| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Picropodophyllone acts as an inhibitor of microtubule assembly and DNA topoisomerase II, both critical targets in cancer therapy. It exhibits significant anticancer activity and has been shown to induce apoptosis in cancer cells through multiple mechanisms. As an aryltetralin lignan, it functions as a fungal inhibitor, suggesting additional antimicrobial targets. The compound's ability to interfere with microtubule dynamics and topoisomerase function makes it a valuable tool for studying cell division and DNA replication processes in both cancer and fungal cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
苦参酮对多种细胞系均表现出抗肿瘤活性，包括P-388（鼠白血病细胞）、A-549（人肺癌细胞）和HT-29（人结肠癌细胞），其IC50值为12000.0 nM。研究表明，苦参酮可通过多种机制诱导癌细胞凋亡。此外，该化合物还对多种真菌病原体表现出显著的抗真菌活性。这些体外活性表明，苦参酮具有作为抗癌和抗真菌药物先导化合物的潜力，但其相对较高的IC50值提示其效力中等，可能需要进一步优化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于苦参酮的体内研究报道并不多。该化合物是从六蕊鬼臼（Podophyllum hexandrum）的叶片中分离得到的，具有抗真菌活性。体外实验观察到其对多种细胞系具有抗癌活性，提示其可能具有体内疗效，但仍需使用合适的动物模型进行进一步研究。作为一种主要用于实验室研究的实验化合物，目前尚未有关于其体内药代动力学和疗效的系统性研究报道。
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| 酶活实验 |
在微管组装抑制试验中，将纯化的微管蛋白与不同浓度的苦参酮孵育，并在350 nm波长下用分光光度计监测微管聚合情况。在DNA拓扑异构酶II抑制试验中，将该酶与动质体DNA和化合物孵育，并通过琼脂糖凝胶电泳评估其解链活性。在抗真菌活性测试中，将真菌培养物接种于合适的培养基中，并用苦参酮处理，根据CLSI指南，通过肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。
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| 细胞实验 |
将包括 P-388（鼠白血病细胞）、A-549（人肺癌细胞）和 HT-29（人结肠癌细胞）在内的癌细胞系培养于合适的培养基中（例如，含 10% FBS 的 RPMI 1640 培养基）。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度的苦参酮处理 48-72 小时。采用 MTT 或 SRB 法评估细胞活力，并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。通过 Annexin V-FITC/PI 双染和流式细胞术评估细胞凋亡诱导情况，并使用碘化丙啶染色进行细胞周期分析。
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| 动物实验 |
在体内抗癌疗效研究中，将携带肿瘤异种移植瘤（例如A-549肺癌或HT-29结肠癌）的免疫缺陷小鼠腹腔注射或口服不同剂量的Picropodophyllone。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积，并监测体重以评估毒性。在抗真菌疗效研究中，将采用全身性真菌感染的小鼠模型，评估存活率和各器官的真菌负荷。然而，文献中尚未广泛报道Picropodophyllone的详细体内实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献尚未对苦参酮的药代动力学性质进行全面表征。苦参酮是一种芳基四氢萘木脂素，分子量为412.39，预计具有中等亲脂性，口服后可能被吸收。其代谢可能涉及肝细胞色素P450酶，并可能通过胆汁排泄。需要开展包括生物利用度、半衰期、蛋白结合率和组织分布在内的全面药代动力学研究，以充分了解其ADME特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苦参酮尚未被完全验证可用于医疗用途，目前仅供研究使用。它对多种癌细胞系表现出显著的抗真菌和抗肿瘤活性。该化合物已被证实能够诱导癌细胞凋亡。作为一种从六蕊鬼臼（Podophyllum hexandrum）中分离得到的天然产物，它与其他具有明确抗癌活性的鬼臼毒素衍生物相关。然而，目前尚未有关于其急性、亚慢性及慢性毒性的全面毒理学研究报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告指出杜松含有苦参碱，相关数据可供参考。
苦参酮是从六蕊鬼臼（Podophyllum hexandrum）叶片中分离得到的一种芳基四氢萘木脂素。它是一种真菌抑制剂，具有显著的抗真菌活性。该化合物对P-388、A-549和HT-29细胞系也表现出抗肿瘤活性，IC50值为12000.0 nM。其作用机制涉及抑制微管组装和DNA拓扑异构酶II，从而诱导癌细胞凋亡。苦参酮目前处于临床前研究阶段，尚未获准用于临床或获得FDA批准。它主要用作研究真菌致病机制和抗癌机制的科研工具。 |
| 分子式 |
C22H20O8
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|---|---|
| 分子量 |
412.39
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| 精确质量 |
412.116
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| CAS号 |
477-48-5
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| PubChem CID |
3083574
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
602.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
153-154 °C
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| LogP |
2.558
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| tPSA |
89.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
668
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)[C@H]2[C@H]3[C@H](COC3=O)C(=O)C4=CC5=C(C=C24)OCO5
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| InChi Key |
ISCQYPPCSYRZOT-MJXNMMHHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20O8/c1-25-16-4-10(5-17(26-2)21(16)27-3)18-11-6-14-15(30-9-29-14)7-12(11)20(23)13-8-28-22(24)19(13)18/h4-7,13,18-19H,8-9H2,1-3H3/t13-,18+,19+/m0/s1
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| 化学名 |
(5aR,8aS,9R)-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxole-5,8-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (242.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4249 mL | 12.1244 mL | 24.2489 mL | |
| 5 mM | 0.4850 mL | 2.4249 mL | 4.8498 mL | |
| 10 mM | 0.2425 mL | 1.2124 mL | 2.4249 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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