TAT-Gap19

别名: TAT-Gap-19

目录号: V55719 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TAT-Gap19 是一种 Cx 模拟肽和特异性 connexin43 半通道 (Cx43 HC) 抑制剂。

TAT-Gap19 CAS号: 1507930-54-2
产品类别: Gap Junction Protein

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TAT-Gap19 是一种 Cx 模拟肽，也是一种特异性的连接蛋白 43 半通道 (Cx43 HC) 抑制剂。TAT-Gap19 不抑制相应的 Cx43 间隙连接 (GJC)。TAT-Gap19 可以穿透血脑屏障 (BBB)，并能减轻小鼠的肝纤维化。
TAT-Gap19 是一种细胞可渗透的连接蛋白模拟肽，来源于连接蛋白 43 (Cx43) 的胞内环。它是一种选择性 Cx43 半通道抑制剂，同时不影响间隙连接通讯。该肽包含一个 TAT 细胞穿透序列 (YGRKKRRQRRR) 和一个 Gap19 序列 (KQIEIKKFK)，从而能够高效地被细胞摄取并穿透血脑屏障。 TAT-Gap19 已在神经炎症、缺血再灌注损伤、肝纤维化和癫痫模型中进行过研究。它是一种研究级肽，尚未获准用于人类治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	Connexin 43 hemichannel (Cx43 HC). TAT-Gap19 selectively blocks Cx43 hemichannels with an IC50 of approximately 7 μM but does not inhibit Cx43 gap junction channels (GJCs) or Pannexin-1 channels. The compound targets the C-terminal domain of Cx43, interfering with hemichannel opening without affecting intercellular gap junction communication. This selectivity is critical for dissecting hemichannel-specific functions in physiological and pathological contexts.
体外研究 (In Vitro)	TAT-Gap19 能以 7 μM 的 IC50 值抑制星形胶质细胞中的 Cx43 半通道活性。体外研究表明，该肽不影响间隙连接通讯，这使其区别于广谱间隙连接阻滞剂。细胞实验表明，该化合物能降低半通道介导的 ATP 释放和染料摄取。这些特性使得 TAT-Gap19 成为研究神经系统和心血管疾病中 Cx43 半通道病理生理学的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在4月龄雄性C57Bl6小鼠中，单次静脉注射TAT-Gap19（55 mg/kg）24小时后，大脑中即可产生显著的免疫信号[1]。用100-200 mg/kg体重的硫代乙酰胺（TAA）治疗小鼠8周后，腹腔内植入渗透泵TAT-Gap19（1 mg/kg/天）可显著减少胶原沉积和α-SMA阳性细胞面积[2]。TAT-Gap19可穿过血脑屏障，并在啮齿动物癫痫模型中发挥抗惊厥作用。在硫代乙酰胺诱导的小鼠肝纤维化模型中，腹腔内注射TAT-Gap19（1 mg/kg/天，通过渗透泵，持续两周）可显著减少胶原沉积和α-SMA阳性细胞面积。在 C57Bl/6 小鼠中，单次静脉注射（55 mg/kg，通过尾静脉）24 小时内即可在大脑中产生显著的药物积累。
酶活实验	体外酶/受体结合实验通常涉及在过表达Cx43的细胞中，通过染料摄取或ATP释放实验来测量半通道活性。IC50的测定方法是：先用不同浓度的TAT-Gap19（通常为0.1–100 μM）预孵育细胞，然后加入荧光染料，例如荧光黄或溴化乙锭。去除细胞外钙离子或抑制代谢可触发半通道开放。测量荧光强度随时间的变化，并拟合抑制曲线以计算IC50值。
细胞实验	将细胞（例如原代星形胶质细胞或转染Cx43的HeLa细胞）培养于适宜的培养基中，并用浓度为1–100 μM的TAT-Gap19处理30分钟至4小时。通过染料摄取实验评估半通道活性：将细胞在低钙缓冲液中与荧光素黄（1–5 mM）或溴化乙锭（10–50 μM）孵育，以诱导半通道开放。使用显微镜或酶标仪定量荧光强度。通过刮擦加载或染料转移实验单独评估间隙连接通讯，以确认其选择性。
动物实验	已在C57Bl/6小鼠中开展体内动物实验。对于肝纤维化模型，小鼠先接受硫代乙酰胺（100–200 mg/kg）治疗8周，然后通过腹腔植入的渗透泵以1 mg/kg/天的剂量持续给药TAT-Gap19两周。采用胶原染色和α-SMA免疫组化评估纤维化程度。对于脑组织分布研究，小鼠经尾静脉单次注射55 mg/kg TAT-Gap19，并在注射后24小时采集脑组织进行分析。
药代性质 (ADME/PK)	TAT-Gap19 的药代动力学数据仅限于脑分布研究，这些研究表明该肽能够穿过血脑屏障。TAT 细胞穿透序列可促进细胞摄取和组织渗透。该肽通常通过静脉或腹腔注射给药。同行评议的文献中尚未充分阐明其全身半衰期和生物利用度。作为一种肽，预计其易受蛋白水解酶降解，因此需要制定体内稳定性制剂策略。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TAT-Gap19 的全面毒理学数据尚未发表。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人类治疗。在所测试剂量（1–55 mg/kg）的动物研究中，未报告急性毒性；然而，尚未进行系统的毒理学评估。应遵守肽类药物处理的标准安全预防措施。
参考文献	[1]. The connexin43 mimetic peptide Gap19 inhibits hemichannels without altering gap junctional communication in astrocytes. Front Cell Neurosci. 2014 Oct 21;8:306. [2]. TAT-Gap19 and Carbenoxolone Alleviate Liver Fibrosis in Mice. Int J Mol Sci. 2018 Mar 12;19(3):817. [3]. Inhibition of astroglial connexin43 hemichannels with TAT-Gap19 exerts anticonvulsant effects in rodents. Glia. 2018 Aug;66(8):1788-1804.
其他信息	TAT-Gap19 是一种用于研究连接蛋白 43 半通道生物学的研究工具。它尚未进入临床试验阶段，也未获得任何用于人体的监管批准。该肽以冻干粉末的形式提供，可溶于水（50 mg/mL）。相关研究包括星形胶质细胞半通道抑制、抗惊厥作用以及肝纤维化等方面的研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C119H212N46O26
分子量	2703.25
精确质量	2702.671
CAS号	1507930-54-2
相关CAS号	TAT-Gap19 TFA
PubChem CID	127021051
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
LogP	-14.2
tPSA	1290
氢键供体(HBD)数目	49
氢键受体(HBA)数目	39
可旋转键数目(RBC)	110
重原子数目	191
分子复杂度/Complexity	5700
定义原子立体中心数目	21
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N
InChi Key	ALNCFPIRTLVJPY-LJFAJSDSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C119H212N46O26/c1-5-67(3)93(111(188)160-78(34-14-20-56-124)100(177)152-77(33-13-19-55-123)106(183)163-88(65-69-28-8-7-9-29-69)110(187)162-87(113(190)191)35-15-21-57-125)165-109(186)86(48-51-92(170)171)161-112(189)94(68(4)6-2)164-108(185)85(47-50-90(128)168)159-99(176)76(32-12-18-54-122)151-101(178)79(37-23-59-142-115(131)132)154-103(180)81(39-25-61-144-117(135)136)155-104(181)82(40-26-62-145-118(137)138)157-107(184)84(46-49-89(127)167)158-105(182)83(41-27-63-146-119(139)140)156-102(179)80(38-24-60-143-116(133)134)153-98(175)75(31-11-17-53-121)150-97(174)74(30-10-16-52-120)149-96(173)73(36-22-58-141-114(129)130)148-91(169)66-147-95(172)72(126)64-70-42-44-71(166)45-43-70/h7-9,28-29,42-45,67-68,72-88,93-94,166H,5-6,10-27,30-41,46-66,120-126H2,1-4H3,(H2,127,167)(H2,128,168)(H,147,172)(H,148,169)(H,149,173)(H,150,174)(H,151,178)(H,152,177)(H,153,175)(H,154,180)(H,155,181)(H,156,179)(H,157,184)(H,158,182)(H,159,176)(H,160,188)(H,161,189)(H,162,187)(H,163,183)(H,164,185)(H,165,186)(H,170,171)(H,190,191)(H4,129,130,141)(H4,131,132,142)(H4,133,134,143)(H4,135,136,144)(H4,137,138,145)(H4,139,140,146)/t67-,68-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,93-,94-/m0/s1
化学名	(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : 50 mg/mL (18.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (36.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : 50 mg/mL (18.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (36.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3699 mL	1.8496 mL	3.6993 mL
	5 mM	0.0740 mL	0.3699 mL	0.7399 mL
	10 mM	0.0370 mL	0.1850 mL	0.3699 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。