| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
| 靶点 |
JAK/Janus kinase； JAK1 （IC50 = 6.6 nmol L–1); JAK2 (IC50 = 3.5 nmol L–1)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Pumecitinib是一种新型JAK1/2抑制剂，其对JAK1和JAK2的半数抑制浓度（IC50）分别为6.6 nmol L⁻¹和3.5 nmol L⁻¹。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
第8周时，pumecitinib 3%凝胶每日两次组、每日一次组和安慰剂组的EASI评分较基线的百分比变化分别为-83.6%、-44.0%和-22.0%。两个pumecitinib治疗方案的效果均显著优于安慰剂（P < 0.006），且每日两次pumecitinib 3%凝胶方案的效果优于每日一次方案（P < 0.001）。与安慰剂组相比，pumecitinib组受试者的其他疗效终点也有改善，并且pumecitinib 3%凝胶每日两次方案在疗效上始终优于每日一次方案。在安全性方面，pumecitinib组和安慰剂组的不良事件发生率分别为48%和48%。pumecitinib组与安慰剂组的安全性特征总体相似，且治疗耐受性良好。在为期8周的治疗期间，平均血浆药物浓度较低（范围为38-104 pg mL⁻¹）。
结论：Pumecitinib 3%凝胶在治疗成人轻中度特应性皮炎方面显示出良好的疗效和安全性特征。其中，pumecitinib 3%凝胶每日两次治疗方案在治疗轻中度特应性皮炎方面比每日一次方案显示出更优的疗效。Pumecitinib 3%凝胶局部使用耐受性良好，且全身性药物暴露水平低。它可能成为治疗轻中度特应性皮炎的一种新型外用JAK抑制剂选择。
|
| 动物实验 |
这项 II 期研究纳入了 139 名轻度至中度特应性皮炎 (AD) 成人患者。受试者按 1:1:1 的比例随机分组，分别接受每日两次 3% 普美替尼凝胶 (n=47)、每日一次 3% 普美替尼凝胶 (n=46) 或安慰剂凝胶 (n=46) 治疗，疗程为 8 周。主要疗效终点为第 8 周湿疹面积和严重程度指数 (EASI) 评分较基线的百分比变化。次要终点包括达到研究者总体评估 (IGA) 评分 0 或 1 分（较基线改善 ≥2 分）的受试者比例，以及第 8 周 EASI-50、EASI-75 和 EASI-90 应答率。此外，还评估了生活质量的变化。在整个研究过程中，监测了安全性、局部耐受性和药代动力学参数。
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H20N8O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
400.458100318909
|
| 精确质量 |
400.142
|
| 元素分析 |
C, 50.99; H, 5.03; N, 27.98; O, 7.99; S, 8.01
|
| CAS号 |
2401057-12-1
|
| PubChem CID |
141761076
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
-0.4
|
| tPSA |
155
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
738
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
N1(S(C(C)C)(=O)=O)CC(N2C=C(C3N=CN=C4NC=CC4=3)C(N)=N2)(CC#N)C1
|
| InChi Key |
OUXYFMCMGWQWQF-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N8O2S/c1-11(2)28(26,27)24-8-17(9-24,4-5-18)25-7-13(15(19)23-25)14-12-3-6-20-16(12)22-10-21-14/h3,6-7,10-11H,4,8-9H2,1-2H3,(H2,19,23)(H,20,21,22)
|
| 化学名 |
2-[3-[3-amino-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]-1-propan-2-ylsulfonylazetidin-3-yl]acetonitrile
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~312.14 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4971 mL | 12.4856 mL | 24.9713 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9943 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2486 mL | 2.4971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JAK2-IN-14
JAK1/TYK2-IN-5
Gusacitinib-d4
Povorcitinib-d6
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
