| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cytokinin receptor[1]. Parasiter[1]
PI-55 targets the Arabidopsis cytokinin receptors CRE1/AHK4 and AHK3, which are part of the two-component signaling system involved in cytokinin perception. These receptors are histidine kinases that bind cytokinins and initiate a phosphorelay cascade leading to the activation of downstream response regulators. PI-55 is structurally related to the cytokinin 6-benzylaminopurine (BAP) and competitively inhibits the binding of BAP to the receptors. By blocking cytokinin binding, PI-55 prevents receptor activation and downstream cytokinin signaling. The compound shows specificity for Arabidopsis cytokinin receptors, making it a useful tool for studying cytokinin biology in plants. The molecular target is the cytokinin-binding pocket of the receptor proteins. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
高浓度（10 μM 和 100 μM）的 PI-55 会导致早期吸器结构发育的抑制不足，尤其是在细胞分裂素活性刺激下。当 PI-55 处理中添加 BAP 时，与单独使用 BAP 相比，P. ramosa 的整体侵略性降低。这表明与 CRE1/AHK4 和 AHK3 同源的组氨酸激酶受体参与了导致早期吸器结构产生的信号通路[1]。体外实验表明，PI-55 可竞争性抑制 BAP 与拟南芥特异性受体 CRE1/AHK4 和 AHK3 的结合。该化合物阻断细胞分裂素受体活化的能力已在多种植物实验中得到证实。PI-55 可抑制拟南芥中细胞分裂素诱导的反应，包括细胞分裂素介导的基因表达和生理反应，例如芽再生和衰老延迟。该化合物用于研究细胞分裂素在植物发育和胁迫反应中的作用。体外实验表明，PI-55 是一种强效且特异性的细胞分裂素受体抑制剂，其活性与其他已知的细胞分裂素拮抗剂相当。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PI-55已被用于研究细胞分裂素在植物-寄生虫互作中的作用。该化合物抑制细胞分裂素诱导的吸器形成，并增强植物-病原体系统中寄生虫的侵染性。这表明细胞分裂素信号传导在寄生互作的建立和发展中发挥着作用。在拟南芥中，PI-55处理可阻断细胞分裂素介导的反应，使研究人员能够解析细胞分裂素信号传导对各种生理过程的具体贡献。该化合物已被用于研究细胞分裂素在根系发育、枝条分枝和胁迫耐受性中的作用。在实验条件下，PI-55通常通过叶面喷施或根部灌溉的方式施用于植物。
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| 酶活实验 |
PI-55 的体外结合实验采用异源表达的重组拟南芥细胞分裂素受体（CRE1/AHK4、AHK3）。该实验包括将受体蛋白与放射性标记或荧光标记的细胞分裂素（例如，[³H]-反式玉米素或荧光标记的 BAP）在不同浓度的 PI-55 存在下孵育。通过测量标记配体的置换情况，确定 PI-55 的 IC50 值。表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 可用于测定 PI-55 与受体蛋白的结合亲和力 (Kd)。该实验包括阳性对照（未标记的 BAP 或其他细胞分裂素）和阴性对照（仅溶剂）。
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| 细胞实验 |
利用拟南芥细胞培养物或植物组织进行体外细胞实验，以评估PI-55对细胞分裂素信号传导的抑制作用。将拟南芥幼苗或培养细胞在有或无细胞分裂素（例如，BAP、激动素、玉米素）的情况下用PI-55（通常为1-100 μM）处理。检测细胞分裂素介导的反应，包括通过qRT-PCR检测细胞分裂素响应基因（例如，ARR5、ARR6）的表达，或检测生理反应，例如叶绿素保留（衰老延迟）或芽再生。通过Western blotting检测下游反应调节因子（例如，ARR1、ARR2）的磷酸化水平。将该化合物阻断细胞分裂素诱导反应的能力与溶剂对照和已知的细胞分裂素拮抗剂进行比较。
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| 动物实验 |
由于PI-55仅用于植物生物学研究，因此不适用于体内动物实验。植物实验在拟南芥或其他植物物种中进行。PI-55通常通过叶面喷施、根部灌溉或添加到生长培养基中施用，浓度范围为1至100 μM。研究监测PI-55对植物生长发育的影响，包括地上部分和根系的生长、叶片衰老、开花时间和胁迫反应。在植物-病原体互作研究中，评估PI-55对吸器形成和寄生虫侵染性的影响。通过表型分析和基因表达研究来表征细胞分裂素受体抑制的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于PI-55用于植物生物学研究而非药物开发，因此药代动力学研究不适用于该化合物。在植物研究中，该化合物的吸收、分布和代谢虽然相关，但通常不会进行详细表征。PI-55可溶于DMSO（5.83 mg/mL，22.84 mM），并可与助溶剂配制成水溶液用于植物应用。该化合物在植物组织中的稳定性及其在环境中的持久性取决于植物代谢和降解等因素。用于研究的PI-55应储存在-20°C并避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于PI-55仅用于植物研究，因此不适用于哺乳动物毒性方面的毒理学研究。然而，作为一种化学试剂，处理PI-55时应遵循标准安全预防措施。该化合物可能引起皮肤和眼睛刺激，因此应使用适当的个人防护装备（手套、护目镜、实验服）。应在通风良好的区域操作PI-55，并尽量减少接触。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。文献中尚未报道PI-55的具体毒理学数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PI-55 是一种特异性细胞分裂素受体抑制剂，已被用作研究植物细胞分裂素信号传导的工具。细胞分裂素是植物激素，在细胞分裂、茎和根的发育、叶片衰老和胁迫响应中发挥着关键作用。PI-55 作为一种特异性细胞分裂素受体抑制剂，使研究人员能够解析细胞分裂素信号传导在各种生理过程中的作用，而无需采用复杂的遗传学方法（例如，构建具有补偿效应的突变体）。该化合物已被用于研究细胞分裂素在植物发育、植物-病原体相互作用和胁迫耐受性中的作用。PI-55 仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。
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| 分子式 |
C13H13N5O
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|---|---|
| 分子量 |
255.275221586227
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| 精确质量 |
255.112
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| CAS号 |
1122579-42-3
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| PubChem CID |
67541360
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
86.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
303
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C(C)=CC=CC=1CNC1=C2C(=NC=N1)N=CN2
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| InChi Key |
LYHDZSQXAKLVHV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N5O/c1-8-3-2-4-9(11(8)19)5-14-12-10-13(16-6-15-10)18-7-17-12/h2-4,6-7,19H,5H2,1H3,(H2,14,15,16,17,18)
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| 化学名 |
2-methyl-6-[(7H-purin-6-ylamino)methyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (97.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9173 mL | 19.5863 mL | 39.1727 mL | |
| 5 mM | 0.7835 mL | 3.9173 mL | 7.8345 mL | |
| 10 mM | 0.3917 mL | 1.9586 mL | 3.9173 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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