| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
| 靶点 |
SB-328437 targets the C-C chemokine receptor 3 (CCR3), a G protein-coupled receptor that is predominantly expressed on eosinophils, basophils, and Th2 cells. CCR3 and its ligands, such as eotaxin (CCL11), eotaxin-2 (CCL24), and MCP-4 (CCL13), play a central role in the recruitment and activation of eosinophils to sites of allergic inflammation. By blocking the binding of these natural ligands to CCR3, SB-328437 hinders downstream signaling and prevents eosinophil chemotaxis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SB-328437 是一种高效且选择性极高的 CCR3 拮抗剂，IC50 值为 4 nM。它对 C5aR、LTD4、CCR7、CXCR1 和 CXCR2 受体的选择性比 C5aR、LTD4、CCR7、CXCR1 和 CXCR2 受体高 2500 倍以上。它能抑制嗜酸性粒细胞趋化因子 (eotaxin)、嗜酸性粒细胞趋化因子 2 (eotaxin-2) 和单核细胞趋化蛋白-4 (MCP-4) 诱导的钙动员，IC50 值分别为 38 nM、35 nM 和 20 nM。此外，它还能以类似的效力抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子 2 和 MCP-4 诱导的嗜酸性粒细胞趋化作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SB-328437 用于研究 CCR3 在过敏性炎症和其他嗜酸性粒细胞相关疾病中的作用。动物模型已证实其能够阻断嗜酸性粒细胞募集，并可减少气道嗜酸性粒细胞浸润和 Th2 介导的炎症。这使其成为验证 CCR3 作为哮喘和其他过敏性疾病治疗靶点的关键化合物。
|
| 酶活实验 |
SB-328437 的抑制活性可通过基于细胞的功能分析进行评估。表达 CCR3 的细胞（例如 RBL-2H3 细胞或原代嗜酸性粒细胞）用不同浓度的化合物处理，然后用 CCR3 配体（如嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 或 MCP-4）刺激。测量细胞内钙动员或细胞迁移的减少情况，并计算 IC50 值。受体结合分析也可用于评估其亲和力和选择性。
|
| 细胞实验 |
在表达CCR3的细胞（例如RBL-2H3-CCR3细胞或原代人嗜酸性粒细胞）中评估SB-328437的细胞活性。用该化合物处理细胞，并测量其对配体诱导信号通路（例如钙动员）的影响。使用Transwell迁移实验评估其抑制嗜酸性粒细胞趋化性的能力。通过测试其对其他趋化因子受体的选择性，证实了该化合物的选择性。
|
| 动物实验 |
在动物研究中，SB-328437 通常通过腹腔注射或灌胃给药于啮齿动物。在过敏性气道炎症模型中，该药物用于评估其对嗜酸性粒细胞浸润肺部和 Th2 介导的炎症的影响。疾病严重程度通过测量支气管肺泡灌洗液中的炎症细胞以及对肺组织进行组织病理学检查来评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
SB-328437 的药代动力学特性在公开资料中鲜有记载。作为一种小分子（分子量 378.38），它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。在体内应用中，它可以配制成口服或注射剂型。其半衰期和生物利用度需要针对具体应用进行测定。建议储存于 +4°C。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SB-328437 的毒理学数据有限，因为它是一种研究性化合物，并非用于人类治疗。其安全性尚未通过正式的毒理学研究确定。然而，其强效且特异的作用机制表明，与免疫调节相关的靶向效应可能是主要关注点。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SB-328437（CAS：247580-43-4）是一种特性明确且应用广泛的化学探针，用于研究CCR3的生物学特性。其高效性（IC50 = 4 nM）、优异的选择性（>2500倍）以及非肽类特性，使其成为研究嗜酸性粒细胞和CCR3在过敏性炎症中作用的宝贵工具。它是开发CCR3拮抗剂的关键参考化合物，并持续应用于哮喘和其他炎症性疾病的研究中。
|
| 分子式 |
C21H18N2O5
|
|---|---|
| 分子量 |
378.378
|
| 精确质量 |
378.122
|
| CAS号 |
247580-43-4
|
| PubChem CID |
10474776
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
4.36
|
| tPSA |
104.71
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
568
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
COC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC(=O)C2=CC=CC3=CC=CC=C32
|
| InChi Key |
VMFGCGRAIBLAFY-IBGZPJMESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H18N2O5/c1-28-21(25)19(13-14-9-11-16(12-10-14)23(26)27)22-20(24)18-8-4-6-15-5-2-3-7-17(15)18/h2-12,19H,13H2,1H3,(H,22,24)/t19-/m0/s1
|
| 化学名 |
methyl (2S)-2-(naphthalene-1-carbonylamino)-3-(4-nitrophenyl)propanoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~330.36 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6428 mL | 13.2142 mL | 26.4285 mL | |
| 5 mM | 0.5286 mL | 2.6428 mL | 5.2857 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3214 mL | 2.6428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
