| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
嘧霉胺是一种杀菌剂,属于苯胺基嘧啶类,特别是甲氧基丙烯酸酯类。长时间暴露于两种环境相关浓度的嘧霉胺后,意大利树蛙 H. intermedia 的组织可能会发生组织学变化并表现出多种毒性反应(5 和 50 µg/L)[2]。在三天培养的培养基中,嘧霉胺降低多聚半乳糖醛酸酶、纤维素酶、蛋白酶和漆酶的活性。对于多聚半乳糖醛酸酶、纤维素酶和蛋白酶,嘧霉胺引起的总酶活性 (IC50) 降低 50% 约为 0.25 μM,对于漆酶,约为 1.0 μM[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在大鼠体内,吸收、代谢和排泄迅速。单次口服给药后,95%以上在6-8小时内排出体外。 代谢/代谢物 代谢包括氧化生成羟基化衍生物,然后进行结合反应。……在水果中代谢很少。 |
| 参考文献 |
[1]. Petr Masner, et al. Possible methionine biosynthesis inhibition by pyrimidinamine fungicides. Pesticide Science
[2]. L Kanetis, et al. Characterization of genetic and biochemical mechanisms of fludioxonil and pyrimethanil resistance in field isolates of Penicillium digitatum. Phytopathology [3]. Richard J. Milling, et al. Mode of action of the anilino‐pyrimidine fungicide pyrimethanil. 2. Effects on enzyme secretion in Botrytis cinerea. Volume45, Issue1, September 1995. [4]. Salvatore D'Aquino, et al. Residue levels and effectiveness of pyrimethanil vs imazalil when using heated postharvest dip treatments for control of Penicillium decay on citrus fruit. J Agric Food Chem. 2006 Jun 28;54(13):4721-6. |
| 其他信息 |
嘧菌胺属于氨基嘧啶类化合物,其结构为N-苯基嘧啶-2-胺,在4位和6位分别带有两个甲基取代基。它是一种杀菌剂,用于防治水果、蔬菜和观赏植物上的灰霉病以及仁果类水果上的叶斑病。此外,它还常用于葡萄、葡萄汁、发酵葡萄汁和葡萄酒酿造过程中灰霉病的防治。嘧菌胺具有芳烃受体激动剂、环境污染物、外源性物质和抗真菌农药等多种特性。它是一种氨基嘧啶类化合物,属于仲氨基化合物和苯胺嘧啶类杀菌剂。
已有报道称灵芝中存在嘧菌胺,并有相关数据。 嘧菌胺是一种用于葡萄藤的杀菌剂。 另见:环丙嘧啶(注释已移至)。 作用机制 /其作用方式是/抑制真菌致病相关酶的分泌。 本研究在患病植物组织和灰葡萄孢菌液体培养物中,探讨了嘧菌胺对灰葡萄孢菌分泌的细胞壁降解酶水平的影响。接种3天后,用5.0 μM嘧菌胺处理的感染胡萝卜切片中分离出的总蛋白酶活性降低了76%。在含有嘧菌胺的培养基中培养3天后,聚半乳糖醛酸酶、纤维素酶、蛋白酶和漆酶的活性均有所降低。导致总酶活性降低50%的嘧菌胺浓度(IC50)对于聚半乳糖醛酸酶、纤维素酶和蛋白酶约为0.25 μM,对于漆酶约为1.0 μM。在这些嘧菌胺浓度下,未观察到明显的生长抑制。嘧菌胺既不直接抑制这些酶,也不抑制胞质蛋白的合成。因此,推测该杀菌剂在分泌途径的翻译后阶段抑制蛋白质分泌。嘧菌胺对灰葡萄孢菌在液体培养基和琼脂平板上的生长影响存在显著差异,这取决于培养基的成分。在以纤维素和蛋白质为碳源和氮源的液体培养基中,5.0 μM 的嘧菌胺可抑制真菌生长;而在麦芽提取物中,50 μM 的嘧菌胺则未观察到生长抑制。同样,在马铃薯葡萄糖琼脂(PDA)培养基上,0.5 μM 的嘧菌胺可促进真菌生长,但在含有纤维素和蛋白质的琼脂培养基上,该浓度下未观察到真菌生长。因此,嘧菌胺似乎在真菌必须利用胞外酶来动员其生长所需营养物质的培养基中活性最高。 |
| 分子式 |
C12H13N3
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|---|---|
| 分子量 |
199.25
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| 精确质量 |
199.11
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| CAS号 |
53112-28-0
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| 相关CAS号 |
Pyrimethanil-13C,15N2;Pyrimethanil-d5;2118244-83-8
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| PubChem CID |
91650
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| 外观&性状 |
Colorless crystals
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
362.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
96°C
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| 闪点 |
173.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
2.84
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| tPSA |
37.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1=NC(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N1
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| InChi Key |
ZLIBICFPKPWGIZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H13N3/c1-9-8-10(2)14-12(13-9)15-11-6-4-3-5-7-11/h3-8H,1-2H3,(H,13,14,15)
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| 化学名 |
4,6-dimethyl-N-phenylpyrimidin-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 130 mg/mL (652.45 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (16.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 3.25 mg/mL (16.31 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (16.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0188 mL | 25.0941 mL | 50.1882 mL | |
| 5 mM | 1.0038 mL | 5.0188 mL | 10.0376 mL | |
| 10 mM | 0.5019 mL | 2.5094 mL | 5.0188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。