TK216

别名: TK-216; TK216; TK 216 TK-216

目录号: V35194 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TK216 是一种口服 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。

TK216 CAS号: 1903783-48-1
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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(-)-TK216

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接与 EWS-FLI1 结合，阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的蛋白相互作用。TK216 抑制 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗肿瘤特性。
TK216（CAS 编号：1903783-48-1）是一种口服有效的强效 E26 转化特异性 (ETS) 转录因子家族抑制剂。它直接与 EWS-FLI1 致癌融合蛋白（尤文氏肉瘤的关键驱动因子）结合，并抑制 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的蛋白相互作用。TK216 阻断 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合，从而破坏下游转录活性。它具有抗癌活性，是首个 EWS-FLI1 融合蛋白抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	ETS TK216 directly targets the EWS-FLI1 (Ewing sarcoma breakpoint region 1/Friend leukemia virus integration 1 fusion protein) by binding to it and preventing its protein interactions. It also inhibits the binding of EWS-FLI1 to RNA helicase A. As an ETS inhibitor, TK216 disrupts the transcriptional program driven by this oncogenic fusion, leading to decreased transcription and proliferation. This makes it a promising targeted therapy for EWS-FLI1-driven cancers.
体外研究 (In Vitro)	在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系中，TK216（500 nM）可诱导细胞凋亡，持续时间为24-72小时[1]。在尤文氏肉瘤A4573细胞系中，TK216（0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM）以剂量依赖的方式抑制细胞生长[1]。将DLBCL细胞系暴露于TK216（0.1、0.3和1 μM）以诱导细胞凋亡；以β-肌动蛋白为内参，对裂解型caspase 3的量进行标准化，并以相对于对照组的倍数表示[1]。TK216对HL-60急性髓系白血病（AML）和TMD-8 DLBCL细胞系的半数抑制浓度（IC50）分别为0.363 μM和0.152 μM[1]。 TK216抑制EWS-FLI1（尤文氏肉瘤断裂点区域1/Friend白血病病毒整合1融合蛋白）蛋白相互作用，导致转录和增殖减少[1]。体外实验表明，TK216在500 nM浓度下可在24-72小时内诱导弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系凋亡。在尤文氏肉瘤A4573细胞中，TK216在0.03-0.5 μM浓度范围内以剂量依赖的方式抑制细胞生长。TK216对HL-60急性髓系白血病（AML）和TMD-8 DLBCL细胞系的IC50值分别为0.363 μM和0.152 μM。TK216处理可导致caspase-3裂解，表明凋亡通路被激活。
体内研究 (In Vivo)	在TMD-8异种移植瘤模型中，TK216（100 mg/kg，口服，每日两次，持续13天）可减少肿瘤的形成[1]。在体内，TK216（100 mg/kg，口服，每日两次，持续13天）可减少NOD-SCID小鼠TMD-8异种移植瘤模型中的肿瘤形成。该化合物在该模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用，支持其治疗EWS-FLI1驱动的恶性肿瘤的潜力。
酶活实验	TK216的体外酶/受体结合实验通常包括直接结合实验，以评估其与EWS-FLI1融合蛋白的相互作用。表面等离子共振（SPR）或类似的生物物理技术可用于测量结合亲和力。此外，还采用蛋白质-蛋白质相互作用实验，例如免疫共沉淀，来验证EWS-FLI1与RNA解旋酶A相互作用的破坏。这些实验对于验证其作用机制至关重要。
细胞实验	细胞凋亡分析[1] 细胞类型：弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系测试浓度： 500 nM 孵育时间： 24、48 或 72 小时实验结果：诱导 DLBCL 细胞系凋亡。使用多种癌细胞系（包括 DLBCL 细胞系（例如 TMD-8）和尤文氏肉瘤细胞系（例如 A4573））进行 TK216 的细胞实验。细胞用浓度范围为 0.03 至 500 nM 的 TK216 处理 24 至 72 小时。通过测量 cleaved caspase-3 水平评估细胞凋亡，并使用标准细胞活力检测方法评估细胞增殖。 IC50 值是通过剂量反应曲线确定的，用于量化化合物的效力。
动物实验	动物/疾病模型：皮下接种TMD8细胞的NOD-SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠[1] 剂量：100 mg/kg 给药途径：口服；每日两次，持续13天实验结果：抑制肿瘤生长。 TK216的体内动物研究采用皮下接种TMD-8细胞的NOD-SCID小鼠进行。该化合物以100 mg/kg的剂量口服给药，每日两次，持续13天。监测肿瘤生长情况，并评估该化合物在缩小肿瘤体积方面的疗效。这些异种移植模型是评估TK216抗肿瘤活性并为其治疗潜力提供临床前概念验证的标准方法。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献中尚未完全描述TK216的详细药代动力学(PK)特性。然而，作为一种口服化合物，预计其具有足够的口服生物利用度。体内研究通常采用100 mg/kg的口服剂量，表明该化合物可通过此途径达到治疗浓度。需要开展进一步的PK研究，包括血浆半衰期、清除率和分布容积的测定，以全面表征其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中未提供TK216的全面毒性数据。作为一种在研抗癌药物，需要进行标准毒理学评估以评价其安全性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。与其作用机制相关的潜在毒性，例如对正常ETS转录因子功能的影响，应在临床前研究中进行仔细评估。
参考文献	[1]. The ETS Inhibitors YK-4-279 and TK-216 Are Novel Antilymphoma Agents. Clin Cancer Res. 2019 Aug 15;25(16):5167-5176. [2]. Uses of indolinone compounds. US10159660B2.
其他信息	TK216 又称 TK-216 或 ONCT-216，被认为是首个 EWS-FLI1 致癌融合蛋白抑制剂，在尤文氏肉瘤模型中，其效力比母体化合物 YK-4-279 高 3-4 倍。目前已开展临床试验，研究其治疗尤文氏肉瘤的疗效。该化合物是一种口服有效的 ETS 抑制剂，有望成为治疗由 ETS 转录因子融合驱动的癌症的一种靶向疗法。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15CL2NO3
分子量	376.2333
精确质量	375.04
元素分析	C, 60.66; H, 4.02; Cl, 18.84; N, 3.72; O, 12.76
CAS号	1903783-48-1
相关CAS号	1903783-48-1 (racemic); 1903783-78-7 (rotation -)
PubChem CID	121268274
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.1
tPSA	66.4
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	559
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CC1C2=CC=C(C=C2)C(=O)CC3(C4=C(C=CC(=C4NC3=O)Cl)Cl)O
InChi Key	ZWHNLSHDLKIXOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15Cl2NO3/c20-13-7-8-14(21)17-16(13)19(25,18(24)22-17)9-15(23)12-5-3-11(4-6-12)10-1-2-10/h3-8,10,25H,1-2,9H2,(H,22,24)
化学名	4,7-dichloro-3-[2-(4-cyclopropylphenyl)-2-oxoethyl]-3-hydroxy-1H-indol-2-one
别名	TK-216; TK216; TK 216
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 250 mg/mL (~664.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 250 mg/mL (~664.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6579 mL	13.2897 mL	26.5795 mL
	5 mM	0.5316 mL	2.6579 mL	5.3159 mL
	10 mM	0.2658 mL	1.3290 mL	2.6579 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05046314	Not yet recruiting	Biological: TK216+Vincristin	Sarcoma, Ewing	Shanghai Pharmaceuticals Holding Co., Ltd	October 28, 2024	Phase 2
NCT02657005	Terminated	Drug: TK216	Sarcoma, Ewing	Oncternal Therapeutics, Inc	August 2016	Phase 1 Phase 2
NCT03752138	Withdrawn	Drug: Group 1: TK216 Drug: Group 2: TK216	Recurrent Acute Myeloid Leukemia Refractory Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	March 31, 2019	Phase 1

生物数据图片

Effects of YK-4-279 and TK-216 in the ABC-DLBCL xenograft model. Clin Cancer Res . 2019 Aug 15;25(16):5167-5176.
TK-216 (A) and YK-4-279 (B) combinations in lymphoma cell lines. Clin Cancer Res . 2019 Aug 15;25(16):5167-5176.
In vivo synergy between TK-216 and lenalidomide. Clin Cancer Res . 2019 Aug 15;25(16):5167-5176.
TK-216 coimmunoprecipitations ABC- and GCB-DLBCL cell lines. Clin Cancer Res . 2019 Aug 15;25(16):5167-5176.