| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mitochondrial cytochrome bc1 complex (quinone outside inhibitor, QoI). Pyribencarb functions as a Qo inhibitor targeting the cytochrome b Qo site of mitochondrial complex III. It disrupts the electron transport system in fungal cells, preventing spore germination and infection.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
吡苯卡布是灰葡萄孢菌（B. cinerea）和卡西氏棒状孢菌（Corynespora cassiicola）癸基泛醌-细胞色素c还原酶（UCR）活性以及琥珀酸细胞色素c还原酶（SCR）活性的有效抑制剂。吡苯卡布以非竞争性方式抑制灰葡萄孢菌的UCR功能，其底物依赖性抑制常数估计为13 nM [1]。
吡苯卡布抑制寄生曲霉（Aspergillus parasiticus）产生黄曲霉毒素，IC50值为0.43 µM。它抑制野生型灰葡萄孢菌和耐甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的灰葡萄孢菌的线粒体复合物II。在0.1 mg/L浓度下，该化合物对灰霉病菌的抑制率达80%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
吡苯卡布在植物体内表现出良好的内吸性和透水性。体内杀菌试验表明，其对黄瓜灰霉病具有极佳的防治效果，浓度为6.25 mg/L时防治率达100%。它对苯并咪唑类、二甲酰胺类及其他杀菌剂抗性的菌株也有效。
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| 酶活实验 |
酶抑制试验采用真菌线粒体复合物III进行。将吡苯卡布与该酶孵育，并测量细胞色素bc1活性的抑制情况，以验证其QoI作用机制。
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| 细胞实验 |
采用琼脂稀释法或肉汤微量稀释法对多种植物病原真菌（包括灰葡萄孢菌和核盘菌）进行抗真菌药物敏感性试验。测定最低抑菌浓度（MIC）以评估化合物的抗菌谱。
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| 动物实验 |
在温室和田间试验中，对黄瓜、葡萄和草莓等作物进行了体内杀菌效果评估。吡苯卡布以叶面喷施的方式施用，并评估其对灰霉病、疮痂病和菌核病的防治效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡苯卡布具有适于农业应用的优良理化性质，包括log P值为3.77，水溶性为6.67 mg/L（20℃）。这些性质有利于其在植物体内发挥系统活性和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡苯卡对作物具有良好的安全性，被认为可安全用于多种农作物。农药登记的监管文件中提供了全面的毒理学数据。
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| 参考文献 |
[1]. Satoshi Kataoka, et al. Mechanism of action and selectivity of a novel fungicide, pyribencarb. J Pestic Sci, 35(2), 99-106 (2010).
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| 其他信息 |
吡啶菌素是一种氨基甲酸酯类杀菌剂，具体来说是(2-氯-5-{(1E)-N-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]乙酰胺基}苄基)氨基甲酸酯的甲酯。它是一种杀菌剂，对多种植物病原真菌，特别是引起灰霉病的灰葡萄孢菌，具有优异的活性。它是一种线粒体细胞色素bc1复合物抑制剂和抗真菌杀虫剂。它是一种氨基甲酸酯类杀菌剂，属于(2-氯-5-{N-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]乙酰胺基}苄基)氨基甲酸酯类甲酯。吡啶菌素在日本和韩国注册用于农业，防治灰霉病、疮痂病、菌核病和其他真菌病害。它有水分散性颗粒剂和可溶性液体剂两种剂型。该化合物不用于人类医药。
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| 分子式 |
C18H20CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
361.83
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| 精确质量 |
361.119
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| CAS号 |
799247-52-2
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| PubChem CID |
11577870
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.221g/cm3
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| 折射率 |
1.57
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| LogP |
4.044
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| tPSA |
76.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(/C1C=CC(Cl)=C(CNC(=O)OC)C=1)(\C)=N\OCC1C=CC=C(C)N=1
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| InChi Key |
CRFYLQMIDWBKRT-LPYMAVHISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20ClN3O3/c1-12-5-4-6-16(21-12)11-25-22-13(2)14-7-8-17(19)15(9-14)10-20-18(23)24-3/h4-9H,10-11H2,1-3H3,(H,20,23)/b22-13+
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| 化学名 |
methyl N-[[2-chloro-5-[(E)-C-methyl-N-[(6-methylpyridin-2-yl)methoxy]carbonimidoyl]phenyl]methyl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (276.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7637 mL | 13.8186 mL | 27.6373 mL | |
| 5 mM | 0.5527 mL | 2.7637 mL | 5.5275 mL | |
| 10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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