| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Sphondin is cyclooxygenase-2 (COX-2). The literature focuses on the regulatory effect of Sphondin on IL-1beta-induced COX-2 expression, but no specific IC50, Ki, or EC50 values for Sphondin targeting COX-2 are mentioned in the publicly available abstract and title information [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Sphondin (10–50 μM) 预处理 A549 细胞以浓度依赖性方式降低 IL-1β 引起的 COX-2 蛋白表达和 PGE2 释放 [1]。
1. 体外实验以人肺上皮细胞为研究对象。先采用IL-1beta（一种促炎细胞因子）处理细胞以诱导COX-2表达，随后加入Sphondin（分离自Heracleum Laciniatum）进行干预。结果显示，Sphondin能够抑制IL-1beta诱导的人肺上皮细胞中COX-2的表达，但公开可获取信息中未明确Sphondin的具体使用浓度及确切抑制效率（如COX-2 mRNA或蛋白水平的降低幅度） [1] 2. 实验进一步在分子水平（推测包括mRNA和蛋白水平）检测了COX-2的表达量，并通过聚合酶链式反应（PCR）、蛋白质印迹法（Western blot）等分子生物学实验证实了Sphondin对COX-2的调控作用 [1] |
| 酶活实验 |
1. COX-2 mRNA表达检测：先将人肺上皮细胞在适宜条件下培养，待细胞生长至一定汇合度后，分为对照组、IL-1beta诱导模型组及Sphondin干预组（可能设置不同浓度梯度，但具体浓度未明确）。用IL-1beta和Sphondin处理细胞一定时间（公开信息中未提及处理时间）后，提取细胞总RNA；随后进行逆转录合成cDNA，采用聚合酶链式反应（PCR）技术检测COX-2 mRNA的相对表达量，并以管家基因（如GAPDH）的表达量作为内参，对COX-2 mRNA表达数据进行标准化处理 [1]
2. COX-2蛋白表达检测：按照与mRNA检测实验相同的细胞处理流程处理后，提取人肺上皮细胞的总蛋白；采用蛋白定量方法（如BCA法）测定蛋白浓度，随后将等量的蛋白样品进行十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS-PAGE）分离，再将分离后的蛋白转移至膜（如PVDF膜）上；对膜进行封闭以减少非特异性结合后，加入COX-2特异性一抗及管家蛋白（如beta-肌动蛋白）一抗（作为内参）孵育，接着加入标记有检测试剂的对应二抗孵育；最后通过化学发光或显色法检测COX-2蛋白条带的信号，并利用图像分析软件对COX-2蛋白的相对表达量进行定量 [1] |
| 细胞实验 |
1. 人肺上皮细胞培养与处理：将人肺上皮细胞接种于含必需营养物质（如胎牛血清、抗生素）的适宜培养基中，在环境可控的培养箱（37°C、5% CO2）中培养。当细胞生长至对数生长期或特定汇合度（如70%-80%汇合度）时，将其接种到培养板（如6孔板、96孔板）中用于后续实验。将细胞分为实验组：空白对照组（不进行IL-1beta和Sphondin处理）、IL-1beta刺激组（单独用IL-1beta处理以诱导COX-2表达）及多个Sphondin干预组（用IL-1beta和不同浓度的Sphondin共同处理）。根据实验设计设定处理时长（公开信息中未提及具体时长），处理期间按需更换培养基以维持细胞活性 [1]
2. Sphondin细胞响应检测：处理结束后，收集细胞，采用上述“Enzyme Assay”部分所述的方法（包括mRNA和蛋白水平检测）检测COX-2的表达情况；在公开可获取的内容中，未发现与Sphondin相关的其他细胞功能检测（如细胞活力、凋亡）信息 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
虎凤蝶（Papilio glaucus）是一种杂食性昆虫，很少接触含有呋喃香豆素的植物，但却能够代谢低浓度的这类剧毒化感物质。在该物种的幼虫中，食物中存在黄毒素可诱导其代谢线性（黄毒素、佛手柑内酯）和角形（当归素、香豆素）呋喃香豆素，最高可达30倍。本研究采用与三种昆虫P450酶（家蝇CYP6A1、果蝇CYP6A2和虎凤蝶CYP6B1）中保守氨基酸序列相对应的简并引物，通过逆转录-聚合酶链式反应（RT-PCR）策略，克隆了虎凤蝶幼虫中黄毒素诱导的P450转录本。利用编码高度保守的F-GRCG P450特征基序的阳性克隆，从P. glaucus黄毒素诱导的cDNA文库中分离出全长CYP6B4v1 cDNA。序列比对表明，P. glaucus CYP6B4v1蛋白序列分别与P. polyxenes呋喃香豆素诱导的CYP6B1v1和CYP6B3v1蛋白具有63%和61%的同源性。Northern印迹分析表明，CYP6B4及其相关转录本在黄毒素刺激下显著上调。杆状病毒介导的 CYP6B4v1 蛋白在鳞翅目细胞系中的表达表明，该 P450 同工酶以高速率代谢异欧前胡素、异欧前胡素和佛手柑内酯，以中等速率代谢黄毒素和补骨脂素，而仅以极低速率代谢当归素、欧前胡素和三氧沙林。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
鉴定和用途：Sphondin 是独活根的成分之一，北美原住民通常用这种根治疗包括肺结核在内的呼吸系统疾病。人体研究：光皮肤试验显示 sphondin 的光毒性较弱。两名志愿者在参与植物匀浆和纯化补骨脂素光毒性研究时，对独活根中的补骨脂素产生了光接触过敏反应。病例 1 在第五次接触后出现光过敏反应，病例 2 在第六次接触后出现光过敏反应。稀释溶液试验表明，受试者对 sphondin、异佛手柑内酯和 pimpinellin 均有过敏反应。动物研究：Sphondin 能有效抑制小鼠香豆素 7-羟化酶 (COH) 的活性。在针对B16F10黑色素瘤细胞的测试中，Sphondin在0.05-15.0 μM的浓度范围内表现出抗增殖活性，并能诱导G2/M期阻滞。 Sphondin对人肺上皮细胞系（A549）中IL-1β诱导的COX-2蛋白表达和PGE2释放具有抑制作用。许多呋喃香豆素的作用机制是基于其与DNA和其他细胞成分（如RNA、蛋白质以及多种膜蛋白，例如磷脂酶A2和C、钙依赖性和cAMP依赖性蛋白激酶和表皮生长因子）形成光加合物的能力。呋喃香豆素可插入DNA碱基对之间，并在紫外线A照射后生成环加合物。 (L579). 相互作用 浓度高达 6.7 ppm 时，8-甲氧基补骨脂素、sphondin 和 khellin 对埃及伊蚊 (Aedes aegypti) 一龄幼虫无毒性。用长波紫外光照射致敏幼虫并非总能立即增强其毒性，但延迟效应清晰可见。这些效应在幼虫从一龄幼虫发育至成虫的过程中均有观察到。在不添加致敏剂的情况下照射幼虫，或将幼虫置于先前已用相同光源照射过的致敏剂溶液中，均未观察到不良反应。8-甲氧基补骨脂素的光毒性略高于其异构体 sphondin。最近有报道称，Khellin 可与 DNA 成分发生光诱导环化反应，但在所用浓度范围内，其光毒性极低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
斯芬丁是一种呋喃香豆素。
据报道，斯芬丁存在于大戟属植物（Heracleum dissectum）、近缘大戟（Heracleum vicinum）以及其他有相关数据的生物体中。 从裂叶大戟（Heracleum laciniatum，菌株L579）中分离得到一种呋喃香豆素衍生物。呋喃香豆素具有光毒性和光致癌性。它们能嵌入DNA并光化学诱导突变。呋喃香豆素是植物抗毒素，广泛存在于各种蔬菜和水果中，尤其是在柑橘类水果中。我们日常饮食中呋喃香豆素的含量通常远低于引起明显急性光毒性的水平，但仍会引起具有药理学意义的药物相互作用。某些呋喃香豆素对细胞色素P450酶具有特别强的活性。例如，在人体内，佛手柑素和二羟基佛手柑素是“葡萄柚汁效应”的罪魁祸首，这些呋喃香豆素会影响某些药物的代谢。 1. Sphondin 是从植物独活（Heracleum laciniatum）中分离得到的天然化合物[1] 2. 该文献的研究背景与炎症反应相关：IL-1β 是一种关键的促炎细胞因子，可以诱导 COX-2（一种与前列腺素等炎症介质合成密切相关的酶）的表达，该研究探讨了 Sphondin 通过调节 COX-2 表达发挥潜在抗炎作用的可能性[1] |
| 分子式 |
C12H8O4
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|---|---|
| 分子量 |
216.1895
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| 精确质量 |
216.042
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| CAS号 |
483-66-9
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| PubChem CID |
108104
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
413.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
203.6±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
1.83
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| tPSA |
52.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
325
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DLCJNIBLOSKIQW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H8O4/c1-14-9-6-7-2-3-10(13)16-11(7)8-4-5-15-12(8)9/h2-6H,1H3
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| 化学名 |
6-methoxyfuro[2,3-h]chromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~115.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6256 mL | 23.1278 mL | 46.2556 mL | |
| 5 mM | 0.9251 mL | 4.6256 mL | 9.2511 mL | |
| 10 mM | 0.4626 mL | 2.3128 mL | 4.6256 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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