| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TBI-223 targets the bacterial ribosome, specifically the 50S subunit, similar to other oxazolidinone antibiotics. It inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit, preventing the formation of the initiation complex for protein translation. This mechanism of action is effective against both Mycobacterium tuberculosis and Gram-positive bacteria including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). The compound's activity against drug-resistant strains makes it a promising candidate for treating multidrug-resistant tuberculosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TBI-223 对结核分枝杆菌 (Mtb) 具有强效的体外活性。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 也具有体外活性。作为一种噁唑烷酮类抗生素，它通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌活性。该化合物对耐药结核分枝杆菌菌株的活性表明，它可能克服限制现有抗生素（如利奈唑胺）疗效的耐药机制。更详细的最小抑菌浓度 (MIC) 值和抗菌谱数据可在原始文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TBI-223 已在小鼠感染模型中展现出体内疗效。它对小鼠模型中的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染有效。作为一种口服生物利用度高的化合物，TBI-223 可在动物研究中通过灌胃给药。该化合物的口服生物利用度使其适用于临床前研究中便捷的给药方案。目前正在相关动物模型中评估其对结核分枝杆菌的体内疗效，以支持其作为结核病治疗药物的开发。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验中，将结核分枝杆菌或金黄色葡萄球菌培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的TBI-223处理。最小抑菌浓度（MIC）采用肉汤微量稀释法测定，并遵循CLSI指南。蛋白质合成抑制试验中，将细菌无细胞翻译系统与化合物和放射性标记的氨基酸孵育，并通过闪烁计数法测定化合物掺入新生蛋白质的情况。核糖体结合试验使用纯化的50S核糖体亚基和放射性标记的TBI-223进行。
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| 细胞实验 |
体外抗菌活性测定中，将结核分枝杆菌或金黄色葡萄球菌培养于适宜培养基中，37°C培养。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的TBI-223（通常为0.1-100 μg/mL）处理。培养18-24小时后，通过测量600 nm处的吸光度或琼脂平板上的菌落计数来评估细菌生长情况。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。细胞毒性测定中，用化合物处理哺乳动物细胞，并使用MTT法测定细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，小鼠感染结核分枝杆菌或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。TBI-223 通过灌胃法以不同剂量（通常为 10-100 mg/kg）每日一次或两次给药，持续 7-28 天。在研究结束时，通过在选择性琼脂平板上进行菌落计数来确定肺、脾或其他器官中的细菌载量。监测体重以评估毒性。对于 MRSA 感染模型，评估存活率和细菌清除率。进行药代动力学研究以确定化合物在血浆和靶组织中的暴露量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TBI-223 是一种口服生物利用度高的化合物，具有良好的药代动力学特性，有望成为一种有效的抗生素。该化合物分子量为 365.36，属于小分子，预计具有良好的口服吸收和组织穿透性。其良好的口服生物利用度使其在临床前和潜在的临床应用中均具有良好的给药便利性。目前正在临床前研究中对其半衰期、Cmax、AUC 和蛋白结合率等详细的药代动力学参数进行表征。该化合物优异的药代动力学特征使其有望成为结核病联合治疗中利奈唑胺的潜在替代药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TBI-223 是一种研究性抗生素，仅供研究使用，尚未获准用于临床。作为一种新型噁唑烷酮类抗生素，它主要用于治疗结核病，特别是耐药菌株。该化合物对多种结核分枝杆菌菌株（包括耐药菌株）均显示出良好的活性。目前正在研究其作为利奈唑胺的潜在替代药物用于联合治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Chauhan A, et al. Comprehensive review on mechanism of action, resistance and evolution of antimycobacterial drugs. Life Sci. 2021;274:119301.
[2]. Motamen S, et al. Analysis of Approaches to Anti-tuberculosis Compounds. ACS Omega. 2020;5(44):28529-28540. Published 2020 Oct 27. |
| 其他信息 |
TBI-223 是一种口服生物利用度高的噁唑烷酮类抗生素，靶向结核分枝杆菌，包括耐药菌株，分子式为 C17H20FN3O5，分子量为 365.36。该化合物通过与 50S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。TBI-223 在小鼠模型中对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 有效，目前正在研究其作为利奈唑胺替代药物用于结核病联合治疗的可能性。该化合物目前仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C17H20FN3O5
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|---|---|
| 分子量 |
365.356207847595
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| 精确质量 |
365.138
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| CAS号 |
2071265-08-0
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| PubChem CID |
126494519
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1
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| tPSA |
80.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
565
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC(=O)NC[C@H]1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CC4(C3)COC4)F
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| InChi Key |
ZNBRXLSWXJKKLJ-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20FN3O5/c1-24-15(22)19-5-12-6-21(16(23)26-12)11-2-3-14(13(18)4-11)20-7-17(8-20)9-25-10-17/h2-4,12H,5-10H2,1H3,(H,19,22)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50 mg/mL (136.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7370 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7370 mL | 5.4741 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.7370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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