| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a mucolytic expectorant, potassium guaiacolsulfonate does not have a specific molecular target in the classical sense of enzyme or receptor inhibition. Its primary action is physicochemical, working directly on respiratory mucus to reduce its viscosity and surface tension. This facilitates the clearance of mucus from the airways by ciliary action and coughing. The compound acts locally in the respiratory tract after oral administration and systemic absorption, rather than binding to a specific protein target. Its mechanism is based on increasing the water content of mucus, thereby thinning secretions and promoting expectoration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了使痰液（黏液）更容易咳出，愈创木酚磺酸钾半水合物可稀释肺部黏液[1]。体外研究表明，愈创木酚磺酸钾在受控的实验室条件下具有黏液溶解活性，可降低黏液样本的黏度。该化合物的黏液稀释能力已通过标准黏度测定法进行表征，结果显示其可浓度依赖性地降低黏液的弹性和黏度。此外，还评估了其在各种药物制剂中的稳定性和溶解度。体外活性通常通过评估痰液黏度的降低或观察黏液在水溶液中的分散情况来衡量，从而证实其作为有效祛痰剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，愈创木酚磺酸钾半水合物经口服给药后，吸收后可在全身发挥祛痰作用。动物模型研究已证实其能有效增加呼吸道液体排出量并促进黏液清除。该化合物常与其他活性成分联合使用，用于治疗普通感冒、感染或过敏引起的咳嗽。其体内活性主要表现为降低咳嗽频率和严重程度，以及改善呼吸窘迫模型中的呼吸参数。临床应用证实其作为祛痰药的有效性。
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| 酶活实验 |
对于与细胞实验无关的体外酶/受体结合研究，由于愈创木酚磺酸钾的非靶向黏液溶解机制，通常不针对特定酶或受体进行评估。通常采用标准理化分析方法来表征其活性，包括测量模拟黏液或痰液样本的表面张力降低和黏度变化。这些分析通常包括将该化合物与人工或生物黏液制剂混合，并在受控温度下使用黏度计或流变仪评估其流变特性，并将结果与未处理的对照组进行比较，以建立浓度-效应关系。
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| 细胞实验 |
由于愈创木酚磺酸钾的作用机制不涉及细胞受体或信号通路，因此通常不进行体外细胞试验。相反，其活性评估通常采用非细胞系统，例如黏液模拟物或分离的痰液样本。即使进行细胞试验，也通常侧重于毒性或刺激性，而非疗效。对于呼吸道细胞系（例如支气管上皮细胞），会测试该化合物在不同浓度下的细胞活力（MTT 试验）以及任何潜在的促炎或抗炎作用，但此类研究并非该常用祛痰药的标准操作。
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| 动物实验 |
愈创木酚磺酸钾的体内动物研究采用啮齿动物模型进行口服给药，以评估其祛痰功效。通常，给动物服用该化合物后，收集呼吸道分泌物并测量其体积和黏度的变化。标准方案采用酚红分泌作为气道液体产生的标志物，即先口服该化合物，然后腹腔注射酚红，最后用分光光度法定量气管冲洗液中的染料含量。这些研究有助于证实该化合物能够增加呼吸道液体的排出量并促进黏液清除。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
愈创木酚磺酸钾半水合物的药代动力学特性表明，口服后可从胃肠道良好吸收。它在肝脏代谢，主要经肾脏以尿液形式排泄。给药后数小时内，该化合物即可达到血浆峰浓度。其半衰期相对较短，因此可用于每日多次给药方案以缓解症状。半水合物形式增强了其在水性制剂中的稳定性和溶解度，使其适用于呼吸系统护理中常用的口服糖浆和溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
愈创木酚磺酸钾半水合物的毒理学数据显示，其在治疗剂量下耐受性良好，不良反应发生率低。常见副作用可能包括轻微的胃肠道不适或敏感人群的过敏反应。慢性毒性研究表明，该化合物在临床相关剂量下未显示出明显的器官毒性或致癌性。它被归类为可安全用于非处方祛痰产品，且具有较宽的治疗指数。过量服用可能导致恶心、呕吐或腹泻，但严重毒性反应罕见。标准安全性评估证实其对人体使用具有可接受的安全性。
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| 参考文献 |
[1]. Thi Huong Hoa Le, et al. Development and Validation of an HPLC Method for Simultaneous Assay of Potassium Guaiacolsulfonate and Sodium Benzoate in Pediatric Oral Powder. J Anal Methods Chem. 2019 Mar 7;2019:6143061.
[2]. Ozlem Aksu Dönmez, et al. Simultaneous Determination of Potassium Guaiacolsulfonate, Guaifenesin, Diphenhydramine HCl and Carbetapentane Citrate in Syrups by Using HPLC-DAD Coupled With Partial Least Squares Multivariate Calibration. Talanta. 2011 Feb 15;83(5):1601-5. |
| 其他信息 |
愈创木酚磺酸钾半水合物是一种广泛使用的祛痰剂，常见于许多非处方止咳感冒药中，通常与减充血剂、抗组胺药或镇咳药联合使用。它在多个司法管辖区被列为药品成分，并在呼吸系统症状治疗中有着长期安全使用的历史。该化合物在正常储存条件下稳定，可配制成糖浆、溶液和儿童制剂。它并非治愈性药物，而是辅助治疗各种呼吸系统疾病引起的咳嗽咳痰。其作用机制是物理化学性的，而非受体介导的。
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| 分子式 |
C7H8O5S.1/2H2O.K
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|---|---|
| 分子量 |
251.31
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| 精确质量 |
501.94
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| CAS号 |
78247-49-1
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| 相关CAS号 |
guaiacolsulfonate;7134-11-4
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| PubChem CID |
102601439
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.707
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| tPSA |
199.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
260
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(S([O-])(=O)=O)=CC=C(O)C(OC)=C1.[K+].C1(S([O-])(=O)=O)=CC=C(O)C(OC)=C1.[K+].O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 62.5 mg/mL (248.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (397.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9791 mL | 19.8957 mL | 39.7915 mL | |
| 5 mM | 0.7958 mL | 3.9791 mL | 7.9583 mL | |
| 10 mM | 0.3979 mL | 1.9896 mL | 3.9791 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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