Synucleozid hydrochloride (NSC 377363 hydrochloride) 中文名称: Synucleozid盐酸盐

别名: NSC 377363 hydrochloride; Synucleozid hydrochloride NSC-377363盐酸盐；盐酸NSC377363

目录号: V35240 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Synucleozid (NSC 377363) 是编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的新型抑制剂。

Synucleozid hydrochloride (NSC 377363 hydrochloride) CAS号: 2741856-68-6
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Synucleozid

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

突触核蛋白抑制剂（NSC 377363）是一种新型的SNCA mRNA抑制剂，SNCA mRNA编码α-突触核蛋白。突触核蛋白抑制剂通过选择性靶向α-突触核蛋白mRNA 5'UTR的IRE位点，降低装载到多核糖体上的SNCA mRNA的量，从而抑制α-突触核蛋白的翻译。突触核蛋白抑制剂有望用于帕金森病的研究。
盐酸突触核蛋白抑制剂是一种强效且特异性的SNCA mRNA翻译抑制剂，SNCA mRNA编码alpha-突触核蛋白。它选择性地靶向alpha-突触核蛋白mRNA的5'非翻译区（UTR）的铁反应元件（IRE）位点。这种结合会减少装载到多聚核糖体中的SNCA mRNA量，从而抑制alpha-突触核蛋白的合成。盐酸突触核蛋白抑制剂是一种小分子，它靶向IRE结构并抑制细胞内SNCA基因的翻译。通过特异性抑制alpha-突触核蛋白的翻译，它为研究蛋白质聚集的致病机制以及评估帕金森病等疾病的潜在治疗策略提供了一种独特的方法。它是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。

生物活性&实验参考方法

靶点	The 5' UTR of SNCA mRNA at the iron response element (IRE) site.
体外研究 (In Vitro)	突触核蛋白抑制剂（0.25-1 μM；24 小时）可消除由 α-突触核蛋白原纤维产生的细胞毒性，这些原纤维作为种子吸引内源性 α-突触核蛋白聚集[1]。突触核蛋白抑制剂（0-1 μM；24 小时）可抑制 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中 α-突触核蛋白的表达，并与 IRE 发夹结构基部附近的 A 凸起结合。它还能以剂量依赖的方式降低 α-突触核蛋白水平，IC50 值为 500 nM[1]。突触核蛋白抑制剂（100 nM–100 μM；24 小时）与天然 IRE RNA 和 2-AP 标记的 IRE RNA 的结合也表现出类似的亲和力。它能降低 2-AP 的发射，EC50 值为 2.7 ± 0.4 μM。 2-AP 释放的恢复情况与未标记的 SNCA IRE RNA (RNA-0) 的浓度相关，其竞争性 Kd 值为 1.5 ± 0.3 μM[1]。突触核蛋白抑制剂 (synucleozid，0.25-1 μM；24 小时) 以剂量依赖的方式降低 α-突触核蛋白以及其他 mRNA 非翻译区 (UTR) 中含有 IRE 的蛋白质的表达，例如 APP、PrP、铁蛋白和 TfR。除 PrP 蛋白在 Neuro-2A 细胞中进行评估外，所有实验均在 SH-SY5Y 细胞中完成[1]。盐酸突触核蛋白选择性地靶向α-突触核蛋白mRNA的5'非翻译区（5'UTR），减少装载到多聚核糖体中的SNCA mRNA量，从而抑制SNCA的翻译。这导致α-突触核蛋白水平降低，而α-突触核蛋白是帕金森病等神经退行性疾病中路易体的关键成分。
体内研究 (In Vivo)	该药物不属于公共领域。体内疗效通常会在过表达α-突触核蛋白的转基因小鼠模型中进行评估，以评价其降低蛋白质水平和改善疾病表型的能力。
酶活实验	利用电泳迁移率变动分析 (EMSA) 或 RNA pull down 分析等技术研究 Synucleozid 与 SNCA mRNA 5' UTR 上的 IRE 位点的结合，以确认直接和特异性相互作用。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型： SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞测试浓度： 0.25 μM、0.5 μM、1 μM 孵育时间： 24 小时实验结果： LDH 释放呈剂量依赖性降低。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞测试浓度： 0.25 μM、0.5 μM、1 μM 孵育时间： 24 小时实验结果： α-突触核蛋白表达呈浓度依赖性降低。用盐酸突触核蛋白处理表达SNCA mRNA的细胞。通过蔗糖梯度离心和qPCR检测与多聚核糖体结合的SNCA mRNA的量。通过Western blot定量总α-突触核蛋白水平，以确认翻译抑制。
药代性质 (ADME/PK)	理化性质：分子式 = C22H21ClN6，分子量 = 404.90。外观：固体。溶解度：DMSO 125 mg/mL（超声溶解），水 2 mg/mL（超声溶解）。
参考文献	[1]. Translation of the intrinsically disordered protein α-synuclein is inhibited by a small molecule targeting its structured mRNA.Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Jan 21;117(3):1457-1467.
其他信息	盐酸突触核蛋白（CAS号：2741856-68-6）是一种用于神经科学研究的化学探针，用于研究α-突触核蛋白在神经退行性疾病中的作用。它通过特异性抑制α-突触核蛋白的翻译，为研究蛋白质聚集的致病机制以及评估帕金森病等疾病的潜在治疗策略提供了一种独特的方法。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H21CLN6
分子量	404.895342588425
精确质量	404.15
CAS号	2741856-68-6
相关CAS号	Synucleozid;502139-01-7
PubChem CID	54601217
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	128
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	561
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(C1=CC=C2C=C(C3C=CC(NC4C=CC(C(N)=N)=CC=4)=CC=3)NC2=C1)(N)=N.Cl
InChi Key	GKVDOKIPCRSEMM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H20N6.ClH/c23-21(24)14-5-9-18(10-6-14)27-17-7-3-13(4-8-17)19-11-15-1-2-16(22(25)26)12-20(15)28-19;/h1-12,27-28H,(H3,23,24)(H3,25,26);1H
化学名	2-[4-(4-carbamimidoylanilino)phenyl]-1H-indole-6-carboximidamide;hydrochloride
别名	NSC 377363 hydrochloride; Synucleozid hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~308.7 mM) H2O : ~2 mg/mL (~5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~308.7 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4697 mL	12.3487 mL	24.6975 mL
	5 mM	0.4939 mL	2.4697 mL	4.9395 mL
	10 mM	0.2470 mL	1.2349 mL	2.4697 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Synucleozid shows on-target effects in cells. Proc Natl Acad Sci U S A . 2020 Jan 21;117(3):1457-1467.
Selectivity of Synucleozid for the A bulge in the SNCA IRE. Proc Natl Acad Sci U S A . 2020 Jan 21;117(3):1457-1467.
ASO-Bind-Map studies confirm that Synucleozid binds to the predicted site in vitro and in cells. Proc Natl Acad Sci U S A . 2020 Jan 21;117(3):1457-1467.