| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of sanguisorbigenin is the bacterial resistance machinery in methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). The compound inhibits the expression of mecA, the gene encoding penicillin-binding protein 2a (PBP2a), which is responsible for methicillin resistance in MRSA. By decreasing PBP2a expression, sanguisorbigenin reverses methicillin resistance and restores susceptibility to β-lactam antibiotics. The compound also inhibits the expression of blaR1 and blaZ, genes involved in β-lactamase production. Sanguisorbigenin may also modulate host signaling pathways, including NF-κB and MAPK, contributing to its anti-inflammatory and antioxidant effects. The compound's molecular targets in cancer cells are not fully defined but may include pathways regulating apoptosis and proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
桑吉索比宁对六株金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）为12.5–50 μg/mL[1]。当用亚MIC浓度（1.56-6.25 μg/mL）的桑吉索比宁处理耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）时，blaR1、mecA和blaZ的表达呈剂量依赖性显著降低。桑吉索比宁显著降低mecA基因的表达。桑吉索比宁抑制mecA的表达并降低PBP2a的表达，PBP2a具有强效抗菌作用，可能有效逆转抗生素的药敏性[1]。体外实验表明，桑吉索比宁对MRSA具有强效抗菌活性。桑吉索比宁对六株金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）值在1.56-6.25 μg/mL范围内。该化合物以剂量依赖的方式显著抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）中blaR1、mecA和blaZ的表达，从而降低PBP2a的表达并逆转抗生素耐药性。在细胞实验中，血根草素还表现出抗炎和抗氧化活性。该化合物可调节NF-κB和MAPK信号通路，减少促炎细胞因子和氧化应激标志物的产生。在癌细胞中，血根草素显示出抗增殖作用，但其具体机制尚未完全阐明。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，血根草素具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。该化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有强效抗菌作用，提示其可能用于治疗耐药菌感染。在炎症动物模型中，血根草素表现出抗炎作用，可减轻水肿和炎症细胞因子的产生。该化合物的抗氧化活性可能有助于预防氧化应激相关疾病。血根草素的抗肿瘤活性已在多种癌症模型中得到评估，结果显示该化合物可抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。该化合物的体内疗效和安全性值得进一步研究。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，血根草素的测定方法尚未得到充分报道。然而，该化合物的抗菌活性通常采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对不同菌株的最小抑菌浓度（MIC）。对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），可通过对处理后的细菌进行qRT-PCR分析来评估该化合物抑制mecA表达的能力。该化合物对PBP2a蛋白水平的影响则通过Western blotting进行评估。抗炎活性方面，可通过基于细胞的报告系统或Western blotting检测NF-κB活化或MAPK磷酸化的抑制情况。该化合物的抗氧化活性则可通过DPPH、ABTS或FRAP法进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）培养物来评估血根菌素的抗菌活性。将细菌培养于肉汤中，并用不同浓度的血根菌素进行处理。最小抑菌浓度（MIC）定义为孵育18-24小时后抑制细菌可见生长的最低浓度。在机制研究中，用亚抑制浓度的化合物处理MRSA，提取RNA进行qRT-PCR分析，检测mecA、blaR1和blaZ的表达。采用Western blotting检测PBP2a蛋白水平。在抗炎研究中，用脂多糖（LPS）刺激巨噬细胞（例如RAW 264.7），并分别在有或无血根菌素的情况下进行，然后通过ELISA检测细胞因子水平。采用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在小鼠细菌感染、炎症或癌症模型中开展了血根素的体内动物研究。抗菌研究中，小鼠感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），并以10至100 mg/kg的剂量口服或腹腔注射血根素。通过菌落计数测定组织（例如血液、肝脏、脾脏）中的细菌载量。生存率作为主要终点进行监测。抗炎研究中，使用炎症小鼠模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿）。抗肿瘤研究中，采用异种移植模型。进行组织病理学分析以评估组织损伤。检测包括mecA表达和细胞因子水平在内的药效学标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
血根草素的药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种五环三萜类化合物，该化合物预计具有高亲脂性和低水溶性，这可能会限制其口服生物利用度。血根草素在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为60 mg/mL，可配制成合适的溶剂用于体内给药（例如，10% DMSO + 90% 玉米油）。该化合物的吸收、分布、代谢和排泄需要通过实验确定。该化合物的高分子量（454.68）和亲脂性表明它可能在肝脏代谢并通过胆汁排泄。用于研究的血根草素通常储存在-20°C并避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于血根草素的毒理学数据有限。作为一种源自传统药用植物的天然产物，该化合物预计具有中等毒性。文献中尚未报道具体的毒理学研究。作为一种研究用化学品，处理血根草素时应遵循标准安全预防措施。该化合物可能引起皮肤和眼睛刺激，因此应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要开展进一步的毒理学研究以全面了解血根草素的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，地榆（Sanguisorba officinalis）含有地榆素（sanguisorbin），相关数据可供参考。
地榆素是一种天然存在的三萜类化合物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有显著的抗菌活性，满足了对抗耐药菌的迫切需求。该化合物能够通过抑制mecA基因的表达来逆转耐甲氧西林性，使其成为与β-内酰胺类抗生素联合治疗的潜在候选药物。地榆素提取自地榆，地榆是一种在中药中用于止血、抗炎和抗菌的植物。该化合物具有广泛的生物活性，包括抗菌、抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用，使其成为研究天然产物药理学的重要工具。地榆素可从化学试剂供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C30H46O3
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|---|---|
| 分子量 |
454.68
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| 精确质量 |
454.345
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| CAS号 |
6812-98-2
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| PubChem CID |
101967102
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.153
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
942
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC1=C([C@H]2C3=CC[C@@H]4[C@]5(CC[C@@H](C([C@@H]5CC[C@]4([C@@]3(CC[C@]2(CC1)C(=O)O)C)C)(C)C)O)C)C
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| InChi Key |
HKJOHXSLBNLQHF-OXLNSTONSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46O3/c1-18-10-15-30(25(32)33)17-16-28(6)20(24(30)19(18)2)8-9-22-27(5)13-12-23(31)26(3,4)21(27)11-14-29(22,28)7/h8,21-24,31H,9-17H2,1-7H3,(H,32,33)/t21-,22+,23-,24-,27-,28+,29+,30-/m0/s1
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| 化学名 |
(4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-10-hydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-dodecahydro-3H-picene-4a-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~109.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1993 mL | 10.9967 mL | 21.9935 mL | |
| 5 mM | 0.4399 mL | 2.1993 mL | 4.3987 mL | |
| 10 mM | 0.2199 mL | 1.0997 mL | 2.1993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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