| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PB 1033 表现出针对乳房链球菌的抗菌活性，具有 14.5 μM MIC 值 [2]。 PBT2（1、3 和 7.5 μM，6 小时）可防止谷氨酸引起的神经细胞毒性[3]。 PBT2（10 μM，1 或 6 小时）可减少小鼠皮质神经元中 NMDAR 介导的 Ca2+ 通量[3]。在 SH-SY5Y 细胞中，PBT2（0-10 μM，1 小时）可增加 GSK3α/β 磷酸化[4]。 PBT2（20 μM，1 小时）可抑制 Zn 诱导的蛋白酶抗性 Aβ 聚集体的形成[5]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在阿尔茨海默病小鼠模型中，PBT 1033（30 mg/kg/d，口服，11 天）可恢复学习和记忆的生化底物[5]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[4]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 0-10 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 抑制性丝氨酸 21/9 残基（GSK3α/β 上的 Ser21/9）磷酸化的 GSK3α/β 细胞水平增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性Tg2576小鼠[5]
剂量：30 mg/kg/d 给药途径：口服，11天 实验结果：海马顶端棘突密度、基底棘突密度增加。 |
| 参考文献 |
[1]. Faux NG, et al. PBT2 rapidly improves cognition in Alzheimer's Disease: additional phase II analyses. J Alzheimers Dis. 2010;20(2):509-16.
[2]. Harbison-Price N, et al. Multiple Bactericidal Mechanisms of the Zinc Ionophore PBT2. mSphere. 2020 Mar 18;5(2):e00157-20. [3]. Johanssen T, et al. PBT2 inhibits glutamate-induced excitotoxicity in neurons through metal-mediated preconditioning. Neurobiol Dis. 2015 Sep;81:176-85. [4]. Crouch PJ, et al. The Alzheimer's therapeutic PBT2 promotes amyloid-β degradation and GSK3 phosphorylation via a metal chaperone activity. J Neurochem. 2011 Oct;119(1):220-30. [5]. Adlard PA, et al. Metal ionophore treatment restores dendritic spine density and synaptic protein levels in a mouse model of Alzheimer's disease. PLoS One. 2011 Mar 11;6(3):e17669. |
| 其他信息 |
药物适应症
已研究用于治疗阿尔茨海默病。 |
| 分子式 |
C12H12CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
271.14
|
| 精确质量 |
270.032
|
| CAS号 |
747408-78-2
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| PubChem CID |
10016012
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
367.8±37.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
176.2±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.654
|
| LogP |
3.51
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| tPSA |
36.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
265
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C(Cl)=C(C2=C(C=CC(CN(C)C)=N2)C=1Cl)O
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| InChi Key |
YZPOQCQXOSEMAZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H12Cl2N2O/c1-16(2)6-7-3-4-8-9(13)5-10(14)12(17)11(8)15-7/h3-5,17H,6H2,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dichloro-2-[(dimethylamino)methyl]quinolin-8-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (368.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6881 mL | 18.4407 mL | 36.8813 mL | |
| 5 mM | 0.7376 mL | 3.6881 mL | 7.3763 mL | |
| 10 mM | 0.3688 mL | 1.8441 mL | 3.6881 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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