| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Persicogenin targets multiple pathways involved in cancer cell proliferation and survival. It inhibits the proliferation of mouse tsFT210 cancer cells and mainly arrests the cell cycle at the G2/M phase in a dose-dependent manner. The compound activates the Fas/Fas ligand apoptosis system, which is crucial for programmed cell death in cancer cells. Network pharmacology analysis has identified potential targets including EGFR, VEGFA, and ESR1, which are involved in various signaling pathways related to cancer and gastrointestinal health. Persicogenin also exhibits antileishmanial activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Persicogenin 能以剂量依赖的方式抑制小鼠 tsFT210 癌细胞的增殖，并主要将细胞周期阻滞在 G2/M 期。该化合物对结核分枝杆菌具有中等的抗分枝杆菌活性，MIC 值为 174.8 μM。此外，它还显示出抗利什曼原虫活性和抗癌活性。该化合物能激活 Fas/Fas 配体介导的细胞凋亡系统。这些活性证实了 Persicogenin 作为一种多靶点抗癌和抗菌药物的潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Persicogenin的具体体内数据有限。鉴于其体外抗癌活性和细胞周期阻滞特性，该化合物具有在多种癌症小鼠异种移植模型中进行体内疗效研究的潜力。其抗利什曼原虫活性提示其在利什曼原虫感染模型中进行体内研究的潜力。网络药理学分析表明其在治疗便秘方面具有潜在的治疗作用，提示其可能应用于胃肠道研究。然而，目前尚无已发表的具体体内研究方案。
|
| 酶活实验 |
采用细胞增殖试验评估抗癌活性。将小鼠 tsFT210 癌细胞或其他癌细胞系培养于适宜培养基中，并用不同浓度的 Persicogenin 处理 24-72 小时。采用 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。用碘化丙啶染色后，通过流式细胞术分析细胞周期分布，并测定 G2/M 期细胞的百分比。通过检测 caspase-3/7 活性、Annexin V/PI 双染或 DNA 片段化来评估细胞凋亡。采用 Western blot 法评估 Fas/Fas 配体通路激活情况。
|
| 细胞实验 |
抗菌活性测试中，结核分枝杆菌和其他病原体在合适的培养基中培养。加入不同浓度的Persicogenin，并通过测量光密度或菌落计数监测细菌生长。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。抗利什曼原虫活性测试中，培养利什曼原虫并用该化合物处理，使用适当的检测方法评估寄生虫的存活率。哺乳动物细胞的细胞毒性则使用标准细胞活力检测方法进行评估。
|
| 动物实验 |
将在合适的动物模型中开展Persicogenin的体内研究。抗癌活性研究将采用使用癌细胞系的异种移植小鼠模型。化合物将通过灌胃或腹腔注射给药，并测量肿瘤体积。抗利什曼原虫研究将使用利什曼原虫感染的小鼠模型，评估寄生虫负荷和临床症状。胃肠道研究将使用便秘模型评估治疗效果。然而，目前尚无已发表的具体方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未报道Persicogenin的具体药代动力学数据。作为一种中等亲脂性的黄酮类化合物，预计其口服吸收良好。该化合物的分子量约为316 g/mol。需要进行药代动力学研究以确定其半衰期、Cmax、口服生物利用度以及在动物模型中的组织分布等参数。此外，还需要对其在生物基质中的稳定性以及蛋白质结合特性进行表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于佩西可根宁的毒理学数据有限。作为一种源自多种植物的天然产物，佩西可根宁具有传统用途，在研究常用浓度下，通常认为其安全性中等。然而，目前尚未有包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估在内的全面毒理学研究报道。在实验室环境中操作该化合物时，应采取适当的安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3',5-二羟基-4',7-二甲氧基黄烷酮是一种属于黄酮类化合物的醚类化合物。据报道，桃叶黄素存在于桃（Prunus persica）、茉莉（Chromolaena odorata）和其他具有相关数据的生物体中。
桃叶黄素是一种天然的O-甲基化黄酮类化合物，具有抗癌、抗突变和抗利什曼原虫活性。它能抑制细胞增殖，使细胞周期阻滞在G2/M期，激活Fas/Fas配体介导的细胞凋亡，并显示出抗分枝杆菌活性（MIC 174.8 μM）。目前尚无临床试验或批准。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C17H16O6
|
|---|---|
| 分子量 |
316.30534
|
| 精确质量 |
316.095
|
| CAS号 |
28590-40-1
|
| PubChem CID |
320054
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.358g/cm3
|
| 沸点 |
574.9ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
163 - 164 °C
|
| 闪点 |
215ºC
|
| 蒸汽压 |
8.12E-14mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.619
|
| LogP |
2.821
|
| tPSA |
85.22
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
427
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)OC)O)O
|
| InChi Key |
LWBHKKLWSUFUNZ-HNNXBMFYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H16O6/c1-21-10-6-12(19)17-13(20)8-15(23-16(17)7-10)9-3-4-14(22-2)11(18)5-9/h3-7,15,18-19H,8H2,1-2H3/t15-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-methoxy-2,3-dihydrochromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~158.07 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.95 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1615 mL | 15.8073 mL | 31.6146 mL | |
| 5 mM | 0.6323 mL | 3.1615 mL | 6.3229 mL | |
| 10 mM | 0.3161 mL | 1.5807 mL | 3.1615 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
