Quipazine dimaleate 中文名称: 喹哌嗪马来酸盐

别名: Quipazine dimaleate; 150323-78-7; 2-(1-Piperazinyl)quinoline dimaleate; Quipazine (dimaleate); Quipazine dimaleate salt; 2-(piperazin-1-yl)quinoline dimaleate; (Z)-but-2-enedioic acid;2-piperazin-1-ylquinoline; Prestwick_905

目录号: V39265 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Quipazine dimaleate 是一种 5-HT 激动剂，可取代大鼠内皮 [3H]GR65630 中的 5-HT3R，Ki 为 1.4 nM。

Quipazine dimaleate CAS号: 150323-78-7
产品类别: SARS-CoV

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Quipazine dimaleate 是一种 5-HT 激动剂，可取代大鼠内皮 [3H]GR65630 中的 5-HT3R，Ki 为 1.4 nM。 Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒作用，EC50 为 31.64 μM。 Quipazine dimaleate 在外周模型中充当 5-HT3R 拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT receptors
体外研究 (In Vitro)	Quipazine dimaleate 对 5-HT1 和 5-HT2 具有 230 nM Ki 值和结合效力 [3]。马来酸喹嗪的 Ki 值为 1.4 nM，在大鼠内皮细胞中取代 5-HT3R 处的 [3H]GR65630 [3]。马来酸喹嗪对大鼠迷走神经有拮抗作用；其对 5-HT2、5-HT1 和 5-HT 释放抑制的 pIC50 值分别为 6.1、6.49 和 6.17 [4]。
体内研究 (In Vivo)	在雄性和雌性大鼠中，马来酸喹嗪（2.5、5和7.5 mg/kg，各一次；腹膜内注射）影响各种大量营养素饮食的营养自我选择[1]。服用选择性5-HT3激动剂quipazine， N methyl, dimaleate (quipazine；分别饲喂不同来源的3种常量营养素：1组（酪蛋白、玉米淀粉、红花油）、2组（鸡蛋蛋白、玉米淀粉/蔗糖、猪油）和S组（酪蛋白水解物、麦芽糖糊精、黄油），分别饲喂2.5、5.0和7.5 mg/kg （i.p）。QUIPAZINE只减少雌性大鼠的总食物摄入量，剂量为7.5 mg/kg的组1（2小时）和剂量为2.5和7.5 mg/kg的组2（2小时和12小时）。给药2.5 mg/kg和7.5 mg/kg的QUIPAZINE分别减少了雄性和雌性大鼠的玉米淀粉和玉米淀粉/蔗糖饲粮（12h）摄入量。综上所述，当提供不同来源的三种宏量营养素时，喹帕嗪注射液可显著减少雄性和雌性大鼠从含玉米淀粉的饲料中摄取碳水化合物。因此，巨量营养素来源的性质对于评估药物对营养特异性选择的影响具有重要意义。［1］
酶活实验	芳基哌嗪，如1-（3-三氟甲基苯基）哌嗪（TFMPP）及其氯类似物mCPP，是5-HT1激动剂，而喹嗪，即2-（1-哌嗪）喹啉，似乎是5-HT2激动剂。利用大鼠皮质膜均质液进行放射配体结合研究，并利用训练大鼠从生理盐水中区分5-HT1激动剂（即TFMPP）或5-HT2激动剂（即1-（2,5-二甲氧基-4-甲基苯基）-2-氨基丙烷（DOM））进行药物识别研究，结果表明，喹嗪及其1-二氮杂类似物2-萘基哌嗪（2- np）在5-HT1和5-HT2位点结合，但产生与DOM相似的刺激作用。结构相关的化合物1-萘基哌嗪（1-NP）对5- ht1 （Ki = 5 nM）和5- ht2 （Ki = 18 nM）位点具有高亲和力。1-NP产生与TFMPP类似的刺激作用，并能拮抗DOM产生的刺激作用。目前的结果表明，喹嗪及其1-二氮类似物2-萘基哌嗪的未取代苯环对这些药物与5-HT2位点的结合起着重要作用，更重要的是，这可能是它们5-HT2激动剂性质的原因。［3］
动物实验	动物/疾病模型：雄性和雌性Wistar大鼠分别饲喂不同来源的三种主要营养素（第1组：酪蛋白、玉米淀粉、红花油；第2组：蛋清蛋白、玉米淀粉/蔗糖、猪油；S组：酪蛋白水解物、麦芽糊精、黄油。）[1] 剂量：2.5、5和7.5 mg/kg 给药途径：腹腔注射；2.5、5和7.5 mg/kg，单次给药实验结果：注射后2小时，S组雄性大鼠的饮水量和食物摄入量增加，而第1组和第2组雌性大鼠的食物摄入量减少。第2组雌性大鼠的食物摄入量减少，第1组雌性大鼠的蛋白质摄入量减少。大鼠有10天的时间来适应饮食和环境。在适应期的前3天，大鼠可以自由采食。为了使大鼠适应与注射日类似的4小时禁食，在适应期的剩余7天中，大鼠随后每天16:00至20:00之间禁食4小时。在10天的适应期内，每天测量大鼠在12小时黑暗期内的体重、饮水量和宏量营养素摄入量。在注射日，大鼠禁食4小时后，于夜幕降临时（20:00）腹腔注射生理盐水（0.9% NaCl）或溶于生理盐水的奎帕嗪（Quipazine，N-甲基二马来酸盐，RBI）。注射后2小时和12小时分别测量大鼠的宏量营养素和饮水摄入量。药物剂量按以下顺序给药：生理盐水、2.5 mg/kg、5.0 mg/kg和7.5 mg/kg奎帕嗪。为避免高剂量奎帕嗪可能导致5-HT受体下调，药物剂量采用递增顺序给药，而非平衡给药。两次给药间隔48小时。在后续注射前，恢复了三个膳食组各自的基础自主选择摄入量。对比分析显示，三个膳食组在注射后 12 小时的基础宏量营养素摄入量与洗脱日 12 小时的宏量营养素摄入量之间没有差异。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	小鼠口服LD50为296 mg/kg，《药物开发研究》，3(357)，1983；小鼠腹腔注射LD50为135 mg/kg，《药物化学杂志》，28(1394)，1985
参考文献	[1]. Effect of quipazine, a selective 5-HT3 agonist, on dietary self-selection of different macronutrient diets in male and female rats. Appetite. 2000 Jun;34(3):313-25. [2]. X-ray screening identifies active site and allosteric inhibitors of SARS-CoV-2 main protease. Science. 2021 May 7;372(6542):642-646. [3]. 5-HT1 and 5-HT2 binding characteristics of some quipazine analogues. J Med Chem. 1986 Nov;29(11):2375-80. [4]. Ireland SJ, Tyers MB. Pharmacological characterization of 5-hydroxytryptamine-induced depolarization of the rat isolated vagus nerve. Br J Pharmacol. 1987 Jan;90(1):229-38.
其他信息	2-(1-哌嗪基)喹啉属于吡啶类和哌嗪类化合物。奎帕嗪是一种哌嗪类非选择性5-羟色胺(5-HT)受体激动剂，具有抗抑郁和催产活性。奎帕嗪靶向并结合5-羟色胺受体，特别是5-HT2A和5-HT3受体。奎帕嗪激活5-羟色胺受体可能导致平滑肌收缩和抗抑郁作用。它是一种5-羟色胺的药理学类似物，可收缩平滑肌，其作用类似于三环类抗抑郁药。它曾被认为是一种催产剂。由SARS-CoV-2引起的冠状病毒病(COVID-19)正在造成巨大的人类痛苦。迄今为止，尚无有效药物可直接治疗该疾病。为了寻找抗击 COVID-19 的药物，我们对两个药物重定位库进行了高通量 X 射线晶体学筛选，目标是 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro)，该蛋白酶对病毒复制至关重要。与常用的低复杂度分子 X 射线片段筛选实验不同，我们的筛选测试了已获批准的药物和正在进行临床试验的药物。从三维蛋白质结构中，我们鉴定了 37 种与 Mpro 结合的化合物。在随后的基于细胞的病毒减少实验中，一种肽模拟物和六种非肽类化合物在无毒浓度下显示出抗病毒活性。我们鉴定了两个变构结合位点，它们是开发抗 SARS-CoV-2 药物的理想靶点。[2] 一项研究探讨了 5-羟色胺 (5-HT) 诱导的去极化反应的药理学，该反应可从离体大鼠颈迷走神经的细胞外记录中得出。苯基双胍 (PBG) 和 2-甲基-5-羟色胺 (2-甲基-5-HT) 被发现能够模拟 5-羟色胺 (5-HT) 对迷走神经的作用。它们的 EC50 值分别是 5-HT 的 2.0 倍和 3.9 倍。甲氧氯普胺作为 PBG 和 2-甲基-5-HT 诱导的去极化的可逆性竞争性拮抗剂，其 pKB 值分别为 6.48 ± 0.04。这些结果与先前报道的甲氧氯普胺对大鼠迷走神经上 5-HT 的 pKB 值 6.60 ± 0.04 非常吻合。5-HT、PBG 和 2-甲基-5-HT 对大鼠迷走神经上的非 5-HT 受体均无明显的激动作用。托吡卡因和间氯苯基哌嗪被发现是5-羟色胺（5-HT）诱导的迷走神经去极化的可逆性竞争性拮抗剂。它们的pKB值分别为6.29±0.03和6.90±0.03。奎帕嗪、MDL 72222和ICS 205-930也被证实是迷走神经上5-HT的有效拮抗剂。然而，尽管这些化合物效力很高，但它们都导致5-HT最大反应幅度显著降低，且呈浓度依赖性。这种现象与简单的可逆性竞争机制不符。本文结合哺乳动物外周神经元5-HT受体的现有分类对这些结果进行了讨论。[4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H23N3O8
分子量	445.42
精确质量	445.149
元素分析	C, 56.63; H, 5.20; N, 9.43; O, 28.73
CAS号	150323-78-7
相关CAS号	Quipazine;4774-24-7; 150323-78-7 (dimaleate); 5786-68-5
PubChem CID	6420043
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.461
tPSA	177.36
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	344
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(O)(=O)/C=C/C(O)=O.N1(C2C=CC3C(=CC=CC=3)N=2)CCNCC1.C(O)(=O)/C=C/C(O)=O
InChi Key	VAOSOCRJSSWBEQ-SPIKMXEPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H15N3.2C4H4O4/c1-2-4-12-11(3-1)5-6-13(15-12)16-9-7-14-8-10-16;25-3(6)1-2-4(7)8/h1-6,14H,7-10H2;21-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2*2-1-
化学名	2-(1-Piperazinyl)quinoline dimaleate
别名	Quipazine dimaleate; 150323-78-7; 2-(1-Piperazinyl)quinoline dimaleate; Quipazine (dimaleate); Quipazine dimaleate salt; 2-(piperazin-1-yl)quinoline dimaleate; (Z)-but-2-enedioic acid;2-piperazin-1-ylquinoline; Prestwick_905
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 250 mg/mL (561.27 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 250 mg/mL (561.27 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2451 mL	11.2254 mL	22.4507 mL
	5 mM	0.4490 mL	2.2451 mL	4.4901 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1225 mL	2.2451 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。