| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Polygodial targets the TRPA1 ion channel. It is a TRPA1 channel activator with an EC50 of 400 nM. It is selective against TRPV1, TRPV2, TRPV3, TRPV4, and TRPM8 channels. Polygodial also exhibits antifungal activity via inhibition of mitochondrial ATPase. Its diverse biological activities are mediated through its interactions with these targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在标准化药敏试验（NCCLS）中，聚角醛对酿酒酵母、白色念珠菌和其他真菌感染均表现出杀菌活性。当用聚角醛（12.5 μg/mL，处理3小时）处理酿酒酵母细胞时，在RPMI 1640培养基中，当最低杀菌浓度（MFC）设定为10⁶ CFU/mL时，细胞体积较对照组显著缩小[3]。聚角醛对酿酒酵母、白色念珠菌和其他真菌感染均表现出强效的抗真菌活性。它在标准化药敏试验中显示出杀菌活性。它既可作为抗真菌增效剂，又可作为抗生素。其对多种真菌菌株的活性已在体外得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
聚角醛是一种倍半萜，提取自冬青科植物冬青树（Drymis winteri）的树皮。腹腔注射聚角醛（0.5～10 mg/kg；0.5 h）可显著、剂量依赖性地抑制小鼠因乙酸、高岭土和酵母聚糖引起的腹部收缩。聚角醛对乙酸、高岭土和酵母聚糖引起的腹部收缩的最大抑制率分别为90.0±3.0%、98.0±1.0%和97.0±2.0%，平均ID50值分别为0.8、2.1和2.6 mg/kg。在ID50水平下，聚角醛的效力大约是水醇提取物(HE)的14-27倍[2]。聚角醛通过使感觉神经元脱敏发挥镇痛作用。它具有抗真菌、抗菌、昆虫拒食、细胞毒性、抗炎和镇痛特性。其多样化的生物活性使其成为药物研发中一种有价值的化合物。研究表明，它对多种细菌和真菌菌株尤其有效。
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| 酶活实验 |
聚角醛的主要体外检测方法包括TRPA1通道激活试验，该试验利用钙成像或电生理技术测量其激活该通道的能力。抗真菌活性则通过针对多种真菌菌株的标准化药敏试验（NCCLS）进行评估。其镇痛活性可通过感觉神经元脱敏试验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： 酿酒酵母细胞 测试浓度： 12.5 μg/mL 孵育时间： 3 小时 实验结果： 与对照组相比，处理后的细胞明显缩小，亚细胞器的结构出现紊乱或致密化。 聚角醛的细胞活性测定包括用该化合物处理细胞（例如感觉神经元或真菌细胞），并测量其作用。在感觉神经元中，可以评估其激活 TRPA1 和使神经元脱敏的能力。在真菌细胞中，通过评估细胞活力和生长抑制情况来测量其抗真菌活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 非禁食雄性瑞士小鼠（20-30 g）或雄性Wistar大鼠（150-180 g）[2]
剂量： 0.1至10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，于注射刺激性物质前0.5小时 实验结果： 显著抑制了乙酸、高岭土和酵母聚糖诱导的小鼠扭体反应。 多聚角醛的体内动物实验包括将该化合物应用于疼痛、炎症或感染的动物模型，以评估其治疗效果。其镇痛作用可在炎症性或神经性疼痛模型中进行评估。其抗真菌活性可在真菌感染模型中进行评估。然而，所提供的资料中并未详细列出具体的体内数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
聚角醛的分子量为234.33 g/mol，分子式为C15H22O2，是一种倍半萜二醛。它通常储存在-20°C。其纯度≥97%（HPLC）。该化合物是TRPA1通道激活剂，EC50为400 nM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中并未提供聚角醛的毒理学数据详尽信息。作为一种天然化合物，它通常被认为毒性较低。然而，作为一种研究用化合物，它不适用于人体。处理时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
聚角醛是一种醛类化合物。据报道，它存在于 Apopellia endiviifolia、Dendrodoris tuberculosa 以及其他一些有相关数据的生物体中。聚角醛（Tadeonal）是一种天然存在的倍半萜二醛，具有多种生物活性。它是一种 TRPA1 通道激活剂，EC50 值为 400 nM。它具有强效的抗真菌、抗菌和镇痛特性。聚角醛被用于研究 TRPA1 通道功能、疼痛和真菌感染。许多化学品供应商都提供聚角醛用于科研用途。
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| 分子式 |
C15H22O2
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|---|---|
| 分子量 |
234.33
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| 精确质量 |
234.161
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| CAS号 |
6754-20-7
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| 相关CAS号 |
6754-20-7
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| PubChem CID |
72503
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
330.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
124.0±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
3.84
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
367
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@]12CCCC([C@@H]1CC=C([C@@H]2C=O)C=O)(C)C
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| InChi Key |
AZJUJOFIHHNCSV-KCQAQPDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22O2/c1-14(2)7-4-8-15(3)12(10-17)11(9-16)5-6-13(14)15/h5,9-10,12-13H,4,6-8H2,1-3H3/t12-,13-,15+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,4aS,8aS)-5,5,8a-trimethyl-1,4,4a,6,7,8-hexahydronaphthalene-1,2-dicarbaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (426.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2675 mL | 21.3374 mL | 42.6749 mL | |
| 5 mM | 0.8535 mL | 4.2675 mL | 8.5350 mL | |
| 10 mM | 0.4267 mL | 2.1337 mL | 4.2675 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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