Nucleoside-Analog-2

目录号: V41087 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Nucleoside-Analog-2 是一种 4'-叠氮胞苷类似物，针对 HCV（丙型肝炎病毒）复制。

Nucleoside-Analog-2 CAS号: 876708-01-9
产品类别: Nucleoside Antimetabolite/Analog

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

核苷类似物-2 是一种 4'-叠氮胞苷类似物，可靶向抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。核苷类似物-2 是一种点击化学试剂。它含有叠氮基 (N3)，可与含有炔基的化合物发生 CuAAc 反应（铜催化叠氮-炔环加成反应）。此外，它还可能与含有 BCN 或 DBCO 基团的化合物发生 SPAAC 反应（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
核苷类似物-2 是一种 4'-叠氮胞苷类似物，靶向抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。这种合成核苷类似物旨在通过掺入新生 RNA 链来干扰病毒 RNA 的合成。此外，该化合物含有叠氮官能团，使其成为一种可用于生物偶联的点击化学试剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	HCV RNA polymerase / Viral replication machinery.
体外研究 (In Vitro)	为了防止丙型肝炎病毒（HCV）的复制，核苷类似物-2 是一种 4'-叠氮胞苷类似物。物质 12 的引用[1]。该化合物通过作为链终止核苷类似物发挥抗HCV活性。作为一种4'-叠氮胞苷类似物，它很可能被病毒RNA依赖性RNA聚合酶（NS5B）掺入到正在延伸的RNA链中，导致链提前终止并抑制病毒RNA复制。标准数据集未提供详细的效力（EC50）值和耐药性谱。
体内研究 (In Vivo)	细胞：携带HCV复制子的细胞（例如，含有亚基因组或全长HCV复制子的Huh-7细胞）。实验方案：将细胞用不同浓度的核苷类似物-2处理48-72小时。通过实时RT-PCR定量HCV RNA水平或通过Western blot或免疫荧光检测HCV蛋白（例如NS3、NS5A）来评估抗病毒活性。同时，采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞毒性。
酶活实验	未找到具体的体内数据；请参考一般 HCV 药物特性：在 HCV 感染的小鼠模型（例如，具有人源化肝脏的 uPA-SCID 嵌合小鼠）中，核苷类似物通常以 10-100 mg/kg/天的剂量口服或腹腔注射，持续 2-4 周，可显著降低血清 HCV RNA 水平，通常降低 2-4 个对数单位，且耐受性良好。
细胞实验	检测方法：体外RNA依赖性RNA聚合酶（NS5B）抑制试验。方案：将重组HCV NS5B聚合酶与RNA模板、NTP底物以及不同浓度的核苷类似物-2（以5'-三磷酸形式存在）孵育。通过掺入放射性标记的NTP（3H-UTP）或荧光检测法定量RNA产物的生成。IC50定义为抑制50%聚合酶活性的浓度。
动物实验	未找到具体的体内实验方案；请参考通用核苷类似物实验方案：在HCV小鼠模型中进行疗效研究时，将化合物配制于PBS或合适的溶剂（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45%生理盐水）中，并以10-100 mg/kg的剂量，每日一次或两次，经口服（PO）或腹腔注射（IP）给药。采集血液和肝组织进行药代动力学分析和HCV RNA定量。
药代性质 (ADME/PK)	未找到具体数据；请参考核苷类似物的一般特性：由于核苷转运蛋白的作用，核苷类似物通常具有良好的口服生物利用度（30-80%）。通过有机阴离子转运多肽（OATP）主动摄取进入肝脏的情况很常见。该化合物经细胞内磷酸化代谢活化为5'-三磷酸活性形式。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未找到具体数据；请参考核苷类似物的一般特性：线粒体毒性是某些核苷类似物已知的潜在问题，通常通过测量处理细胞中的乳酸水平和线粒体DNA含量来评估。骨髓抑制和胃肠道紊乱也是潜在的类效应，但因化合物结构不同而存在显著差异。
参考文献	[1]. The design, synthesis, and antiviral activity of 4'-azidocytidine analogues against hepatitis C virus replication: the discovery of 4'-azidoarabinocytidine. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):219-23.
其他信息	核苷类似物-2由于其叠氮基团，也被归类为点击化学试剂，该叠氮基团可与含炔烃分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）。这种双重功能使其在探针标记和药物递送应用方面具有潜在用途。该化合物尚未获得FDA批准，仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H11N5O6
分子量	285.213541269302
精确质量	285.07
CAS号	876708-01-9
PubChem CID	25185460
外观&性状	Light brown to gray solid powder
LogP	-1.5
tPSA	134
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	517
定义原子立体中心数目	4
SMILES	N([C@]1([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](N2C=CC(=O)NC2=O)O1)CO)=[N+]=[N-]
InChi Key	FHPJZSIIXUQGQE-XZMZPDFPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H11N5O6/c10-13-12-9(3-15)6(18)5(17)7(20-9)14-2-1-4(16)11-8(14)19/h1-2,5-7,15,17-18H,3H2,(H,11,16,19)/t5-,6-,7+,9+/m0/s1
化学名	1-[(2R,3S,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 33.33 mg/mL (116.86 mM) H2O : 20 mg/mL (70.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.77 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (8.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.77 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (58.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 33.33 mg/mL (116.86 mM)
H2O : 20 mg/mL (70.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.77 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.77 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (58.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5062 mL	17.5309 mL	35.0619 mL
	5 mM	0.7012 mL	3.5062 mL	7.0124 mL
	10 mM	0.3506 mL	1.7531 mL	3.5062 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。