于诺西霉素硫酸盐主要用作研究中的筛选剂，因此其在动物体内的研究较为有限。然而，该化合物的抗菌活性已在细菌感染的动物模型中得到研究。感染细菌的小鼠可通过腹腔或皮下注射诺西霉素进行治疗，并评估组织中的细菌载量。该化合物的体内疗效和安全性尚需进一步表征，才能应用于临床治疗。在植物研究中，诺西霉素用于筛选转基因植物，并监测其对植物生长发育的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于诺西霉素硫酸盐主要用作研究工具，其药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种高分子量的亲水性抗生素，诺西霉素的口服生物利用度可能较低，因此在研究应用中通常采用肠外给药。预计该化合物会分布于细胞外液，并通过肾脏排泄。其半衰期和清除率需要根据具体应用进行实验测定。用于研究的诺西霉素硫酸盐通常储存在-20°C并避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸诺西霉素在筛选浓度下通常耐受性良好。然而，作为一种抗生素，该化合物在高浓度下可能具有毒性。文献中尚未报道具体的毒理学研究。作为一种研究用化学品，处理硫酸诺西霉素时应遵循标准安全预防措施。该化合物可能引起皮肤和眼睛刺激，应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸诺西霉素是一种广谱抗生素，广泛用作分子生物学和生物技术领域的筛选剂。该化合物尤其适用于筛选其他抗生素（例如氨苄青霉素、卡那霉素）无效或缺乏抗性标记的生物体中的转基因细胞。诺西霉素也用于植物研究中，筛选转基因植物。与其他抗生素不同的独特作用机制，使其成为研究蛋白质合成和筛选具有特定基因修饰细胞的有效工具。诺西霉素仅供科研用途，可从化学品供应商处购买。
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| 分子式 |
C50H94N20O22S
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|---|---|
| 分子量 |
1359.47
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| 精确质量 |
502.249
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| CAS号 |
96736-11-7
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| PubChem CID |
131668562
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.790
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| LogP |
-5.12
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| tPSA |
276.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
897
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H]2[C@@H](C(=O)N1)N=C(N2)N[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O3)CO)OC(=O)N)O)NC(=O)C[C@H](CCCN)N)O.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
UDVWKDBCMFLRQW-TWRCRAKCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H34N8O8.H2O4S/c20-3-1-2-7(21)4-10(30)24-13-14(31)15(35-18(22)33)9(6-28)34-17(13)27-19-25-11-8(29)5-23-16(32)12(11)26-19;1-5(2,3)4/h7-9,11-15,17,28-29,31H,1-6,20-21H2,(H2,22,33)(H,23,32)(H,24,30)(H2,25,26,27);(H2,1,2,3,4)/t7-,8+,9+,11+,12-,13+,14-,15-,17+;/m0./s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[[(3aS,7R,7aS)-7-hydroxy-4-oxo-1,3a,5,6,7,7a-hexahydroimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]amino]-5-[[(3S)-3,6-diaminohexanoyl]amino]-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl] carbamate;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 250 mg/mL (183.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (73.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7356 mL | 3.6779 mL | 7.3558 mL | |
| 5 mM | 0.1471 mL | 0.7356 mL | 1.4712 mL | |
| 10 mM | 0.0736 mL | 0.3678 mL | 0.7356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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